關于氟桂利嗪的物質檢查介紹
1、酸度 取本品0.25g,加水20mL,攪拌5分鐘,濾過,取濾液依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為1.5~3.0。 2、溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g,置25ml量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)適量,超聲處理使溶解并稀釋至刻度,搖勻,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅵ A ),在400nm的波長處測定吸光度,不得過0.07。 3、有關物質 取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋成每1mL中含1μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀1.36g,加水溶解并稀釋成1000mL,加三乙胺4mL,用磷酸調節pH值至3.5)(75 : 25)為流動相;檢測波長為253nm。......閱讀全文
關于氟桂利嗪的物質檢查介紹
1、酸度 取本品0.25g,加水20mL,攪拌5分鐘,濾過,取濾液依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為1.5~3.0。 2、溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g,置25ml量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)適量,超聲處理使溶解并稀釋至刻度,搖勻,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁
關于氟桂利嗪的鑒別測定介紹
(1)取本品約10mg,加乙醇3mL,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。 (2)取本品約6mg,加乙醇5mL與鹽酸溶液(取稀鹽酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,搖勻,量取適量,加上述鹽酸溶液制成每1mL中含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(
關于氟桂利嗪的基本信息介紹
氟桂利嗪,化學式為C26H26F2N2,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率及血壓。其安全性較桂利嗪高,故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優于苯噻啶,對眩暈癥優于桂利嗪,對腦血管病則優于己酮可可堿。
氟桂利嗪的藥典標準
鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇3mL,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。(2)取本品約6mg,加乙醇5mL與鹽酸溶液(取稀鹽酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,搖勻,量取適量,加上述鹽酸溶液制成每1mL中含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄
簡述桂利嗪的相關物質檢查
堿度 取本品0.50g,加水20ml,攪拌5分鐘后,濾過,濾液加甲基橙指示液1滴與硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,應顯紅色。氯化物 取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加熱10分鐘,充分攪拌,濾過,濾液置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,依法檢查,與標準氯
關于桂利嗪的基本介紹
桂利嗪(cinnarizine)化學名為1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪,白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。分子式為C26H28N2 ,分子量為368.51400,密度為1.093g/cm3,熔點為117-120oC,沸點為
氟桂利嗪的物化性質
密度:1.17 g/cm3沸點:511.3oC折射率:1.606
氟桂利嗪的基本信息
中文名稱:氟桂利嗪英文名稱:FlunarizineCAS號:52468-60-7分子式:C26H26F2N2分子量:404.495精確質量:404.20600PSA:6.48000LogP:5.26100
簡述氟桂利嗪的含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加乙醇70mL溶解后,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于23.87mg的C26H26F2N2?2HCl。
氟桂利嗪的注意事項
1、(1)肝功能不全者;(2)駕駛員或機器操作者(可影響機械操作能力,以免發生意外)。2、藥物對老人前影響:老年患者長期治療更易發生錐體外系反應,應慎用。3、藥物對妊娠的影響:雖然尚無致畸和影響胚胎發育的研究報告,但原則上孕婦禁用。4、藥物對哺乳的影響:氟桂利嗪可隨乳汁分泌,故哺乳期婦女禁用。5、服
氟桂利嗪的藥理作用
1、抑制血管收縮:對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時,可避免竊血現象。2、保護腦組織,腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載,從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障,而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。3、保護血
使用氟桂利嗪的注意事項介紹
1、(1)肝功能不全者;(2)駕駛員或機器操作者(可影響機械操作能力,以免發生意外)。 2、藥物對老人前影響:老年患者長期治療更易發生錐體外系反應,應慎用。 3、藥物對妊娠的影響:雖然尚無致畸和影響胚胎發育的研究報告,但原則上孕婦禁用。 4、藥物對哺乳的影響:氟桂利嗪可隨乳汁分泌,故哺乳期
關于桂利嗪的生產方法介紹
由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱,滴加溴素,在130℃保溫1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃攪拌3h,冷卻后用水洗滌反應液,再用10%稀鹽酸萃取,將酸層堿
關于桂利嗪的鑒別測定介紹
(1)取本品約20mg,加乙醇5ml,加熱溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液2~3滴,紫色即消失。 (2)取本品約10mg,加2%甲醛的硫酸溶液數滴,即顯紅色。 (3)取本品約50mg,置試管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液濕潤并滴加5%對二甲氨基苯甲醛的鹽酸溶液1滴的濾紙,加熱
關于桂利嗪的含量測定介紹
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酐4ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于18.43mg的C26H28N2。
關于氟桂嗪的毒理研究介紹
本品的非臨床中樞神經系統作用(如;鎮靜、唾液分泌和共濟失調)僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到,與臨床使用的相關性很小。 對本品的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究,包括:單次口服給藥的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜內(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、靜脈(小鼠和大鼠)以
關于氟桂嗪的用法用量介紹
1.偏頭痛的預防性治療 -起始劑量:對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒,65歲以上患者每晚1粒。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應,應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善,則可視為病人對本品無反應,可停止用藥。 -維持治療:如果療效滿意,患者需維持治療時,應減
簡述氟桂利嗪的適應癥
1、腦動脈缺血性疾病,如腦動脈硬化、短暫性腦 缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣。 2、由前庭刺 激或腦缺血引起的頭暈、耳鳴、眩暈。 3、血管性偏頭痛的防治。 4、癲癇輔助治療。 5、周圍血管病:間歇性跛行、下肢靜脈曲張及微循環障礙、足踝水腫等。
使用氟桂利嗪的不良反應
1、抑郁癥:有抑郁病史的女性患者尤易發生此種反應。 2、錐體外系反應:運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等,老年人較易發生。 3、少見的不良反應報道有胃灼熱感、惡心、胃痛。失眠、焦慮。其他還有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用藥后出現神情呆滯、錐體外系副作用時應停藥。
簡述氟桂利嗪的理化性質
一、基本信息 中文名稱:氟桂利嗪 英文名稱:Flunarizine CAS號:52468-60-7 分子式:C26H26F2N2 分子量:404.495 精確質量:404.20600 PSA:6.48000 LogP:5.26100 二、物化性質 密度:1.17 g/cm3
氟桂利嗪的結構特點和功能
氟桂利嗪,化學式為C26H26F2N2,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率及血壓。其安全性較桂利嗪高,故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優于苯噻啶,對眩暈癥優于桂利嗪,對腦血管病則優于己酮可可堿。
概述氟桂利嗪的藥理作用
1、抑制血管收縮:對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時,可避免竊血現象。 2、保護腦組織,腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載,從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障,而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。
關于桂利嗪的物化性質介紹
1、基本信息 中文名稱:桂利嗪 中文別名:1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪; 英文名稱:cinnarizine 英文別名:1-trans-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;Stugeron;
關于氟桂嗪的基本信息介紹
西比靈(鹽酸氟桂利嗪膠囊),適應癥為典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。 活性成份:鹽酸氟桂利嗪 化學名稱:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽 分子式:C26H26F2N2·2HCI 分子量
氟桂利嗪的不良反應和禁忌
不良反應1、抑郁癥:有抑郁病史的女性患者尤易發生此種反應。2、錐體外系反應:運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等,老年人較易發生。3、少見的不良反應報道有胃灼熱感、惡心、胃痛。失眠、焦慮。其他還有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用藥后出現神情呆滯、錐體外系副作用時應停藥。禁忌癥1、對本藥或桂
簡述氟桂利嗪的藥物相互作用
1、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。 2、氟桂利嗪與催眠藥或鎮靜劑合用,可加強鎮靜作用。 3、放射治療患者合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力10~20倍。 4、氟桂利嗪與胺碘酮合用,可引起心動過緩,房室傳導阻滯等病情的加重。故病竇綜合綜合征或不完全房室傳導阻
簡述氟桂利嗪中毒的臨床表現
1、不良反應 鎮靜、疲倦、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲缺乏。 2、中毒表現 (1)抑郁癥。 (2)錐體外系癥狀、震顫及產生或加重帕金森病,緩慢性運動障礙。 (3)個別患者可產生紅斑狼瘡樣綜合征。 3、治療 (1)大量口服時應催吐、洗胃、導瀉。 (2)長期服用產生中毒表現者應立
氟桂利嗪與其它藥物相互作用
1、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。2、氟桂利嗪與催眠藥或鎮靜劑合用,可加強鎮靜作用。3、放射治療患者合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力10~20倍。4、氟桂利嗪與胺碘酮合用,可引起心動過緩,房室傳導阻滯等病情的加重。故病竇綜合綜合征或不完全房室傳導阻滯的患者應避免合
關于氟桂嗪的藥物相互作用介紹
當本品與酒精、催眼藥或鎮靜藥合用時可出現過度鎮靜作用。 本品并不禁忌于使用β-受體阻斷劑的病人。 本品的藥代動力學不受托吡酯影響。在本品和托吡酯(50mg/12小時)合用治療期內,每隔12小時同服,觀察到偏頭痛患者體內氟桂利嗪的全身暴露量增加了16%;與單用本品的患者相比全身暴露量增加了14
氟桂利嗪的適應癥和用法用量
適應癥1、腦動脈缺血性疾病,如腦動脈硬化、短暫性腦 缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣。2、由前庭刺 激或腦缺血引起的頭暈、耳鳴、眩暈。3、血管性偏頭痛的防治。4、癲癇輔助治療。5、周圍血管病:間歇性跛行、下肢靜脈曲張及微循環障礙、足踝水腫等。用法用量由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品