簡述氟桂利嗪的含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加乙醇70mL溶解后,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于23.87mg的C26H26F2N2?2HCl。......閱讀全文
簡述氟桂利嗪的含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加乙醇70mL溶解后,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于23.87mg的C26H26F2N2?2HCl。
簡述氟桂利嗪的適應癥
1、腦動脈缺血性疾病,如腦動脈硬化、短暫性腦 缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣。 2、由前庭刺 激或腦缺血引起的頭暈、耳鳴、眩暈。 3、血管性偏頭痛的防治。 4、癲癇輔助治療。 5、周圍血管病:間歇性跛行、下肢靜脈曲張及微循環障礙、足踝水腫等。
簡述氟桂利嗪的理化性質
一、基本信息 中文名稱:氟桂利嗪 英文名稱:Flunarizine CAS號:52468-60-7 分子式:C26H26F2N2 分子量:404.495 精確質量:404.20600 PSA:6.48000 LogP:5.26100 二、物化性質 密度:1.17 g/cm3
關于氟桂利嗪的鑒別測定介紹
(1)取本品約10mg,加乙醇3mL,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。 (2)取本品約6mg,加乙醇5mL與鹽酸溶液(取稀鹽酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,搖勻,量取適量,加上述鹽酸溶液制成每1mL中含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(
關于桂利嗪的含量測定介紹
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酐4ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于18.43mg的C26H28N2。
簡述氟桂利嗪的藥物相互作用
1、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。 2、氟桂利嗪與催眠藥或鎮靜劑合用,可加強鎮靜作用。 3、放射治療患者合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力10~20倍。 4、氟桂利嗪與胺碘酮合用,可引起心動過緩,房室傳導阻滯等病情的加重。故病竇綜合綜合征或不完全房室傳導阻
簡述氟桂利嗪中毒的臨床表現
1、不良反應 鎮靜、疲倦、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲缺乏。 2、中毒表現 (1)抑郁癥。 (2)錐體外系癥狀、震顫及產生或加重帕金森病,緩慢性運動障礙。 (3)個別患者可產生紅斑狼瘡樣綜合征。 3、治療 (1)大量口服時應催吐、洗胃、導瀉。 (2)長期服用產生中毒表現者應立
氟桂利嗪的藥典標準
鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇3mL,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。(2)取本品約6mg,加乙醇5mL與鹽酸溶液(取稀鹽酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,搖勻,量取適量,加上述鹽酸溶液制成每1mL中含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
簡述桂利嗪的用途
長效多功能的血管收縮拮抗劑,能擴張血管,改善血循環,預防血管脆化,可用于治療腦血管疾病,對頸性眩暈等引起的頭痛,頭暈失眠、記憶力減退,偏癱,肢體麻木無力,言語不清等癥也有療效。
氟桂利嗪的物化性質
密度:1.17 g/cm3沸點:511.3oC折射率:1.606
氟桂利嗪的基本信息
中文名稱:氟桂利嗪英文名稱:FlunarizineCAS號:52468-60-7分子式:C26H26F2N2分子量:404.495精確質量:404.20600PSA:6.48000LogP:5.26100
氟桂利嗪的注意事項
1、(1)肝功能不全者;(2)駕駛員或機器操作者(可影響機械操作能力,以免發生意外)。2、藥物對老人前影響:老年患者長期治療更易發生錐體外系反應,應慎用。3、藥物對妊娠的影響:雖然尚無致畸和影響胚胎發育的研究報告,但原則上孕婦禁用。4、藥物對哺乳的影響:氟桂利嗪可隨乳汁分泌,故哺乳期婦女禁用。5、服
氟桂利嗪的藥理作用
1、抑制血管收縮:對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時,可避免竊血現象。2、保護腦組織,腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載,從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障,而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。3、保護血
使用氟桂利嗪的不良反應
1、抑郁癥:有抑郁病史的女性患者尤易發生此種反應。 2、錐體外系反應:運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等,老年人較易發生。 3、少見的不良反應報道有胃灼熱感、惡心、胃痛。失眠、焦慮。其他還有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用藥后出現神情呆滯、錐體外系副作用時應停藥。
概述氟桂利嗪的藥理作用
1、抑制血管收縮:對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時,可避免竊血現象。 2、保護腦組織,腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載,從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障,而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。
氟桂利嗪的結構特點和功能
氟桂利嗪,化學式為C26H26F2N2,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率及血壓。其安全性較桂利嗪高,故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優于苯噻啶,對眩暈癥優于桂利嗪,對腦血管病則優于己酮可可堿。
簡述桂利嗪的適應癥
用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道,本品可用于慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
關于氟桂利嗪的物質檢查介紹
1、酸度 取本品0.25g,加水20mL,攪拌5分鐘,濾過,取濾液依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為1.5~3.0。 2、溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g,置25ml量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)適量,超聲處理使溶解并稀釋至刻度,搖勻,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁
關于氟桂利嗪的基本信息介紹
氟桂利嗪,化學式為C26H26F2N2,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率及血壓。其安全性較桂利嗪高,故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優于苯噻啶,對眩暈癥優于桂利嗪,對腦血管病則優于己酮可可堿。
氟桂利嗪的不良反應和禁忌
不良反應1、抑郁癥:有抑郁病史的女性患者尤易發生此種反應。2、錐體外系反應:運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等,老年人較易發生。3、少見的不良反應報道有胃灼熱感、惡心、胃痛。失眠、焦慮。其他還有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用藥后出現神情呆滯、錐體外系副作用時應停藥。禁忌癥1、對本藥或桂
使用氟桂利嗪的注意事項介紹
1、(1)肝功能不全者;(2)駕駛員或機器操作者(可影響機械操作能力,以免發生意外)。 2、藥物對老人前影響:老年患者長期治療更易發生錐體外系反應,應慎用。 3、藥物對妊娠的影響:雖然尚無致畸和影響胚胎發育的研究報告,但原則上孕婦禁用。 4、藥物對哺乳的影響:氟桂利嗪可隨乳汁分泌,故哺乳期
氟桂利嗪與其它藥物相互作用
1、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。2、氟桂利嗪與催眠藥或鎮靜劑合用,可加強鎮靜作用。3、放射治療患者合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力10~20倍。4、氟桂利嗪與胺碘酮合用,可引起心動過緩,房室傳導阻滯等病情的加重。故病竇綜合綜合征或不完全房室傳導阻滯的患者應避免合
關于桂利嗪的鑒別測定介紹
(1)取本品約20mg,加乙醇5ml,加熱溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液2~3滴,紫色即消失。 (2)取本品約10mg,加2%甲醛的硫酸溶液數滴,即顯紅色。 (3)取本品約50mg,置試管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液濕潤并滴加5%對二甲氨基苯甲醛的鹽酸溶液1滴的濾紙,加熱
簡述桂利嗪的相關物質檢查
堿度 取本品0.50g,加水20ml,攪拌5分鐘后,濾過,濾液加甲基橙指示液1滴與硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,應顯紅色。氯化物 取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加熱10分鐘,充分攪拌,濾過,濾液置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,依法檢查,與標準氯
氟桂利嗪的適應癥和用法用量
適應癥1、腦動脈缺血性疾病,如腦動脈硬化、短暫性腦 缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣。2、由前庭刺 激或腦缺血引起的頭暈、耳鳴、眩暈。3、血管性偏頭痛的防治。4、癲癇輔助治療。5、周圍血管病:間歇性跛行、下肢靜脈曲張及微循環障礙、足踝水腫等。用法用量由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
桂利嗪的生理用途
長效多功能的血管收縮拮抗劑,能擴張血管,改善血循環,預防血管脆化,可用于治療腦血管疾病,對頸性眩暈等引起的頭痛,頭暈失眠、記憶力減退,偏癱,肢體麻木無力,言語不清等癥也有療效。
桂利嗪的生產方法
由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱,滴加溴素,在130℃保溫1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃攪拌3h,冷卻后用水洗滌反應液,再用10%稀鹽酸萃取,將酸層堿化析
桂利嗪的藥典標準
主要活性成分1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。按干燥品計算,含C26H28N2不得少于98.0%。?性狀白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。熔點為117~121℃。吸收系數取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋