關于噻氯匹定的合成方法介紹
噻吩溶于無水乙醚,在0℃緩慢滴加丁基鋰乙醚溶液,再在室溫攪拌。然后滴加環氧乙烷乙醚溶液,處理得2-羥乙基噻吩。將其溶于吡啶,在5℃以下分批加入對甲苯磺酰氯,室溫攪拌,處理得磺酰化產物。該磺酰化產物和鄰氯芐胺溶于甲苯,回流。濾除固體,濾液用鹽酸提取。提取液濃縮,放置。沉淀用丙酮洗。然后將其與甲醛及水攪拌,回流,濾液用稀氫氧化鈉堿化,異丙醚提取,經處理加入少許濃鹽酸和丙酮,放置,析出結晶,即為鹽酸噻氯匹定。......閱讀全文
關于噻氯匹定的合成方法介紹
噻吩溶于無水乙醚,在0℃緩慢滴加丁基鋰乙醚溶液,再在室溫攪拌。然后滴加環氧乙烷乙醚溶液,處理得2-羥乙基噻吩。將其溶于吡啶,在5℃以下分批加入對甲苯磺酰氯,室溫攪拌,處理得磺酰化產物。該磺酰化產物和鄰氯芐胺溶于甲苯,回流。濾除固體,濾液用鹽酸提取。提取液濃縮,放置。沉淀用丙酮洗。然后將其與甲醛及
關于噻氯匹定的禁忌介紹
1.血友病或其它出血性疾病患者、粒細胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應使用此藥 2.嚴重的肝功能損害患者,由于凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險,故本品不宜使用。 3.對本品過敏者。
關于噻氯匹定的分析介紹
本品為血小板膜穩定劑、抗炎劑,具有抑制血小板聚集,阻止血栓形成的作用。作用機制為阻斷血小板上纖維蛋白原受體,使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子同時失活,抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循環的作用,對血小板內及血管壁上的前列腺素合成無抑制作用。噻
關于噻氯匹定的藥理毒理介紹
噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當二磷酸腺苷與其特異性受體結合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復合物),并使其結合纖維蛋白原進而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導致血小板進一步
關于鹽酸噻氯匹定的基本介紹
鹽酸噻氯匹定,是一種有機化合物,化學式為C14H15Cl2NS,是一種抗血小板聚集藥。 化學式:C14H15Cl2NS 分子量:300.247 CAS號:53885-35-1 EINECS號: 258-837-4
關于鹽酸噻氯匹定的性狀介紹
1、來源 本品為5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶鹽酸鹽,按干燥品計算,含C14H14CINS?HCl應為98.0%~102.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味微咸。 本品在甲醇或三氯甲烷中溶解,在水中略溶,在丙酮中極微溶解,在
關于鹽酸噻氯匹定的檢查介紹
1、酸度 取本品0.10g,加水10mL溶解后 ,依法測定(通則0631),pH值應為3.0~4.5。 2、酸性溶液的澄清度 取本品0.50g,加鹽酸溶液(0→100)20mL溶解后,溶液應澄清,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃。 3、有關物質 照高效液相
關于噻氯匹定的基本信息介紹
噻氯匹定(ticlopidine)化學名為5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶,分子式為C14H14ClNS,分子量為263.78600。 中文名稱:噻氯匹定 中文別名:5-(2-氯芐基)4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶;氯芐噻唑啶; 英文名
關于噻氯匹定的注意事項介紹
1.為避免外科及口腔科擇期手術中出血量增多,術前10~14天應停用本藥。若術中出現緊急情況可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內恢復正常。 2.嚴重的腎功能損害患者,由于腎清除率降低,導致血藥濃度升高,從而加重腎功能損害。故使用本品時應密切監測腎功能,必要時
關于鹽酸噻氯匹定的鑒別測定介紹
1、取本品約1mg,加入甲酸硫酸試液1mL中,液面即顯紫紅色。 2、取本品,加水溶解并稀釋制成每1mL中約含0.4mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在267nm與276nm的波長處有最大吸收。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集640圖)一致。 4、本品顯
關于鹽酸噻氯匹定的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品約50mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置50mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。 對照品溶液 取鹽酸噻氯匹定對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1m
簡述噻氯匹定的用途
抗血小板聚集藥,能抑制ADP、膠原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素內過氧化物等多種誘導劑引起的血小板聚集,能抑制外源和內源性ADP誘導的血小板聚集反應。用于血管手術和體外循環發生的血栓、動脈閉塞性脈管炎及閉塞性動脈硬化。可降低中風、心肌梗死或血栓栓塞性卒中的血管壞死發生率。
關于噻氯匹定的分子結構數據介紹
1、 摩爾折射率:74.43 2、 摩爾體積(cm3/mol):207.0 3、 等張比容(90.2K):554.7 4、 表面張力(dyne/cm):51.5 [2] 5、 極化率(10-24cm3):29.51
關于噻氯匹定的藥代動力學介紹
口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。
使用噻氯匹定的不良反應介紹
1.偶見輕微胃腸道反應。 2.罕見的反應:惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細胞減少、膽汁郁積、輕度氨基轉移酶升高、黏膜皮膚出血傾向。 3.本品最常見的不良反應為粒細胞減少或粒細胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應多出現于用藥后3個月之內。偶見用藥數
簡述噻氯匹定的適應癥
本品適用于預防腦血管、心血管及周圍動脈硬化伴發的血栓栓塞性疾病。其中包括首發與再發腦卒中,暫時性腦缺血發作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行等,亦可用于體外循環心外科手術以預防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。
簡述噻氯匹定的藥物相互作用
1.本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯合用藥,應密切觀察并進行實驗室監測。 2.本品與茶堿合用時,因其降低了后者的清除率,會使茶堿血藥濃度升高并有過量的危險。故用本品期間及之后應調整茶堿用量,必要時進行茶堿血藥濃度監
簡述鹽酸噻氯匹定的理化性質
熔點:205°C 沸點:367.3°C 閃點:175.9°C 外觀:白色粉末 溶解性:易溶于冰乙酸、乙醇或水,溶于95%乙醇、甲醇或氯仿,微溶于正丁醇,,不溶于乙醚
關于噻氯匹定的計算機化學數據介紹
1.疏水參數計算參考值(XlogP):3.6 2.氫鍵供體數量:0 3.氫鍵受體數量:2 4.可旋轉化學鍵數量:2 5.互變異構體數量:無 6.拓撲分子極性表面積31.5 7.重原子數量:17 8.表面電荷:0 9.復雜度:261 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構
關于鹽酸噻氯匹定的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):無 氫鍵供體數量:1 氫鍵受體數量:2 可旋轉化學鍵數量:2 互變異構體數量:0 拓撲分子極性表面積:31.5 重原子數量:18 表面電荷:0 復雜度:261 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:0 確定
關于氫氯噻嗪的基本介紹
氫氯噻嗪,化學名稱為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,是一種有機化合物,化學式為C7H8ClN3O4S2,是噻嗪類利尿化合物。 國際國內大型賽事中,氫氯噻嗪等利尿劑是重要檢測對象。這種藥品本身不具備興奮作用,但用此類藥物能加大尿液的排出量,可在賽
關于氫氯噻嗪中毒的介紹
氫氯噻嗪(雙氫克尿噻、雙氫氯噻嗪)抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收,促進氯、鈉、鉀離子的排泄,而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫,如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水及高血壓等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由腎臟排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服為>80
關于氫氯噻嗪的用法用量介紹
1、成人常用量:口服。 (1)治療水腫性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治療,或每周連服3~5日。 (2)治療高血壓,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降壓效果調整劑量。 2、小兒常用量:口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2,分1~2次服
關于氫氯噻嗪的鑒別測定介紹
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品50mg,置100mL量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10mL使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2mL,置100mL量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外
關于氫氯噻嗪藥物分析原理介紹
一、方法名稱 氫氯噻嗪的測定——中和滴定法 二、應用范圍 該方法采用滴定法測定氫氯噻嗪的含量。 該方法適用于氫氯噻嗪的含量測定。 三、方法原理 供試品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液,在氮氣流中,用甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰顯藍色。讀取甲醇鈉滴定液使用量,并將滴
氫氯噻嗪的檢查方法
酸堿度取本品0.50g,加水25ml,振搖2分鐘,濾過,取續濾液10m,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.2ml與甲基紅指示液0.15ml,溶液應顯黃色。再加0.01mol/L鹽酸溶液0.4ml,溶液應呈紅色。氯化物取本品1.0g,加水20ml,振搖,濾過,分取濾液10ml,依法檢查(通則0801
關于氫氯噻嗪的使用注意事項介紹
1、交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。 2、對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 3、下列情況慎用: (1)無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量時
氫氯噻嗪的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品50mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化溶液10ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,100ml量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖照紫外-可見分光光度
氫氯噻嗪的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5ml,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液對照品溶液取氫氯噻嗪對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含
氫氯噻嗪的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品50mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化溶液10ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,100ml量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖照紫外-可見分光