第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議通知（第一輪）
由中國藥理學會藥物代謝專業委員會主辦，軍事醫學科學院、山東省醫學科學院和山東省科學院聯合承辦的“第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議”將于2015年10月中旬在山東省濟南市舉行。會議將邀請國內外藥物代謝與藥物動力學領域著名專家參加本次會議，圍繞我國新藥創制國家重大科技專項的建設要求，就有關藥物代謝與藥物動力學研究現狀、發展趨勢、存在問題與對策進行學術交流和研討，以及色譜、質譜等儀器主要生產廠家介紹新產品和新技術。會議將采取大會報告、分組專題報告和墻報三種方式，并開展青年學術優秀論文評選活動和優秀墻報評選。歡迎大陸內地、香港、澳門、臺灣兩岸三地的同道和海外學者積極投稿、踴躍參加本次盛會。 一、會議組委會 主 席：張振清、劉昌孝、王廣基、 委 員：鐘大放、劉克辛、胡卓漢、司端運、劉曉東、姚慶強 二、會議內容 1. 我國創新藥物藥代動力學研究現狀 2. 新技術、新模型在藥物代謝動力學研究中應用 3. 藥物......閱讀全文
某些藥物代謝動力學數據
某些藥物代謝動力學數據藥 物生物利用度（%）尿排泄（%）血漿蛋白結合（%）清除率（ml·min-1·kg-1）分布容積（L/kg）半衰期（h）醋丁洛爾acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韋aciclovir15～3075153.370.692.4別嘌醇allopurinol80
概述阿司匹林的藥物代謝動力學
口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血藥濃
第三章－－－－藥物代謝動力學
第三章????藥物代謝動力學目的要求1.了解藥物的吸收、分布、生物轉化、排泄的基本概念及影響因素。掌握首關消除概念及細胞膜兩側pH對藥物吸收和分布的影響。2．熟悉藥物消除動力學、時量曲線及多次給藥的血藥濃度變化? 3．掌握藥代動力學基本參數的藥理學意義。了解房室模型及意義。[教學內容]第一節??藥物
非臨床藥物代謝動力學研究在I期臨床試驗中的應用
分析測試百科網訊 2015年10月12日，第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在泉城濟南圓滿落下帷幕。中南大學藥物臨床評價研究中心中南大學湘雅三醫院臨床藥理中心 陽國平 來自中南大學藥物臨床評價研究中心中南大學湘雅三醫院臨床藥理中心的陽國平為與會者帶來《非臨床藥物代謝動力學研究在I期臨床試驗
藥物動力學研究方向和意義
藥物動力學研究的意義在于它在藥學領域里具有廣泛的應用，近年來，藥物動力學的研究在理論上，實驗方法上和應用上都有了飛速的發展，特別是電子計算機的應用，推動了藥物動力學的發展和應用。1．藥物動力學在新藥研制過程中的指導意義：回顧藥物研究的過程，剖析某些類型藥物的化學結構與藥物體內過程之間的關系，不難看出
美國BD：體外研究藥物代謝過程
2012年4月25日，第三屆中國上海化學與藥物結構分析會議(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦東新區淳大萬麗酒店召開，來自國際知名藥企、跨國大制藥公司、中國CRO、生物醫藥研究所和高校
藥物代謝研究新流程Quanformation網絡講座
2011年10月25日，賽默飛世爾科技“藥物代謝研究新流程Quanformation”網絡講座在分析測試百科網舉行。此前，賽默飛世爾科技舉行已經在分析測試百科網舉行了三次Q-Exactive系列講座，分別是“四極桿-軌道阱質譜儀的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白組
全血水楊酸鈉藥物代謝動力學參數測定
化學范疇的半衰期不甚了解..你問的應該是水楊酸鈉血漿藥物半衰期吧，半衰期為15～20分鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5～18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.
全血水楊酸鈉藥物代謝動力學參數測定
化學范疇的半衰期不甚了解..你問的應該是水楊酸鈉血漿藥物半衰期吧，半衰期為15～20分鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5～18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.
簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學
臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型：噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等；后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學：氫氯噻嗪的生物利用度為60%～70%，持續時間為16～24h，95%經腎臟排泄，清除半衰期9～10h；芐氟噻嗪的生物利用度為90%，持續時間12～18h，30%經腎臟
關于乙酰水楊酸的藥物代謝動力學的介紹
口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血藥濃
生物大分子藥物代謝消除途徑及體外代謝研究方法進展
摘要由于理化及生物學性質的差異，生物大分子藥物與傳統小分子藥物相比，藥代動力學機制更加復雜，在體內表現出不同的吸收、分布、代謝、排泄過程。大分子藥物一般不經CYP 450 酶代謝，其體內消除途徑主要有腎小球濾過、酶水解、受體介導的胞吞消除和抗藥物抗體介導的消除。近年來，除了常用的免疫分析法、放射性同
多肽類藥物的藥代動力學研究
蛋白多肽類藥物的體內檢測難度很大，要求檢測方法應具有高度的專屬性，以及極高的靈敏度。傳統的光譜法、生物檢定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色譜的高分離性能與質譜的高靈敏度、高專屬性于一體，已迅速成為藥物代謝與藥物動力學研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
抗代謝物與藥物作用機制的研究
抗代謝物第二個研究方面是進一步察明藥物的作用機制，尚有許多藥物是在抗代謝物理論基礎上才能得到闡明的。
藥物代謝研究新流程Quanformation網絡講座進行中。。。
隨著Q Exactive高性能臺式四極桿-軌道阱LC-MS/MS系統的問世，Thermo Scientific 為藥物代謝物研究提供了一個全新的同時進行定性和定量分析的實驗流程，即 “Quanfirmation”。 Q Exactive結合了四極桿的母離子選擇功能和Orbit
21世紀質譜技術驅動藥物代謝研究（一）
作者：黃瑩瑩博士，市場戰略專家，賽默飛世爾科技，圣何塞，加利福尼亞，美國在藥物研發的歷史上，信息是無與倫比的動力。對一個藥物研發公司來說，盡可能早的掌握藥物研發過程中候選藥物代謝過程的具體信息是至關重要的。它可以節省時間、寶貴的資源，以及最大化投資收益率。成功的候選藥物的最后選擇，很大程度上依賴于體
21世紀質譜技術驅動藥物代謝研究（二）
結果?圖2：伊立替康的MS/MS質譜圖：(a) 線性離子阱采集的碰撞誘導解離MS/MS質譜圖；(b) Orbitrap采集的高能碰撞解離MS/MS質譜圖。表1.從老鼠肝細胞孵化的10μM伊立替康樣品中鑒別出來的假定代謝物。用不同顏色加亮的部份已經用不同的質量虧損過濾器過濾了。?使用高能碰撞解離和碰撞
藥物動力學應用介紹
藥物動力學已成為一種新的有用的工具，它在藥學領域里具有廣泛的應用。醫學上一些重大課題，如癌癥、冠心病、高血壓等迄今尚未找到的療效卓越的新藥。因而，尋找新藥的方式，正在逐漸從經驗轉向更為合理的形式。例如，通過生物化學、生物物理學、酶學、藥物動力學、統計學以及各種光譜技術以發展或設計新藥、新制劑、新劑型
藥物動力學的概念
藥物動力學是一門較年輕的新興藥學與數學間的邊緣科學，是近20年來才獲得的迅速發展的藥學新領域。藥物動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規律的科學，是藥理學的一種。
MDO會議召開－賽默飛世爾展示藥物代謝研究技術
第18屆國際微粒體和藥物氧化學術會議 (18th International Symposium on Microsomes and Drug Oxidations, 2010MDO) 由中國醫學科學院主辦、藥物研究所承辦，于2010年5月17至20日在北京國際會議中心召開。來自
MDO會議召開－賽默飛世爾展示藥物代謝研究技術
第18屆國際微粒體和藥物氧化學術會議 (18th International Symposium on Microsomes and Drug Oxidations, 2010MDO) 由中國醫學科學院主辦、藥物研究所承辦，于2010年5月17至20日在北京國際會議中心召開。來自世界各
關于藥物代謝酶細胞色素P450的研究背景介紹
藥物代謝酶細胞色素P450由日本神戶大學和廣島大學的科學家開發的一種生物標志物，只需30毫升血清樣本，就有可能快速、廉價地診斷出帕金森氏病。 帕金森病是世界上第二常見的神經退行性疾病，對患者生活質量有重大影響，60歲以上人口的1%至2%可能會受其影響。科學家們還沒有找到針對該疾病的簡單診斷方法
助力藥物代謝研究應用－SCIEX舉辦QTRAP?應用高級培訓班
分析測試百科網訊 2017年5月8日，SCIEX公司舉辦“四十年質譜歷程，十五載QTRAP?榮耀”——暨SCIEX QTRAP?十五周年系列活動之QTRAP?在藥物代謝研究中的應用高級培訓班。 本次QTRAP?應用高級培訓班邀請了美國盟石咨詢公司的朱明社博士，暢談如何在藥物代謝的實際應用中使用
液質聯用技術在藥物體內代謝研究中的應用
色譜分離模式多，適用范圍廣，是解決復雜體系中混合物分離分析的高效手段。但色譜對化合物的定性常常需要借助于標準品的對照才能進行保留值的定性和定量，因此色譜和各種光譜手段的聯用技術一直是研究重點。液相色譜質譜聯用是20世紀70年代發展起來的分析技術。高效液相色譜是以液體溶劑作為流動相的色譜技術,一般在室
阿糖胞苷藥物的體內代謝途徑
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。靜脈注射的阿糖
上海藥物所等靶向腫瘤代謝抑制劑研究獲進展
腫瘤細胞的糖代謝異常（又稱Warburg效應）是腫瘤細胞不同于正常細胞的重大特征之一，靶向腫瘤細胞糖代謝通路是新近備受關注的新興抗腫瘤策略。丙酮酸脫氫酶激酶（PDHK）是腫瘤細胞糖代謝的關鍵樞紐，調控葡萄糖代謝產物進入線粒體氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的腫瘤糖代謝通路靶點。然而，因針對該
拉西地平的藥物動力學
口服腸道吸收迅速但不完全，絕對生物利用度30%～52%。血藥濃度達峰時間為30～150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出，其余代謝產物隨尿排出。
大扶康膠囊的藥物動力學
靜脈注射或口服的藥代動力學性質相似。口服吸收良好，在禁食條件下，口服后0.5－1.5小時血漿濃度達峰值，血漿藥物濃度可達同劑量藥物靜注后濃度的90%以上，劑量與血藥濃度成正比。血漿消除半衰期接近30小時。口服吸收率不受進食影響。每日一次，多劑量給藥后，血漿濃度約在4－5天達穩態濃度的90%。第一
肝藥物代謝功能試驗的原理
肝臟是藥物代謝的主要器官，甚至有一些藥物僅在肝細胞進行代謝。通過檢測藥物的代謝變化情況，可評估肝細胞的代謝功能。
地西泮注射液的藥物代謝
肌注吸收慢而不規則，亦不完全，急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1～3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經，作用快，但轉移進入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值，4～10天血藥濃度達穩態，T1/2為20～70小時，血漿蛋白結合率高