簡述阿托伐他汀的作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血管疾病發生的危險因素，而高密度脂白膽固醇水平長高則與心血管疾病風險的降低相關。 在動物模型中，立普妥通過抵制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，并通過增加肝臟細胞表面的LDL受體數以增強低密度脂蛋白的攝取和分解代謝；立普妥也降低代密度油脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數。立普妥可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常其它降脂類藥物對這類患者很少有臨床療效。 立普妥降低純合子型和雜合子型家庭性高膽固醇血癥、非家庭性高膽固醇血癥和混合型血脂異常患者的總膽固醇，低密度......閱讀全文
簡述阿托伐他汀的作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血
簡述阿托伐他汀藥品鈣片的藥理作用
本品為他汀類血脂調節藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高
簡述阿托伐他汀藥品鈣片的相互作用
1、相互作用： （1）本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。 （2）本品與免疫抑制劑如環孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。 （3）考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品。 2、特殊人群：
簡述阿托伐他汀的適應癥
1、高膽固醇血癥： 原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在純合子家
使用阿托伐他汀的禁忌
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2.已知對本品中任何成分過敏。 3.妊娠:本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥．孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質．動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因
關于阿托伐他汀的簡介
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一種化學品。化學名稱(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸，分子式為C66H68CaF2N4O10，分子量為1155.34000。 立普妥（英文商品名為Lipitor，
概述阿托伐他汀的藥物相互作用
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）（見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】）。 1.CYP 3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P450 3A4代謝。立普妥
阿托伐他汀鈣的檢查方法
甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液應澄清無色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振搖10分鐘,濾過,取濾液15ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.04%)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液
關于阿托伐他汀的成分介紹
本品主要成份為阿托伐他汀鈣。 化學名稱：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸鈣鹽(2：1)三水合物 化學結構： 分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.
概述阿托伐他汀的用法用量
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的
阿托伐他汀鈣的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集965(3)本品顯鈣鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。
關于兒童使用阿托伐他汀的介紹
本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4-17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日．尚無本品對該人群生長發育的安全性資料 [3] 。
關于阿托伐他汀的臨床應用介紹
1.高甘油三酯血癥(Fredrickson Ⅳ型) 在幾項涉及64例單純高甘油三酯血癥者的臨床研究中，立普妥的療效如下表，立普妥的患者的甘油三酯基線水平為中值565(267-1502)。 2.β脂蛋白異常血癥中的作用(FredricksonⅢ型)： 立普妥對16例β脂蛋白異常血癥的(Fre
使用阿托伐他汀過量的相關介紹
本品過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量，患者應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。由于立普妥與血漿蛋白廣泛結合，血液透析不能明顯增加立普妥的清除 [2] 。
關于阿托伐他汀老年用藥的禁忌
臨床研究中39828名服用立普妥的患者，15813名(40%)≥65歲，2800名(7%)≥75歲。這兩個人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經驗報告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對藥物敏感性更高，高齡(≥65歲)是肌病的一個易感因索，因此立普妥應用
關于阿托伐他汀鈣膠囊的簡介
阿托伐他汀鈣膠囊，適應癥為原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜臺子型)或混合性高脂血癥（相當于Fredrickson分類法||a和||b型)患者．如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意,應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族
關于阿托伐他汀藥品鈣片的簡介
本品為他汀類血脂調節藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高
阿托伐他汀鈣的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中極微溶解,在三氯甲烷和乙醚中幾乎不溶或不溶比旋度取本品,精密稱定,加二甲基亞砜溶解并定量稀釋制成每1m中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-7.0°至-9.0°。
阿托伐他汀鈣的雜質類型介紹
質I(去氟阿托伐他汀鈣)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-異丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羥基庚酸鈣雜質Ⅱ(阿托伐他汀鈣非對映異構體H3C、CH3COOIOH及其對映異構體 C6H68CaF2N4O1011
阿托伐他汀鈣的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑Ⅱ乙腈-枸櫞酸銨緩沖液(取9.62g無水枸櫞酸,加水900ml溶解,用氨水調節pH值至7.4,用水稀釋至1000ml)(1:1)。供試品溶液取本品10mg,精密稱定,置100m量瓶中,加溶劑Ⅱ溶解并稀釋至刻度,對照品溶液取阿托伐他汀鈣對照品適量,精密稱定加溶
關于阿托伐他汀的研發歷程介紹
1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀鈣。1997年：Lipitor成為第五個被美國FDA批準用于治療高膽固醇患者的他汀。Lipitor首先在英國被批準使用，隨后在美國上市。在上市的前3個月，Lipitor成為了降脂市場的領導者。 1998年：華爾街分析學家稱Lipitor為“tu
概述阿托伐他汀鈣膠囊的藥物相互作用
當他汀類藥物與環孢菌素、纖維衍生物、大環內脂類抗生素（包括紅霉素）、康唑類抗真菌藥或煙酸合用時，發生肌病的危險性增加。在極罕見情況下．可導致橫紋肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后繼發腎功能不全。因此．應仔細權衡合用的風險一收益比（見【注意事項】）。 細胞色素P450 3A4抑制劑：阿托伐他汀經細胞色素
關于阿托伐他汀的藥效學介紹
立普妥及其一些代謝產物在人體內具有藥理學活性。肝臟是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點和主要部位。給藥劑量而不是系統藥物深度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關。個體化給藥劑量應根據治療的療效而定(見【用法用量】)。
使用阿托伐他汀鈣膠囊過量的介紹
本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量，病人應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。應檢查患者的肝功能和監測血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量藥物與血漿蛋白結合，血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。 【對駕車及機器操作能力的影響】 目前尚無不良事件報告提示服用本品會對患者的駕駛能力及操
阿托伐他汀鈣的類別及貯藏方法
類別降血脂藥。貯藏遮光,密封保存。
阿托伐他汀鈣的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集965(3)本品顯鈣鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液應澄清無色氯化物取本品0.25g
關于阿托伐他汀鈣膠囊的用法用量介紹
病人在開始本品治療前．應進行標準的低膽固醇飲食控制．在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽同醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10 mg，每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80 mg。可在一天內的任何時間服用
關于阿托伐他汀鈣膠囊的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 ： 孕期和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣。育齡婦女應采取適當的避孕措施。阿托伐他汀對孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實。動物試驗證實，HMG-CoA還原酶抑制劑對胚胎和嬰兒的生長發育可能產生影響。當服用阿托伐他汀劑量超過20 mg/kg/日(相當于臨床人體給藥劑量)時。
使用阿托伐他汀藥品鈣片的不良反應
1、不良反應 （1）本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 （2）偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。 （3）少見的不良反應有陽痿、失眠。 （4）罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發燒，并伴有血肌酸磷酸激
概述阿托伐他汀的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首