非臨床藥物代謝動力學研究在I期臨床試驗中的應用
分析測試百科網訊 2015年10月12日，第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在泉城濟南圓滿落下帷幕。中南大學藥物臨床評價研究中心中南大學湘雅三醫院臨床藥理中心 陽國平 來自中南大學藥物臨床評價研究中心中南大學湘雅三醫院臨床藥理中心的陽國平為與會者帶來《非臨床藥物代謝動力學研究在I期臨床試驗中的應用》的精彩報告。 I期臨床試驗——初步的臨床藥理學及人體安全性評價試驗，觀察人體對于新藥的耐受程度和藥代動力學，為制定給藥方案提供依據。 I期臨床試驗需要完成的任務——新藥的臨床藥代動力學研究主要涉及如下內容： 1、健康志愿者藥代動力學研究，包括單次給藥的藥代動力學研究、多次給藥的藥代動力學研究、進食對口服藥物藥代動力學影響研究、藥物代謝產物的藥代動力學研究以及藥物的藥代動力學相互作用研究。 2、目標適應癥患者的藥代動力學研究。 3、特殊人群藥代動力學研究。 臨床試驗需關注三個重要方面：質量、成本、效率，近年來我國......閱讀全文
DM藥物代謝的過程和影響因素
藥物代謝（drug metabolism），指藥物在體內多種藥物代謝酶（尤其肝藥酶)的作用下，化學結構發生改變的過程，又稱生物轉化或藥物代謝，藥物的生物轉化與排泄稱為消除。藥物在體內生物轉化后的結果有兩種: 一是失活，成為無藥理活性藥物； 二是活化，由無藥理活性成為有藥理活性的代謝物或產生有毒的
藥物代謝研究新流程Quanformation網絡講座
2011年10月25日，賽默飛世爾科技“藥物代謝研究新流程Quanformation”網絡講座在分析測試百科網舉行。此前，賽默飛世爾科技舉行已經在分析測試百科網舉行了三次Q-Exactive系列講座，分別是“四極桿-軌道阱質譜儀的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白組
雷帕霉素的藥物分布與代謝
雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的藥物極少。因此臨床上以全血標本來監測雷帕霉素的血藥濃
計算機輔助鑒定藥物代謝產物
隨著分析儀器的發展，單個代謝樣品中即可檢測到成千甚至上萬個化合物，如此龐大的數據亟需無監督的自動化鑒定過程。計算機的引入有效解決了大數據處理難題，同時加速了無標準譜圖化合物的解析過程，在一定程度上實現了藥物代謝產物的自動化鑒定。計算機輔助鑒定方法多種多樣，根據其工作原理，現分為化學結構數據庫基礎上的
簡述鹽酸多塞平片的藥物相互作用
1．本品與舒托必利合用，有增加室性心律失常的危險，嚴重者可致尖端扭轉心律失常。 2．本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用，中樞神經抑制作用增強。 3．本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用，易致高血壓及心律失常。 4．本品與可樂定合用，后者抗高血壓作用減弱。 5．本品與抗驚厥藥合用，可降低抗
生物大分子藥物代謝消除途徑及體外代謝研究方法進展
摘要由于理化及生物學性質的差異，生物大分子藥物與傳統小分子藥物相比，藥代動力學機制更加復雜，在體內表現出不同的吸收、分布、代謝、排泄過程。大分子藥物一般不經CYP 450 酶代謝，其體內消除途徑主要有腎小球濾過、酶水解、受體介導的胞吞消除和抗藥物抗體介導的消除。近年來，除了常用的免疫分析法、放射性同
藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是什么
藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結合的原則。而大部分藥物經一相產生的代謝產物可以直接排泄也可以在經過二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過二相排泄掉。多數藥物在體內的代謝轉化主要在肝臟進行，可分為一相代謝反應和二相反應。 一相代謝反應包括氧化、去甲基化
中國依生生物免疫抗癌藥物?YSON001?在新加坡臨床實驗
中國北京生物制藥公司依生生物制藥有限公司（“依生生物”）宣布公司創新型免疫藥物產品 YS-ON-001 已經率先在新加坡接收第一例晚期癌癥患者，進入臨床實驗。 YS-ON-001 是治療晚期實體瘤的首選產品，該產品在 2016 年 10 月獲得美國 FDA 授予的治療肝癌孤兒藥資質。YS-ON
突破－多項臨床實驗顯示表觀遺傳學藥物可治療淋巴瘤
根據即將在法國巴黎舉行的2018年癌癥靶向治療國際會議（TAT 2018）中將展示的數據，一些靶向表觀遺傳學的新藥物在淋巴瘤病人身上顯示出了很好的效果。歐洲腫瘤學會（ESMO）的1期腫瘤學會議成為了BET抑制劑和EZH2抑制劑早期臨床試驗的專場。圖片來源：Gabriel Caponetti, M
易瑞沙國內首仿藥伊瑞可上市
2月18日，由齊魯制藥成功首仿、國產治療非小細胞肺癌一線靶向特效藥物吉非替尼（伊瑞可，原研藥為易瑞沙）上市會暨多學科診療團隊委員會（MDT）成立大會在南京隆重舉行。 包括中國工程院于金明院士、中國醫學科學院石遠凱教授、復旦大學附屬腫瘤醫院陳海泉教授、北京大學人民醫院王俊教授、中國人民解放軍焦順
郭國平代表：加快量子計算技術產業化步伐
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余國良、楊青、王健、施晨陽，一起聊聊“創業“那些事兒！
【老友記圓桌派】余國良、楊青、王健、施晨陽20多年老友，一起聊聊“創業“那些事兒！2004年·美國硅谷??????????????????????2019年·中國南通百華四杰施晨陽、王健、余國良、楊青（上圖從左至右）20多年老友22年、24年、26年，這些數字見證了他們深厚的友情。他們，是科學家、企
一陽終身陽？新冠“后遺癥”誰來解決
陳峰是湖北十堰人，今年28歲，單身未婚，父母都在農村務農。4月7日，通過一家勞務派遣公司的介紹，他和其他幾位同伴從廣州來到上海，打算在方艙做志愿者。12日開始，陳峰便正式進入國家會展中心方艙里面工作。 4月20日， 陳峰被檢查出了兩條杠，隨后被確診為陽性并在方艙內接受治療，直到治愈出院。出院以后，陳
藥物代謝酶CYP1B1作為治療代謝性疾病的靶標
1991年，美國University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次發現藥物代謝酶CYP1B1是CYP450家族的一個新成員。與CYP1A1、CYP1A2相比較，CYP1B1在肝臟以及肝外組織中都能夠表達。CYP1B1不但參與許多外源物的代謝如多環芳烴類
2010年上海國際藥物代謝學會召開
10月29日至31日，“2010年上海國際藥物代謝學會/中國藥物代謝專業委員會聯合學術會議”在上海張江生物醫藥發展基地舉行。此次會議主題是當前藥物代謝研究及英文學術演講和寫作培訓，旨在培養中國青年藥物代謝科研工作者參與國際學術交流。國際藥物代謝學會(ISSX)前后四任主席親臨這次會議，來自美國和
地西泮注射液的藥物代謝及貯藏
藥物代謝 肌注吸收慢而不規則，亦不完全，急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1～3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經，作用快，但轉移進入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值，4～10天血藥濃度達穩態，T1/2為20～70小時，血漿
關于乙肝小三陽核苷（酸）類藥物治療的相關問題
治療前相關指標基線檢測： ①生物化學指標：主要有ALT、AST、膽紅素和白蛋白等； ②病毒學標志物：主要有HBV DNA和HBeAg、抗-HBe； ③根據病情需要，檢測血常規、血清肌酐和CK等。如條件允許，治療前后最好行肝組織病理學檢查。 治療過程中相關指標定期監測： ①生物化學指標：
概述奧氮平口崩片的藥物相互作用
奧氮平的代謝可能受P450細胞色素亞型抑制劑或誘導劑的影響，尤其是CYP1A2的活性。吸煙或者同時給予卡馬西平增加奧氮平的消除。我們知道吸煙和卡馬西平可以誘導CYP1A2的活性。已知有效的CYP1A2活性抑制劑可以降低奧氮平的消除。奧氮平不是有效的CYP1A2活性抑制劑。茶堿是一種主要由CYP1
概述鹽酸多塞平乳膏的藥物相互作用
1、單胺氧化酶抑制劑 本品與單胺氧化酶抑制劑同時服用，有出現嚴重的副作用甚至死亡的病例報道，故在使用本品前至少兩周應停止使用單胺氧化酶抑制劑。 2、西米替丁 西米替丁能明顯影響多種三環類抗抑郁劑的穩態血濃。開始使用西米替丁后三環類抗抑郁劑血藥濃度明顯升高并伴隨嚴重的抗膽堿能癥狀。此外，在已
什么是“大三陽”、“小三陽”？
這種叫法雖很通俗但極不規范，它不是醫學術語。所謂陽性這里指的是檢查乙型肝炎患者血清里的乙肝病毒抗原抗體，應稱作乙型肝炎病毒感染的標記物，由于有三種抗原及與它們相應的三種抗體，核心抗原通常不檢測，因此只檢測二種抗原及三種抗體，二種抗原是表面抗原（HBsAg）、e抗原（HbeAg）；三種抗體則分別是表面
什么是“大三陽”，“小三陽”？
什么是“大三陽”、“小三陽”？“大三陽”和“小三陽”是乙肝“二對半”的一種提法，乙肝“二對半”是判斷是否感染乙肝病毒或粗略估計病毒復制水平的初步檢查，“大三陽”和“小三陽”都是反映人體攜帶乙肝病毒的一種狀態，是乙肝“二對半”的兩種不同結果。所謂乙肝“二對半”，是給乙肝標志物五項檢測排了隊，它們依次是
王晨陽：我國入選聯合國非遺名錄名冊項目總數世界第一
17日，文化和旅游部舉行新聞發布會，介紹第七屆中國非物質文化遺產博覽會（以下簡稱非遺博覽會）相關情況。文化和旅游部非物質文化遺產司司長王晨陽在會上透露，我國已有42項非遺項目入選聯合國教科文組織非遺名錄名冊，總數位居世界第一。王晨陽表示，近年來，全國非遺戰線堅持“人民的非遺、人民共享”理念，努力弘揚
嗓子痛就是“二陽”？關于“二陽”，這些你需要知道
近期，很多人出現了咽喉疼痛的癥狀，擔心自己二次感染上了新冠病毒。對此，北京大學第一醫院感染疾病科主任王貴強認為，咽喉疼痛有多種原因，需摸清病因客觀對待。當前流行的XBB系變異株是新冠病毒奧密克戎的重組變異株。研究數據顯示，與早期流行的奧密克戎變異株相比，其傳播力和免疫逃逸能力都要強，但致病力沒有明顯
抗代謝物與藥物作用機制的研究
抗代謝物第二個研究方面是進一步察明藥物的作用機制，尚有許多藥物是在抗代謝物理論基礎上才能得到闡明的。
肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗
實驗方法原理藥物的體內代謝過程可分為I相反應（分解代謝）及II相反應（合成代謝）。I相反應包括氧化、還原和水解反應，主要由細胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟，故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義，可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CYP
肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗
實驗方法原理 藥物的體內代謝過程可分為I相反應（分解代謝）及II相反應（合成代謝）。I相反應包括氧化、還原和水解反應，主要由細胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟，故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義，可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CY
地西泮注射液的藥理毒理及藥物代謝
藥理毒理 本品為長效苯二氮?類藥。苯二氮?類為中樞神經系統抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮?受體相互作用下，主要
LCMS應用藥物代謝產物質譜解析
LC-MS應用-藥物代謝產物質譜解析 1. 藥物代謝的介紹 藥物代謝指藥物在體內多種藥物代謝酶（肝藥酶和腸道菌群酶)的作用下，化學結構發生改變的過程，又稱生物轉化或藥物代謝。藥物在體內生物轉化后的結果有兩種: 一是失活，成為無藥理活性藥物； 二是活化，由無藥理活性成為有藥理活性的代謝物或產生
第三章－－－－藥物代謝動力學
第三章????藥物代謝動力學目的要求1.了解藥物的吸收、分布、生物轉化、排泄的基本概念及影響因素。掌握首關消除概念及細胞膜兩側pH對藥物吸收和分布的影響。2．熟悉藥物消除動力學、時量曲線及多次給藥的血藥濃度變化? 3．掌握藥代動力學基本參數的藥理學意義。了解房室模型及意義。[教學內容]第一節??藥物
衛計委解讀：藥物代謝酶和藥物作用靶點基因檢測技術指南
近年來，隨著人類基因組學的發展，藥物基因組學領域得到了迅猛發展，越來越多的藥物基因組生物標記物及其檢測方法相繼涌現。 藥物基因組學已成為指導臨床個體化用藥、評估嚴重藥物不良反應發生風險、指導新藥研發和評價新藥的重要工具，部分上市的新藥僅限于特定基因型的適應癥患者。 藥物體內代謝、轉運及藥物作