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  • 肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗

    實驗方法原理 藥物的體內代謝過程可分為I相反應(分解代謝)及II相反應(合成代謝)。I相反應包括氧化、還原和水解反應,主要由細胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟,故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義,可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CYP450酶的誘導劑,而放線菌素D為CYP450酶的抑制劑。本實驗通過測定苯巴比妥鈉和放線菌素D對肝臟CYP450酶含量的影響,介紹了肝藥酶誘導劑及抑制劑的篩選方法之一。CYP450酶含量的測定:CYP450為血紅素蛋白,其還原型與CO結合后,在波長450nm處出現吸收峰,故可通過測定溶液的吸光度值,反映溶液中CYP450酶的含量。儀器、耗材 苯巴比妥鈉溶液放線菌素D溶液0.25mol L蔗糖溶液Tris-HCl緩沖液連二亞硫酸鈉生理鹽水分光光度計天平低溫離心機制冰機CO氣瓶玻璃勻漿器漏斗移液管冰盒實驗步驟 1. 分組 先將小鼠逐一稱重......閱讀全文

    肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗

    實驗方法原理 藥物的體內代謝過程可分為I相反應(分解代謝)及II相反應(合成代謝)。I相反應包括氧化、還原和水解反應,主要由細胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟,故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義,可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CY

    肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗

    實驗方法原理藥物的體內代謝過程可分為I相反應(分解代謝)及II相反應(合成代謝)。I相反應包括氧化、還原和水解反應,主要由細胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟,故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義,可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CYP

    盤點CYP-induction(P450誘導)使用的肝細胞種類

      細胞色素P450是一種動物和人類對大多數外來物進行代謝的藥物代謝酶,在多種藥物配伍使用的研究中,研究藥物對CYP450 酶活性的影響的至關重要,因為藥物對CYP450 酶的誘導或抑制作用是導致藥物相互作用的主要原因之一。藥代動力學外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶誘導、酶表型分析、蛋白結

    盤點CYP-induction(P450誘導)使用的肝細胞種類

      細胞色素P450是一種動物和人類對大多數外來物進行代謝的藥物代謝酶,在多種藥物配伍使用的研究中,研究藥物對CYP450 酶活性的影響的至關重要,因為藥物對CYP450 酶的誘導或抑制作用是導致藥物相互作用的主要原因之一。藥代動力學外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶誘導、酶表型分析、蛋白結

    盤點CYP-induction(P450誘導)使用的肝細胞種類

    細胞色素P450是一種動物和人類對大多數外來物進行代謝的藥物代謝酶,在多種藥物配伍使用的研究中,研究藥物對CYP450 酶活性的影響的至關重要,因為藥物對CYP450 酶的誘導或抑制作用是導致藥物相互作用的主要原因之一。藥代動力學外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶誘導、酶表型分析、蛋

    概述細胞色素P450的藥理作用

      肝臟的細胞色素P450系統在藥物的代謝中起著重要作用,它將藥物由疏水型轉化為更易排泄的親水型。生物轉化反應一般可分為細胞色素P450依賴的I相和II相結合反應。  CYP1,2,3家族約占總肝P450含量的70%,并負責大多數藥物的代謝。根據它們在肝臟的表達,CYP3A約占總肝P450的30%,

    肝藥酶的誘導

    肝藥酶是肝臟微粒體混合功能酶系統的簡稱。此酶系是光面內質網上的一組混合功能氧化酶系,主要能催化許多結構不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即細胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族,它參與內源性物

    肝臟的代謝功能

    1.糖代謝:肝臟是維持血糖濃度相對穩定的重要器官。肝臟通過肝糖原的合成分解及糖異生作用維持血糖濃度的恒定。2.蛋白質代謝:(1)合成自身結構蛋白并合成多種血漿蛋白質,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝臟合成的許多凝血因子和纖維蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有豐富的氨基酸代謝酶,轉化和分

    關于藥物代謝酶定義介紹

      藥物代謝酶在藥物的代謝中起著重要的催化作用。藥物進入人體后,一方面影響機體而產生藥理作用,同時也被機體進行代謝處置,大多數藥物主要通過代謝轉化而喪失其藥理活性,并成為水溶性高的物質排出體外。

    藥物代謝酶的分類介紹

      參與藥物代謝反應的酶系通常分為兩類:微粒體酶系和非微粒體酶系。  1微粒體藥物代謝酶系統  微粒體酶系主要存在于肝細胞或其他細胞的內質網的親脂性膜上。肝微粒體中最重要的一族氧化酶是肝微粒體混合功能氧化酶系統或稱單加氧酶,是藥物在體內代謝的主要途徑,該類酶系氧化反應類型極為廣泛,大多數藥物是通過這

    肝臟的代謝:蛋白質代謝

    蛋白質代謝:(1)合成自身結構蛋白并合成多種血漿蛋白質,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝臟合成的許多凝血因子和纖維蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有豐富的氨基酸代謝酶,轉化和分解氨基酸。(4)經鳥氨酸循環合成尿素(尿素是血中非蛋白含氮物質主要成分)。

    Ⅰ相代謝穩定性研究原理及實驗方法

    Ⅰ相代謝穩定性研究原理及實驗方法1?概述1.1 藥物代謝研究簡介藥物代謝研究是創新藥物研發的重要內容,它不僅決定了創新藥物制劑研發的成敗,而且與創新藥物研發的速度和質量有密切關系。因而,藥物代謝研究在新藥研發工程中具有不可或缺的重要作用,研究藥物代謝對于了解藥物在體內的變化過程至關重要。藥物代謝研究

    藥物代謝組學案例分析:奧曲肽的肝臟保護作用

      藥理研究:奧曲肽的肝臟保護作用   研究對象:大鼠   分析檢測平臺:GC-TOF/MS(BIOTREE)   期刊:Liver international   影響因子:4.85   發表時間:2015   摘要:   Background & Aims: Insufficien

    藥物代謝組學案例分析:奧曲肽的肝臟保護作用

    藥理研究:奧曲肽的肝臟保護作用研究對象:大鼠分析檢測平臺:GC-TOF/MS(BIOTREE)期刊:Liver international影響因子:4.85發表時間:2015摘要:Background & Aims: Insufficient liver regeneration and hepat

    檢驗肝臟的代謝考點:蛋白質代謝

    (1)合成自身結構蛋白并合成多種血漿蛋白質,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝臟合成的許多凝血因子和纖維蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有豐富的氨基酸代謝酶,轉化和分解氨基酸。(4)經鳥氨酸循環合成尿素(尿素是血中非蛋白含氮物質主要成分)。

    概述雷貝拉唑鈉腸溶片的藥物相互作用

      雷貝拉唑鈉是作為其他質子泵抑制劑(PPI)類化合物中的一員,通過細胞色素P450(CYP450)肝臟藥物代謝系統代謝,健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過 CYP450系統代謝的藥物,如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無臨床上明顯的相互作用關系。  雷貝拉唑鈉可長期持續地抑制胃酸分泌。本品與依賴P

    肝臟蛋白質代謝功能

    (1)合成與分泌90%以上的血漿蛋白質,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝臟合成的許多凝血因子和纖維蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)轉化和分解氨基酸醫學|教育網搜集整理。(4)合成尿素。

    王陽紅院士Cancer-Res發表癌癥新文章

      來自第二軍醫大學和江蘇省腫瘤醫院的研究人員證實,在肝細胞癌(HCC)中CYP3A5通過調控mTORC2/Akt信號發揮了腫瘤抑制因子作用。這一研究發現發表在2月3日的《癌癥研究》(Cancer Research)雜志上。  中國工程院院士、第二軍醫大學的王紅陽(Hong-yang Wang)教授

    代謝物濃度酶法測定

    傳統的代謝物酶法測定分為終點法和動力學法。酶的作用有特異性,成分復雜的血清等體液樣品往往不需進行預處理,簡化了實驗程序。酶的本質是蛋白質,沒有毒性,這樣就避免了環境污染。酶促反應的條件溫和,制成試劑盒可適用于自動分析。1.代謝物酶促終點法測定在代謝物酶促反應中,隨著時間的延續,待測物濃度逐漸減少,產

    肝臟脂代謝調節原來靠“它”

      記者3月22日從第二軍醫大學獲悉,該校基礎部病理生理學教授章衛平課題組的最新研究成果,揭示了自主發現的鋅指蛋白ZBTB20是調控脂代謝的關鍵性轉錄因子。這一發現于3月22日在線發表于國際著名學術期刊《自然通訊》上。  該研究發現,在小鼠肝臟中特異性剔除ZBTB20,可顯著降低血脂、減輕脂肪肝和改

    肝臟脂肪代謝的作用都有哪些?

    肝臟在脂類的消化、吸收、分解、合成及運輸等代謝過程中均起重要作用。肝細胞是合成膽固醇,甘油三酯和磷脂的最重要的器官,并能進一步合成低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和卵磷脂膽固醇脂酰基轉移酶。肝分解甘油三酯和脂肪酸的能力很強,參與脂肪酸的β氧化,并且進行酮體合成。膽汁酸在肝細胞內由膽固醇轉化生成,總膽汁酸在

    肝臟對脂類代謝的功能

    肝臟在脂類的消化、吸收、分解、合成及運輸等代謝過程中均起重要作用。(1)肝分解甘油三酯和脂肪酸的能力很強,參與脂肪酸的β氧化,并且進行酮體合成。(肝臟不利用酮體)(2)肝細胞是合成膽固醇、甘油三酯和磷脂的最重要的器官。(3)合成某些脂蛋白和載脂蛋白及脂蛋白代謝的酶類,參與脂蛋白的代謝和脂類的運輸。

    關于吩噻嗪類的體內代謝介紹

      吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的,產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。  代謝過程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亞砜及其進一步氧化產物砜,兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主,7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這

    酶活性測定實驗

    實驗方法原理U/L=K?ΔA/min實驗步驟1. 誘導試劑.2. 開機預溫達37度.3. 選取測定程序.4. 測試:加入試劑準確計的30秒后測定讀取吸光度.以后每隔30秒測定一次.5. 實驗結果:計算ΔA/min求出測定結果.

    酶活性測定實驗

    實驗方法原理U/L=K?ΔA/min實驗步驟1. 誘導試劑.2. 開機預溫達37度.3. 選取測定程序.4. 測試:加入試劑準確計的30秒后測定讀取吸光度.以后每隔30秒測定一次.5. 實驗結果:計算ΔA/min求出測定結果.

    簡述肝臟在膽紅素代謝中的作用

      膽紅素每日約產生300毫克,其中85%來自衰老的紅細胞分解后的血紅蛋白(每日約有1%的紅細胞被分解破壞)。其余來自組織中非血紅蛋白的血紅素酶類(稱為旁路性膽紅素),或由其它血紅蛋白的分解代謝產生。  正常紅細胞的平均壽命為120天,超過了壽限就被網狀內皮系統(肝、脾和骨髓)消除破壞,分解為膽紅素

    藥物代謝酶CYP1B1作為治療代謝性疾病的靶標

       1991年,美國University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次發現藥物代謝酶CYP1B1是CYP450家族的一個新成員。與CYP1A1、CYP1A2相比較,CYP1B1在肝臟以及肝外組織中都能夠表達。CYP1B1不但參與許多外源物的代謝如多環芳烴類

    平衡透析法檢測血漿蛋白結合率原理及注意事項

    藥物血漿蛋白結合率(Plasma Protein Binding, PPB)即血液中與蛋白結合的藥物占總藥量的百分數,可以反映藥物與血漿蛋白結合的程度。藥物血漿蛋白結合率是藥物在動物體內重要的藥理學參數之一,影響著藥物體內游離濃度進而影響藥物的分布與排泄。藥物在進入血液后與血漿蛋白會有不同程度結合,

    恩甘定的藥物相互作用介紹

      體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不

    概述恩替卡韋片的藥物相互作用

      體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不

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