整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑,2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究,對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段,主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁Jeffrey Chodakewitz醫學博士說,迄今為止,有為數不多的健康志愿者（不到70人）參與了研究,他們對藥物總體耐受性良好。他注意到現有的臨床前數據支持每天2次劑量,假如一切研究都能順利進行,確定適宜的給藥劑量仍需要通過臨床研究。 刊登在2004年7月8日《科學》雜志上的一份研究文章指出,Merck公司報告說,當猴子被艾滋病病毒感染初期服用這種藥,就可以對猴子起到明顯的保護作用,因而這種藥又被稱為“整合酶”抑制劑,這種藥對病重者也有效果。Merck公司還在研究數種“整合酶”抑制劑,他們用幾個志愿者進行試驗,以便確定這些藥是......閱讀全文
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑,2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究,對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段,主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑，2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究，對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段，主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁Je
新型整合酶抑制劑高通量篩選方法
隨著HIV-1病毒耐藥性的不斷升級，抗艾滋病藥物的研發遠遠滯后，抗HIV-1藥物新靶點的發現和創新藥物的研發已成為燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA與宿主細胞基因組的整合，是HIV病毒復制周期中必需的關鍵酶。人體內無整合酶功能類似物。因此，整合酶是抗艾滋病藥物研發的理想靶點。近年來，北京工業
一種新型整合酶抑制劑高通量篩選方法
隨著HIV-1病毒耐藥性的不斷升級,抗艾滋病藥物的研發遠遠滯后,抗HIV-1藥物新靶點的發現和創新藥物的研發已成為燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA與宿主細胞基因組的整合,是HIV病毒復制周期中必需的關鍵酶。人體內無整合酶功能類似物。因此,整合酶是抗艾滋病藥物研發的理想靶點。 近年來,
整合酶的定義
整合酶（Integrase）是幫助逆轉錄病毒把攜帶病毒遺傳信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身攜帶，并且不存在于宿主細胞，所以可以作為抗病毒藥物的一個合適靶標。
酶抑制劑的研究進展
20世紀60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,從而將抗生素的研究擴大到酶抑制劑的新領域。酶抑制劑新藥發現的途徑：一是來源于天然化合物，包括動植物和各種微生物等，二是化學合成物。在目前上市的藥物中，以受體為作用靶點的藥物占52%，以酶為靶點的藥物占22%，以離子通道為靶點的藥物占6%，以核酸為
整合酶的基本信息
整合酶（Integrase）是幫助逆轉錄病毒把攜帶病毒遺傳信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身攜帶，并且不存在于宿主細胞，所以可以作為抗病毒藥物的一個合適靶標。
關于整合酶的基本介紹
整合酶（Integrase）是幫助逆轉錄病毒把攜帶病毒遺傳信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身攜帶,并且不存在于宿主細胞,所以可以作為抗病毒藥物的一個合適靶標。 研究人員也許找到了對付艾滋病病毒（HIV）的新方法,那就是抑制一種被稱為“整合酶”的HIV酶,研究人員正在試驗一種新的
生物酶學基礎糖苷酶及其抑制劑的研究
1、前言糖苷酶和糖基轉移酶不僅參與了體內碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖鏈的修剪酶，它對糖蛋白中寡糖鏈的形成極為重要；糖鏈的組成與結構是糖蛋白特異生物功能的識別部位，因此糖苷酶活性對糖蛋白生物合成有關鍵作用，而后者又涉及到免疫反應、神經細胞的分化、腫瘤的轉移以及病毒和細菌的感染.
糖苷酶及其抑制劑的研究過程介紹
1、前言糖苷酶和糖基轉移酶不僅參與了體內碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖鏈的修剪酶，它對糖蛋白中寡糖鏈的形成極為重要；糖鏈的組成與結構是糖蛋白特異生物功能的識別部位，因此糖苷酶活性對糖蛋白生物合成有關鍵作用，而后者又涉及到免疫反應、神經細胞的分化、腫瘤的轉移以及病毒和細菌的感染.
關于整合酶的技術背景介紹
可溶性表達--由于外源蛋白在表達過程中容易被宿主細胞蛋白酶降解或者形成包涵體,而包涵體體外復性過程往往費時、費力,且不經濟,因此外源蛋白在大腸桿菌或者畢赤酵母中的可溶性表達具有較高的學術價值和經濟價值。 pET-28a--來自Novagen公司出產的產品pET系列,主要特征是 pET-28a
關于整合酶的蛋白背景介紹
人免疫缺陷病毒（Human immunodeficiency virus,HIV）包括HIV-1和HIV-2兩種,其中HIV-2主要分布于非洲西部,而HIV-1則廣泛分布于世界各地,是引起全世界AIDS流行的病原。HIV復制周期中的整合過程是將HIV-1 DNA整合入宿主DNA的過程,也是HIV
關于整合酶的治療選擇介紹
雖然的聯合用藥是高效的,但由于多重耐藥病毒株的擴散、治療持久性不夠以及長期用現有的抗逆轉錄病毒藥物治療所帶來的副作用等因素,都支持需要增添新的治療選擇。 據估計,在所有接受抗逆轉錄病毒藥物治療的病人中,>78%的患者對一類以上的治療藥物產生耐藥。耐藥性問題在未曾接受過抗逆轉錄病毒治療的患者中也
整合酶病毒類藥物的介紹
整合酶抑制劑是全新的HIV/艾滋病（AIDS）治療藥物,可能成為抗逆轉錄病毒藥物治療中有重要意義的突破。HIV復制過程需要3種酶：蛋白酶、逆轉錄酶和整合酶。已有藥物能夠抑制前2種酶,即蛋白酶和逆轉錄酶。但還未批準通過的抑制整合酶的藥物。 默克生物化學部常務主任兼HIV-1整合酶抑制劑開發組副組
關于整合酶的醫療機理介紹
在抗艾滋病的機理上,S—1360是通過抑制艾滋病病毒的整合酶來控制病毒對細胞的感染。整合酶、逆轉錄酶和蛋白酶是艾滋病病毒感染細胞并進行復制所必需的3種酶,現存的所有抗艾滋病藥物都是破壞逆轉錄酶或蛋白酶功能的,對整合酶卻“秋毫不犯”。因此,研制公司稱S－1360實現了一個機理上的突破,它擴大了抗艾
研究開發出小分子RNA高通量測序數據整合分析軟件
高通量測序技術的普及帶來測序數據的高速增加，但分析工具的發展卻遠遠跟不上研究的需要。目前大多數高通量測序數據分析工具的用戶對象是具備一定數據分析能力的研究人員，大量的數據分析任務仍然落在少數生物信息實驗室上，嚴重阻礙了整個研究領域的發展。功能更強大、使用更方便的生物信息分析工具亟待開發
酶抑制劑的來源
目前，酶抑制劑主要來源于植物、微生物和化學合成。微生物產生酶抑制劑是來源于微生物的初級代謝產物和次級代謝產物，研究最多的是放線菌，也是產生微生物藥物最多的類群，其中最重要的是鏈霉菌屬（streptomyces）；細菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。除了傳統的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集
酶抑制劑的用途
酶抑制劑存在于自然界中，也作為藥理學和生物化學的一部分進行設計和生產。天然毒物通常是酶抑制劑，可以進化來保護植物或動物免受食肉動物侵害。這些天然毒素包括一些已知最劇毒的化合物。人工抑制劑通常用作藥物，但也可以是殺蟲劑（如馬拉硫磷）、除草劑（如草甘膦）或消毒劑（如三氯生）。其他人工酶抑制劑可阻斷乙酰膽
酶的抑制劑分類
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競
新HIV整合酶與侵入抑制劑治療相關的耐藥性和嗜性新觀點
研究結果也許能作為未來治療HIV病患的潛在治療方案加拿大蒙特利爾召開的第16屆逆轉錄病毒及機會性感染會議（CROI）上公布的兩項研究的最新數據證明，羅氏旗下454生命科學公司Genome Sequencer FLX系統的超深度測序（ultra-deep sequencing）與傳統方法相結合
破解整合酶的三維結構
英國和研究人員在1月31日的《》雜志上報告說，他們合作進行的一項最新研究模擬出的。整合酶在包括艾滋病等逆轉錄酶病毒中可以找到，并且充當了艾滋病病毒在人體內復制時的“幫兇”。這項重大突破有助于家解決困擾了艾滋病研究領域長達20年的一個難題，從而找到更好的治療艾滋病的方法。 當艾滋病病毒感染人體時，
國產新冠口服藥：科興制藥宣布開發聚合酶抑制劑
2月20日，科興生物制藥股份有限公司（下稱“科興制藥”，688136）公告披露，其全資子公司深圳科興藥業有限公司（下稱“深圳科興”）于2022年2月18日與深圳安泰維生物醫藥有限公司（下稱“安泰維”）簽署《SHEN26項目合作協議》，雙方將合作開發抗新冠病毒小分子口服藥。公告稱，在全球范圍內，安泰維
酶抑制劑的基本介紹
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性，從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
酶抑制劑的作用介紹
通過改變酶必需基團的化學性質從而引起酶活力降低或喪失的作用稱為抑制作用，具有抑制作用的物質稱為抑制劑，抑制劑通常是小分子化合物，但在生物體內也存在生物大分子類型的抑制劑。
酶的抑制劑分類介紹
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競
什么是酶的抑制劑？
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性，從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
酶抑制劑的機理分類
酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團結合，這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸羥基結合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘
什么是酶的抑制劑？
酶反應抑制劑，簡稱“抑制劑”。一類能降低酶促反應速率的物質。會使酶的必需基團或活性部位的性質和結構發生改變,從而導致酶活性降低或喪失。按與酶結合的強度和方式,分可逆抑制劑和不可逆抑制劑。和酶分子以非共價結合而起抑制作用,并可用物理方法將其除去而使酶活力恢復者,稱“可逆抑制劑”;反之,稱“不可逆抑制劑
酶的抑制劑是如何影響酶的活性
與底物競爭，結合于酶的一定部位，改變酶的結構使酶與底物不容易結合
關于法尼基轉移酶抑制劑的研究進展介紹
法尼基轉移酶抑制劑是全球抗腫瘤藥物研發的重點方向。例如，SCH66336(sarasar) 是一類I1一哌啶一三鹵化衍生物， M．D．Anderson Cancer Center將其與temomlomide合用治療神經膠質肉瘤已經進入Ⅱ期臨床試驗；R115777（zamestra）是一類甲基一喹