整合酶病毒類藥物的介紹
整合酶抑制劑是全新的HIV/艾滋病（AIDS）治療藥物,可能成為抗逆轉錄病毒藥物治療中有重要意義的突破。HIV復制過程需要3種酶：蛋白酶、逆轉錄酶和整合酶。已有藥物能夠抑制前2種酶,即蛋白酶和逆轉錄酶。但還未批準通過的抑制整合酶的藥物。 默克生物化學部常務主任兼HIV-1整合酶抑制劑開發組副組長Daria Hazuda博士說：“根據臨床前研究,研究中的HIV-l整合酶抑制劑可能與逆轉錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑均有協同作用。假如臨床試驗能夠證實這一藥物與其它各類的抗逆轉錄病毒藥物聯合用藥能夠有效的話,它將會對抗逆轉錄病毒治療做出有價值的補充”。......閱讀全文
整合酶病毒類藥物的介紹
整合酶抑制劑是全新的HIV/艾滋病（AIDS）治療藥物,可能成為抗逆轉錄病毒藥物治療中有重要意義的突破。HIV復制過程需要3種酶：蛋白酶、逆轉錄酶和整合酶。已有藥物能夠抑制前2種酶,即蛋白酶和逆轉錄酶。但還未批準通過的抑制整合酶的藥物。 默克生物化學部常務主任兼HIV-1整合酶抑制劑開發組副組
關于整合酶的基本介紹
整合酶（Integrase）是幫助逆轉錄病毒把攜帶病毒遺傳信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身攜帶,并且不存在于宿主細胞,所以可以作為抗病毒藥物的一個合適靶標。 研究人員也許找到了對付艾滋病病毒（HIV）的新方法,那就是抑制一種被稱為“整合酶”的HIV酶,研究人員正在試驗一種新的
關于整合酶的技術背景介紹
可溶性表達--由于外源蛋白在表達過程中容易被宿主細胞蛋白酶降解或者形成包涵體,而包涵體體外復性過程往往費時、費力,且不經濟,因此外源蛋白在大腸桿菌或者畢赤酵母中的可溶性表達具有較高的學術價值和經濟價值。 pET-28a--來自Novagen公司出產的產品pET系列,主要特征是 pET-28a
關于整合酶的醫療機理介紹
在抗艾滋病的機理上,S—1360是通過抑制艾滋病病毒的整合酶來控制病毒對細胞的感染。整合酶、逆轉錄酶和蛋白酶是艾滋病病毒感染細胞并進行復制所必需的3種酶,現存的所有抗艾滋病藥物都是破壞逆轉錄酶或蛋白酶功能的,對整合酶卻“秋毫不犯”。因此,研制公司稱S－1360實現了一個機理上的突破,它擴大了抗艾
關于整合酶的蛋白背景介紹
人免疫缺陷病毒（Human immunodeficiency virus,HIV）包括HIV-1和HIV-2兩種,其中HIV-2主要分布于非洲西部,而HIV-1則廣泛分布于世界各地,是引起全世界AIDS流行的病原。HIV復制周期中的整合過程是將HIV-1 DNA整合入宿主DNA的過程,也是HIV
關于整合酶的治療選擇介紹
雖然的聯合用藥是高效的,但由于多重耐藥病毒株的擴散、治療持久性不夠以及長期用現有的抗逆轉錄病毒藥物治療所帶來的副作用等因素,都支持需要增添新的治療選擇。 據估計,在所有接受抗逆轉錄病毒藥物治療的病人中,>78%的患者對一類以上的治療藥物產生耐藥。耐藥性問題在未曾接受過抗逆轉錄病毒治療的患者中也
整合酶的定義
整合酶（Integrase）是幫助逆轉錄病毒把攜帶病毒遺傳信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身攜帶，并且不存在于宿主細胞，所以可以作為抗病毒藥物的一個合適靶標。
NAR：一類新的病毒整合酶的特性和作用機制
溫和病毒SNJ2整合酶的系統進化分析。 2018年1月19日，國際學術期刊《Nucleic Acids Research》（IF= 10.162）在線發表了武漢大學生命科學學院陳向東教授課題組的最新研究成果，論文題為：A novel family of tyrosine integrases
整合酶的基本信息
整合酶（Integrase）是幫助逆轉錄病毒把攜帶病毒遺傳信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身攜帶，并且不存在于宿主細胞，所以可以作為抗病毒藥物的一個合適靶標。
位點特異性重組的整合酶和IHF的介紹
在att上都有特定的結合位點，體外實驗也證明這兩種蛋白質結合在attDNA的特定位點上。每一次重組過程需要20－40個整合酶分子及約70個IHF分子。故可能這兩種蛋白質不僅是作為酶（發揮催化作用），而且在每次重組中都要形成某種復合物結構。通過缺失實驗，證明attP至少要約250bp長，太短將使其
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑,2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究,對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段,主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑，2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究，對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段，主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁Je
破解整合酶的三維結構
英國和研究人員在1月31日的《》雜志上報告說，他們合作進行的一項最新研究模擬出的。整合酶在包括艾滋病等逆轉錄酶病毒中可以找到，并且充當了艾滋病病毒在人體內復制時的“幫兇”。這項重大突破有助于家解決困擾了艾滋病研究領域長達20年的一個難題，從而找到更好的治療艾滋病的方法。 當艾滋病病毒感染人體時，
新型冠狀病毒抗體類藥物研發進展
在之前的微信推文【完整梳理：新冠肺炎的藥物研發策略及進展】中，我們提到普通民眾關心現在是否有安全有效的藥物接近面世，科研人員和生物醫藥公司也關注抗病毒藥物研發的靶點與策略。文章中特別提到了抗體藥物的開發：表1.?目前部分基于新冠病毒基因組和病理學特性開發的針對性新藥列表那么現在，在抗體藥物研發這一塊
非整合型慢病毒——新型基因研究工具
常規慢病毒載體能高效感染分裂細胞和非分裂細胞，將外源基因有效地整合到宿主染色體上，從而實現持久性表達。然而這種隨機整合會帶來插入突變的風險。于是，研究人員也期望用到非整合型的慢病毒包裝系統。百恩維生物對整合酶蛋白進行突變，推出了整合酶缺陷型的慢病毒包裝系統（非整合型慢病毒）。非整合型慢病毒在目的細胞
非整合型慢病毒——新型基因研究工具
常規慢病毒載體能高效感染分裂細胞和非分裂細胞，將外源基因有效地整合到宿主染色體上，從而實現持久性表達。然而這種隨機整合會帶來插入突變的風險。于是，研究人員也期望用到非整合型的慢病毒包裝系統。 百恩維生物對整合酶蛋白進行突變，推出了整合酶缺陷型的慢病毒包裝系統（非整合型慢病毒）。非整合型慢病
核苷（酸）類藥物的基本介紹
目前已應用于臨床的抗HBV核苷（酸）類藥物有5種，我國已上市4種。 ①拉米夫定（lamivudine）：每日1次口服100mg拉米夫定可明顯抑制HBV DNA水平。慢性乙型肝炎伴明顯肝纖維化和代償期肝硬化患者經拉米夫定治療3年可延緩疾病進展、降低肝功能失代償及HCC的發生率。失代償期肝硬化患者
激素類藥物的分類介紹
激素（如強的松、甲基強的松龍等）是一類應用廣泛、治療效果顯著的藥物。但同時，由于藥理作用復雜，如若應用不當，也會帶來各種不良反應。原則上應盡量小劑量短療程治療。激素類藥物可以分為：糖皮質激素、腎上腺皮質激素、去甲腎上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。該類藥物常見使用方式：靜脈使用、口服、外用及其他。
關于整合膜蛋白的基本介紹
整合膜蛋白（integral membrance protein）：又稱膜內在蛋白，占膜蛋白總量的70%~80%，主要特征為水不溶性，其氨基酸組成疏水性強，也有親水性氨基酸，由疏水性氨基酸組成的部分，深入脂雙層的疏水區，與脂肪酸鏈共價結合，它們可分布在脂雙分子層中或跨越全膜。
科學家破解整合酶的三維結構
英國和美國研究人員在1月31日的《自然》雜志上報告說，他們合作進行的一項最新研究模擬出整合酶的三維結構。整合酶在包括艾滋病病毒等逆轉錄酶病毒中可以找到，并且充當了艾滋病病毒在人體內復制時的“幫兇”。這項重大突破有助于科學家解決困擾了艾滋病研究領域長達20年的一個難題，從而找到更好的治療艾滋病的方
抗逆轉錄病毒藥物有哪些？
核苷類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）：這類藥物能選擇性與HIV逆轉錄酶結合，并摻入正在延長的DNA鏈中，使DNA鏈中止，從而抑制HIV的復制及轉錄。常用藥物有疊氮胸苷、拉米夫定、阿巴卡韋、替諾福韋等。 非核苷類反轉錄酶抑制劑（NNRTIs）：這類藥物主要作用于HIV反轉錄酶特定位點使其失去活性，
新型整合酶抑制劑高通量篩選方法
隨著HIV-1病毒耐藥性的不斷升級，抗艾滋病藥物的研發遠遠滯后，抗HIV-1藥物新靶點的發現和創新藥物的研發已成為燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA與宿主細胞基因組的整合，是HIV病毒復制周期中必需的關鍵酶。人體內無整合酶功能類似物。因此，整合酶是抗艾滋病藥物研發的理想靶點。近年來，北京工業
膽固醇類藥物介紹
改善膽固醇代謝紊亂的調脂藥物如君山第四代降脂寧顆粒，舒心降脂寧片，前者應用更廣泛，療效更確切。以降低血漿膽固醇為主的調脂藥物包括：①?膽汁酸螯合劑：如考來烯胺（消膽胺）和考來替泊（降膽寧）。②他汀類藥物，即HMG-CoA還原酶抑制劑，為臨床上應用最廣泛的一類調脂藥物，已在臨床上使用的有洛伐他汀、辛伐
改進的間接酶聯免疫法檢測磺胺類藥物
實驗概要磺胺類藥物是抗菌藥，被廣泛應用于動物和人。各種檢測磺胺類藥物殘留的方法已經被應用。本試驗利用酶聯免疫吸附方法，檢測磺胺類藥物的濃度，為實際應用提供參考。本實驗用四只兔子制備抗體，兔子被TS-LPH和TS-BSA免疫，間接ELISA檢測血清，在每兩只兔子上，使用TS-OV作為誘導原，產生高滴度
改進的間接酶聯免疫法檢測磺胺類藥物
實驗概要磺胺類藥物是抗菌藥，被廣泛應用于動物和人。各種檢測磺胺類藥物殘留的方法已經被應用。本試驗利用酶聯免疫吸附方法，檢測磺胺類藥物的濃度，為實際應用提供參考。本實驗用四只兔子制備抗體，兔子被TS-LPH和TS-BSA免疫，間接ELISA檢測血清，在每兩只兔子上，使用TS-OV作為誘導原，產生高滴度
《自然》：科學家破解整合酶的三維結構
英國和美國研究人員在1月31日的《自然》雜志上報告說，他們合作進行的一項最新研究模擬出整合酶的三維結構。整合酶在包括艾滋病病毒等逆轉錄酶病毒中可以找到，并且充當了艾滋病病毒在人體內復制時的“幫兇”。這項重大突破有助于科學家解決困擾了艾滋病研究領域長達20年的一個難題，從而找到更好的治療艾滋病的方
關于香豆素類藥物的介紹
香豆素類藥物 香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時，雙香豆素還可以用于對付鼠害。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素，意識到了這一類物質的抗凝作用，引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成，從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見
關于整合抑制的基本信息介紹
整合抑制（integrative suppression）指由質粒等整合到染色體后產生的抑制。例如，在高溫條件下開始不具復制啟動能力的大腸桿菌突變型中，當F因子等一類能自主復制的單位（replicon）整合到上述突變型的染色體上之后，即可使原來寄主細胞的復制啟動機能的缺失而外觀上得到回復。這時隨
整合膜蛋白的基本信息介紹
整合膜蛋白（integral membrance protein）：又稱膜內在蛋白，占膜蛋白總量的70%~80%，主要特征為水不溶性，其氨基酸組成疏水性強，也有親水性氨基酸，由疏水性氨基酸組成的部分，深入脂雙層的疏水區，與脂肪酸鏈共價結合，它們可分布在脂雙分子層中或跨越全膜。
丙型肝炎病毒的酶聯免疫試驗法檢測介紹
即：放射免疫診斷（RIA）或酶聯免疫試驗（ELISA）檢測血清中抗HCV1989年，Kuo等建立了抗-C-100放射免疫試驗方法（RIA），隨后 Ortho公司又研制成功酶聯免疫試驗方法（ELISA）檢測抗-C-100。這兩種方法均用重組酵母表達的病毒抗原（C-100-3，為NS4編碼的蛋白，含