關于氟尿嘧啶的動力學的介紹
本品口服吸收不完全且難以預測，故注射給藥，靜注后迅速分布到全身各組織：腦脊液和腫瘤組織中。如上所述，5-FU在體內才轉化成活性核苷酸代謝產物而起作用。代謝降解可在許多組織中進行，尤其是在肝臟。5-FU在肝、腸粘膜和其他組織內的二氫嘧啶還原酶的作用下，嘧啶環被還原為5-氟-5，6-二氫尿嘧啶而失活。如若因遺傳而缺乏此酶，則對該藥的敏感性大大增加，極少數人可因缺乏此酶而對常用劑量的5-FU表現出很強的藥物毒性。5-FU最終的代謝產物為α-氟-β-丙氨酸。快速靜注5-FU血漿濃度可達0.1～0.3。......閱讀全文
關于氟尿嘧啶的動力學的介紹
本品口服吸收不完全且難以預測，故注射給藥，靜注后迅速分布到全身各組織：腦脊液和腫瘤組織中。如上所述，5-FU在體內才轉化成活性核苷酸代謝產物而起作用。代謝降解可在許多組織中進行，尤其是在肝臟。5-FU在肝、腸粘膜和其他組織內的二氫嘧啶還原酶的作用下，嘧啶環被還原為5-氟-5，6-二氫尿嘧啶而失活
關于5-氟尿嘧啶的動力學介紹
本品口服吸收不完全且難以預測，故注射給藥，靜注后迅速分布到全身各組織：腦脊液和腫瘤組織中。如上所述，5-FU在體內才轉化成活性核苷酸代謝產物而起作用。代謝降解可在許多組織中進行，尤其是在肝臟。5-FU在肝、腸粘膜和其他組織內的二氫嘧啶還原酶的作用下，嘧啶環被還原為5-氟-5，6-二氫尿嘧啶而失活
關于氟尿嘧啶的基本介紹
氟尿嘧啶，又名5-氟尿嘧啶，化學式為C4H3FN2O2，是一種嘧啶類似物，屬于抗代謝藥的一種，主要用于治療腫瘤。 2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，氟尿嘧啶在3類致癌物清單中。 中文名：氟尿嘧啶 中文別名： 2,4-二羥基-5-氟嘧啶 英文
關于氟尿嘧啶的成分檢測介紹
（1）氯化物：取本品1.0g，加水100mL，加熱使溶解，放冷濾過；分取濾液25mL，依法檢查，與標準氯化鈉溶液3.5mL制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。 （2）硫酸鹽：取上述氯化物項下剩余的濾液40mL，依法檢查，與標準硫酸鉀溶液0.8ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）
關于氟尿嘧啶的用法用量介紹
①靜脈注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一療程總量5～10g。 ②靜脈滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000mL中點滴6～8小時，每10天為1療程。 對造
關于氟尿嘧啶的鑒別介紹
（1）取本品的水溶液（1→100）5mL，加溴試液1mL，振搖，溴液的顏色即消失；加氫氧化鋇試液2mL，生成紫色沉淀。 （2）取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1mL，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻涂于管壁；加本品的細粉約2mg，微熱，轉動試管，溶液應不能再均勻涂于管壁，而類似油垢存在于管壁。
關于5-氟尿嘧啶的制備方法的介紹
由氟乙酸乙酯經縮合，環合水解而得： （1）縮合，環合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內，攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末，冷卻至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢，在30℃左右攪拌反應8小時。靜置，得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中
氟尿嘧啶口服液的藥代動力學
本品吸收不規則，但制成多相脂質體劑型后，由于淋巴定向性和對癌細胞的親和性，故在網狀內皮系統、瘤體和腦的分布量增加，而且在體內作用時間也延長，從而提高了療效，降低劑量，減輕了毒副作用。
關于氟尿嘧啶的藥物分析
方法名稱： 氟尿嘧啶的測定—分光光度法 應用范圍： 本方法采用分光光度法測定氟尿嘧啶的含量。 本方法適用于氟尿嘧啶。 方法原理： 取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在265nm波長處，測定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系數為
關于5-氟尿嘧啶的物化性質的介紹
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶，在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點282～286℃（分解）。190～200℃（13.3Pa）升華。最大吸收波長（0.1mol/L鹽酸中）265～266（ε 7070）。有腐蝕性。中等毒，LD50（小鼠，腹腔）230
關于卡那霉素的動力學介紹
肌注后本品迅速被吸收，局部沖洗或局部應用后亦有一定量的藥物可從身體表面吸收。主要分布于細胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10～20%，當腦膜有炎癥時，可達同期血藥濃度的50%。5～15%的藥量經過重新分布到各種組織，可在腎臟皮質細胞中積蓄，穿過胎盤。滑膜液為血藥濃度的50%以上，
關于磺胺嘧啶的動力學介紹
磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收（可吸收給藥量的70%以上），但吸收較緩慢。單次口服2g后，3～6h達血藥濃度峰值，游離血藥濃度峰值約為30～60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。磺胺嘧啶易透過血-腦脊液屏障，也能進入乳汁和通過胎盤屏障
關于5-氟尿嘧啶的成分檢測
（1）氯化物：取本品1.0g，加水100mL，加熱使溶解，放冷濾過；分取濾液25mL，依法檢查，與標準氯化鈉溶液3.5mL制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。 （2）硫酸鹽：取上述氯化物項下剩余的濾液40mL，依法檢查，與標準硫酸鉀溶液0.8ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）
關于5-氟尿嘧啶的藥物分析
方法名稱： 氟尿嘧啶的測定—分光光度法 應用范圍： 本方法采用分光光度法測定氟尿嘧啶的含量。 本方法適用于氟尿嘧啶。 方法原理： 取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在265nm波長處，測定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系數為
關于卡那霉素B的動力學介紹
肌注該品后迅速吸收，于1～2小時達血藥峰濃度。一次肌注0.5g后平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。在體內可分布到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內，膽汁與糞便中的濃度較低，很少進入腦脊液中。
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7～17min，穩態分布容積為3L/kg，血漿蛋白結合率為45%～50%。靜脈注射后首先進入腦組織，腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高，重分布明顯。t1/2β為2～3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮，再繼續代謝成無活性化合物，去甲氯胺酮仍有鎮痛作用，
關于甲氧西林的動力學介紹
肌內注射甲氧西林0.5g，半小時血藥濃度達峰值，為16.7μg/ml。劑量加倍，血藥濃度亦倍增。該品耐酸穩定，口服后吸收良好，30～33%可在腸道吸收；空腹口服該品1g，血藥峰濃度于0.5～l小時到達，為11.7μg/ml。食物可影響該品在胃腸道的吸收。3小時內靜脈滴注甲氧西林鈉250mg，滴注
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低（11%～12%），在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于鹽酸膠囊制劑的動力學介紹
本品口服后經胃腸道吸收75%～80%，達峰時間2～4小時。在體內各組織中分布廣泛，可濃集在紅細胞（紅細胞內濃度可達血藥濃度的2～3倍）、腎、肺、唾液和尿液中，在胸水、腹水濃度極低。腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度20%～80%，表觀分布容積（Vd）為1.6～3.9L/kg，蛋白結合率約10%～30%
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制：口服吸收迅速，約15min起效，1h血藥濃度達峰值，分布廣泛，可透過胎盤，并可移行進入乳汁。生物利用度60%，蛋白結合率約30%，t1/2為4h，作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間，而不增強降壓作用。在肝內代謝，代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循環
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為，無論口服或靜脈給藥，MMF均能快速且廣泛地被機體吸收，并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間（tmax）約為1h。平均MPA半衰期（t1/2）約為17h，提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度（Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收，胃酸酸度降低時，可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快，達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算，平均普伐他汀品服吸收率為34%，絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收，降低其生物利用度，但進餐食時服藥或餐前一小時服藥，其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66)，肝臟是膽固醇合成
關于地高辛的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度15～25ng/mL，血漿蛋白結合率低，為20%～25%。主要經肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為4～7天。由膽汁排出，再循環后，由尿排出。
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達峰時間（tmax）為45~90分鐘。口服生物利用度（F）約為70%，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度（cmax）為1.44μg/mL，可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織（除腦
氟尿嘧啶的生理生化相關介紹
本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥，在體內先經過一系列反應變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸，然后發揮效應（影響DNA合成）；尚能在體內轉化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA，從而干擾蛋白質合成。主要作用在S期，但對其他各期細胞也有一定作用。易透過血腦屏障，易進入腦組織及腫瘤轉移灶。約10%～30%原型由尿中排出，約60%
關于異環磷酰胺的動力學的介紹
經靜脈注射和口服后的藥動學性質不取決于所用劑量，而是與給藥時間順序有關。單次口服后1h內可達血藥峰濃度，口服的生物利用度為100%。靜脈給藥后I的分布容積(Vc)相當于全部體液，但口服給藥后分布容積較小。或許由于I在脂肪中分布較多，在肥胖患者和老年患者的分布容積增加。穩態血藥濃度在病人間是不同的
關于林可霉素片劑制品的動力學介紹
口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g，分別在2小時和4小時達血藥峰濃度（cmax）2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經胎盤進