關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦以外),在肝臟內代謝,主要經腎排泄。24小時后口服量的約 48%以原形自腎排出;10%可從糞便排出。本品可經血液透析清除。腎功能正常時半衰期(t1/2)為2小時,肌酐清除率在20~50mL/分,半衰期(t1/2)為2.9小時,當<20mL/分時為3.7小時,腎功能不全時為5小時。本品可經胎盤轉運和從乳汁排出。 靜脈滴注劑量為75~117mg的3H標記西咪替丁產生血峰濃度為2.0~4.3mol/L(0.5~1.1mg/L)。西咪替丁血漿半衰期為123±12分鐘。尿液放射性證明藥物通過腎臟迅速排泄(2.5小時排泄60%);70%以......閱讀全文
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于強的松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于地高辛的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于潑尼松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于法莫替丁的藥代動力學介紹
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環
關于克侖特羅的藥代動力學介紹
克侖特羅口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峰值時間為2~3h,作用持續6~8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分布半衰期為1h,血漿代謝半衰期為34h,主要通過腎臟排泄,168h后排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400
關于環丙沙星的藥代動力學介紹
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9
關于阿司匹林的藥代動力學介紹
吸收:單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值,峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸,約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環。 分布:阿司匹林極少與血漿蛋白結合,分布
關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹
必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身
關于凱特瑞的藥代動力學介紹
一、藥代動力學: 1、吸收 雖然格拉司瓊的口服生物利用度因首過效應下降至為60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影響。 2、分布 本品在體內分布廣泛,其平均分布容積約為3升/公斤;血漿蛋白結合率約為65%。 3、代謝 藥物在體內轉化途徑包括N-去烷基化及芳香環氧化后再被結合。
關于優克的藥代動力學介紹
1、主要成分 本品主要成分是鹽酸氟西汀,其化學名稱為N-甲基-3-(對-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽。 2、藥理學特征 鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,
關于萬絡的藥代動力學介紹
在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩態,空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。 標準餐對本品25mg的吸
關于利福平片的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于六嘧啶的藥代動力學介紹
六嘧啶口服后吸收較快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血藥濃度達峰值。癲癇發作的治療性血藥濃度為5~12μg/ml。單次給藥治療癲癇時,藥效持續0.5~5h。口服的生物利用度為90%~100%。小兒的生物利用度約為92%。總蛋白結合率為20%~30%。臍帶血濃度為8.3μg/ml。分布容
關于乙胺丁醇的藥代動力學介紹
口服后經胃腸道的吸收75~80%。廣泛分布于全身各組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿液內的藥濃度都很高;但胸水和腹水中的濃度則很低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率
關于土霉素的藥代動力學介紹
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
關于土霉素的藥代動力學介紹
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
關于杜冷丁的藥代動力學介紹
杜冷丁口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。
關于鋅布的藥代動力學介紹
鋅布的退熱作用在服藥后1~2h出現,2~3h達高峰,可持續4~6h。布洛芬口服后吸收迅速,1~2h達藥峰濃度,血漿蛋白結合率達99%,主要在肝臟代謝,其羥化、羧化代謝產物由尿排出,24h內即可排泄完,半衰期為1.8~2.6h。口服鋅鹽主要在十二指腸和近側小腸通過主動轉運吸收,15min即進入血液