概述阿片受體的分布及類型
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后,引起膜電位超極化,使神經遞質釋放減少,從而阻斷神經沖動的傳遞而產生鎮痛等各種效應。 阿片受體現在可以分為μ、δ、κ、σ四種,每一種受體都有不同亞型。鎮痛藥能作用于阿片受體,然后作用于內源性鎮痛物質。一般,嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑,對三受體亞型的作用強度依次減弱。 1993年,Yasuda,Meng等報道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。除了經典的κ1外 ,還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分布。κ -受體參與鎮痛 ,且與神經內分泌及免疫調節有關。此外,κ受體也調控噴他佐辛樣脊髓鎮痛、鎮靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個氨基酸組成,同樣屬于G蛋白偶......閱讀全文
概述阿片受體的分布及類型
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后,引起膜電位超極化,使神經遞質釋放減少,從而阻斷神經沖動的
關于阿片受體的分布及類型介紹
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后,引起膜電位超極化,使神經遞質釋放減少,從而阻斷神經沖動的
概述多巴胺受體的分布
在缺乏每種多巴胺受體亞型的特異配體之前, 廣泛應用原位雜交的方法來研究多巴胺受體 mRNAs 在腦內的分布。D1 和 D2 受體基因在腦內表達廣泛。D12R主要表達于尾殼核( CPu) ,伏隔核(Acb) , 視束(OT) ,腦皮層(Cx)和杏仁核,除此之外,D1 受體還在Calleja 島和下
關于阿片受體的基本介紹
阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高,這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體的密度最高,這些結構涉及情緒及精神活動。與縮瞳相關的中腦蓋前核,與咳嗽反射、呼吸中樞和交感神經中樞有關的延腦的孤束核,與胃腸活動(惡心、嘔吐反射
簡述阿片受體的作用機理
內阿片肽能神經元→釋放內阿片肽(腦啡肽)→激動阿片受體→通過G蛋白偶聯機制→抑制AC→Ca內流↓、K外流↑→前膜遞質(P物質等)釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺沖動的傳導、傳遞→鎮痛。 外源性阿片類也可作用于阿片受體從而發揮鎮痛作用。
阿片粉的制劑類型
(1)阿片片(2)阿片酊(3)阿桔片(4)復方甘草片
阿片受體激動拮抗藥的區別及聯合用藥
阿片受體激動-拮抗藥有納布啡、布托啡諾、噴他佐辛、地佐辛,主要激動κ受體,對δ受體有一定激動作用,對μ受體有不同程度的拮抗作用,可用于中、重度疼痛等。 阿片受體激動-拮抗藥的比較 一般認為,當量劑量鎮痛作用為納布啡>布托啡諾>噴他佐辛>地佐辛。 阿片受體激動-拮抗藥的聯合用藥及注意事項
阿片受體激動劑的基本介紹
阿片受體激動劑是一類藥物,它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛,并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。 以鹽酸納洛酮為例,它是一種強效的阿片受體激動劑,用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比,鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它
關于阿片受體的基本信息介紹
阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻且作用影響也不相同。阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。 阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高,這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體
Toll樣受體的受體分布
TLRs分布的細胞多達20余種,Muzio M 等對TLR1-TLR5表達于人類白細胞的研究中發現,TLR1能在包括單核細胞,多形核細胞,T、B淋巴細胞及NK細胞等多種細胞中表達,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性細胞(如單核巨噬細胞)上表達,而TLR3只特異性表達于樹突狀細胞(dendriti
關于AMPA受體的分布介紹
近年來,靜寂突觸的存在和LTP過程中 AMPA受體快速的突觸插入已被大量實驗證實,而產生這一現象的重要前提是在突觸附近存在可被利用的非突觸 AMPA 受體池。用顯微技術觀察谷氨酸受體在突觸及突觸附近的分布發現,除突觸膜上存在有突觸性的AMPA受體外,在樹突的表面和胞質中也存在大量的非突觸性 AM
Toll樣受體的分布情況
TLRs分布的細胞多達20余種,Muzio M 等對TLR1-TLR5表達于人類白細胞的研究中發現,TLR1能在包括單核細胞,多形核細胞,T、B淋巴細胞及NK細胞等多種細胞中表達,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性細胞(如單核巨噬細胞)上表達,而TLR3只特異性表達于樹突狀細胞(dendriti
簡述Toll樣受體的分布
TLRs分布的細胞多達20余種,Muzio M 等對TLR1-TLR5表達于人類白細胞的研究中發現,TLR1能在包括單核細胞,多形核細胞,T、B淋巴細胞及NK細胞等多種細胞中表達,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性細胞(如單核巨噬細胞)上表達,而TLR3只特異性表達于樹突狀細胞(dendri
關于NMDA受體的分布介紹
一般認為,NMDA受體主要分布在神經細胞的突觸后膜。在興奮性神經元,NMDA受體主要分布在樹突棘頭的突觸后膜,且主要分布在突觸后致密區(postsynaptic density, PSD)。但近年來的研究顯示,NMDA受體不僅存在于突觸后膜,還存在于突觸前膜。不僅分布于突觸后致密區,還分布于PS
關于多巴胺受體的分布介紹
在缺乏每種多巴胺受體亞型的特異配體之前,廣泛應用原位雜交的方法來研究多巴胺受體mRNAs在腦內的分布。D1和D2受體基因在腦內表達廣泛。D1-R主要表達于尾殼核,伏隔核,視束,腦皮層和杏仁核。除此之外,D1受體還在下丘腦被探測到。盡管在黑質致密部發現有D1配體與其結合,但沒有探測mRNA存在。這
概述酪氨酸酶的種類及分布
酪氨酸酶的分布與動物的生理功能息息相關,不同動物的酪氨酸酶在體內分布的部位不同,多數昆蟲在正常生理狀態下,酪氨酸酶以酶原的形式存在,不同類型的酪氨酸酶存在于昆蟲的特定部位,以完成特定的生理功能。 美洲蜚螺存在于血紅細胞內,而麻蠅則僅存在于血漿中,并且在表皮中主要以活化形式的酪氨酸酶存在,昆
多巴胺受體概述
已分離出五種多巴胺受體(DA2R) , 根據它們的生物化學和藥理學性質,可分為D1類和D2類受體。D1類受體包括D1和D5受體(在大鼠也稱D1A和D1B受體)。D2 類受體包括D2,D3和D4受體。兩類受體的C端含有磷酸化和棕櫚酰化位點,涉及激動劑依賴性受體的去敏感化過程和第四胞內環的形成多巴胺
離子通道型受體的分布
離子通道型受體是一類自身為離子通道的受體,即配體門通道(ligand-gated channel)。主要存在于神經、肌肉等可興奮細胞,其信號分子為神經遞質。
阿片酊的類別及貯藏方法
類別同阿片貯藏密封,在30℃以下保存。
阿片的性狀及鑒別方法
性狀本品為棕色或暗棕色膏狀物。新鮮品略柔軟存放日久,則變堅硬或脆。臭特殊鑒別(1)取本品約0.1g,加水5ml,加熱浸漬后,濾過,濾液中加三氯化鐵試液數滴,即顯紫紅色,再加稀鹽酸或氯化汞試液數滴,顏色無變化。(2)取本品約0.1g,加三氯甲烷5ml與氨試液數滴,振搖10分鐘,分取三氯甲烷液,置表面皿
阿片粉的類別及貯藏方法
類別同阿片。貯藏密封保存。
阿片片的類別及貯藏方法
類別同阿片。貯藏遮光,密封保存
阿片片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于阿片粉0.1g),加水5ml,加熱浸漬后,濾過,濾液中加三氯化鐵數滴,即顯紫色,再加稀鹽酸或二氯化汞試液數滴,顏色無變化。(2)取本品細粉適量(約相當于阿片粉0.2g),加水5ml與氨試液5ml,研勻,移至分液漏斗中,加三氯甲烷-乙醇(1:1)溶液20ml,輕輕振搖
環狀DNA的類型和分布
環狀DNA也有兩種,環狀單鏈DNA和環狀雙鏈,一般存在于病毒、細菌和真核生物的線粒體和葉綠體中, 環狀DNA一般比線性DNA結合更緊密更穩定,儲存的遺傳信息更多(重復序列)。原核生物的擬核是大型環狀DNA。
膜受體的數量和分布的介紹
一種細胞膜可以含有幾種不同的受體,如脂肪細胞膜上含有腎上腺素、胰高血糖素、胰島素等近10種激素受體。它們的數目互不相同。同一受體在不同細胞膜上的受體數目也是不同的。一般的受體的密度為103~104個/細胞,但電鰩電器官上的乙酰膽堿的受體的密度和數量較大,分別為104~105微米2或1011個/細
甘露糖受體的概述
20 世紀70 年代后期, 在兔肺泡巨噬細胞發現了一個175kDa 的內吞性受體,能識別糖基化的溶酶體酶和末端為甘露糖、海藻糖、N -乙酰葡萄糖胺等殘基的糖類。該受體最初被命名為巨噬細胞甘露糖受體(Macrophage mannose receptor,MMR),進一步研究發現,其分布并不只限于
概述腎上腺素能受體的分類及作用
用對藥物反應的方法,腎上腺素能受體可分為α及β兩個類型。腎上腺素對α及β兩型受體均起作用,且作用較強,而去甲腎上腺素主要對α型起作用。α型受體與兒茶酚胺結合產生的平滑肌效應主要為血管收縮、瞳孔擴散、子宮收縮、虹膜輔散狀收縮等,但也有抑制型的,如小腸舒張。α受體可被dibenamine、麥角毒等α
胞內受體的分化類型介紹
胞內受體又可分為核內受體和胞漿受體,如雄激素、雌激素、孕激素及甲狀腺素受體位于核內,而糖皮質激素受體位于胞漿中。類固醇激素與胞內受體結合后,可使受體的構象發生改變,暴露出DNA結合區。在胞漿中形成的類固醇激素-受體復合物以二聚體形式穿過核孔進入核內。在核內,激素-受體復合物作為轉錄因子與DNA特異基
上海藥物所揭示阿片受體家族與內啡肽系統的分子機制
內源阿片系統由四個阿片受體成員以及一系列阿片肽組成,廣泛分布在中樞神經系統、外周神經系統和免疫系統,調控鎮痛、欣快、獎賞、認知、應激等信號通路,是臨床用于治療疼痛、焦慮等疾病的重要靶標。 阿片受體家族共有四個成員即μOR、δOR、κOR、NOPR,均屬于G蛋白偶聯受體,主要通過偶聯下游Gi蛋白
關于甘露糖受體的組織分布介紹
MR最初在大鼠肝枯否氏細胞中發現,事實上其廣泛分布于脾紅髓?淋巴結副皮質及胸腺皮質等特定組織的巨噬細胞?MR在肺泡巨噬細胞?單核細胞衍生的巨噬細胞?樹突狀細胞均有豐富的表達,但在單核細胞上無表達?在某些內皮細胞亞群?氣管平滑肌細胞?視網膜上皮細胞 [4] ?腎血管系膜細胞?Kaposi肉瘤細胞?