簡述奧替溴銨的藥代動力學
口服藥物后,被吸收的部分很少(5%),且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨后檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性,血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到,2h出現血藥平均峰濃度,血漿藥物濃度明顯低于體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出(7天內97.1%),只有0.7%由尿排出。腸易激綜合征患者內鏡下局部應用奧替溴銨300mg,檢測其血藥水平,1h達血藥峰濃度[平均(22±17)ng/ml],4h后多數患者血漿測不到或只有微量藥品。口服14C標記的奧替溴銨40mg或行結腸鏡檢查時腔內灌注150mg,可見14C主要位于結腸平滑肌。......閱讀全文
關于奧卡西平的藥代動力學介紹
奧卡西平口服吸收迅速,與食物同用時,可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg后,最高血藥濃度可達17.7mmol/L,峰值時間為4~6h;一次口服600mg,峰濃度可達18.8mmol/L,峰值時間為5.5h。奧卡西平在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND(主要抗癲癇活性成分),母藥的半衰期為2
概述奧氮平片的藥代動力學
奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。 奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環系統的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-
鹽酸哌替啶片的藥代動力學
本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形
關于替卡西林的藥代動力學介紹
該品靜脈給藥后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時,可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達50%~99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循
關于萘替芬的藥代動力學介紹
1、用途: 本品為廣譜局部抗真菌藥。主要用于抗皮膚真菌,如體股癬、手足癬、頭癬、甲癬、花斑癬、淺表念珠菌病等,其療效優于發癬退、克霉唑、美康唑和益康唑等藥物,毒性較低。 2、藥代動力學: 健康人完整皮膚外用1%鹽酸萘替芬軟膏,約有3%~6%的劑量被吸收到體內。萘替芬在體內通過苯環以及N-去
鹽酸哌替啶的藥代動力學介紹
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
關于頭孢替坦的藥代動力學介紹
口服吸收差。單劑量1g或2g肌注,血漿藥物濃度達峰值時間為1h,血漿藥物峰濃度為42μg/ml或90μg/ml,高血濃度可持續較長時間。單劑量1g靜注,平均血藥濃度為140~250μg/ml。單劑量2g靜脈滴注,血藥濃度為270μg/ml。在體內分布廣泛,在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊
西咪替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
丁溴東莨菪堿膠囊的藥代動力學
本品口服不易吸收,不易通過血-腦脊液屏障,口服20~30分鐘產生藥效,維持時間約2~6小時。
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
簡述利尿磺胺的藥代動力學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7~1小時,生物利用度]96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7~8小時,絕
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述螺內酯的藥代動力學
本藥口服吸收較好,約為65%,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同半衰期有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時), 每
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑
關于替馬西泮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學 口服易于吸收,30min可達血藥峰值,約96%與血漿蛋白結合。t1/2約為15h。在肝內代謝,主要以無活性的葡萄糖醛酸結合的形式隨尿排出。 2、適應癥 用于手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作于靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。 3、禁忌癥 早期妊娠禁用本品。其余請參見地西泮。
鹽酸阿米替林片的藥代動力學
口服吸收好,生物利用度為31%~61%,蛋白結合率82%~96%,半衰期(t 1/2)為31~46小時,表觀分布容積(V d)5~10L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲替林,自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代謝和排泄能力下降,對本品敏感性增強,應減少用量。肝硬化和門脈系外科手術患
替加氟片的藥代動力學及包裝
藥代動力學 口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續時間較長,為12~20小時。血漿t 1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時
替加氟片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續時間較長,為12~20小時。血漿t 1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時
概述替米沙坦片的藥代動力學
1、吸收: 盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收,其平均絕對生物利用度約為50%。 替米沙坦與食物同時攝入時,血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。 AUC的輕度降低不會引起