關于布托啡諾的藥理作用和藥代動力學介紹
一、藥理作用 布托啡諾為阿片受體部分激動劑，主要激動κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5～7倍。可緩解中度和重度的疼痛。 二、藥代動力學 口服可吸收，但首關效應明顯，生物利用度僅5%～17%。肌內注射后吸收迅速而完全，30～60分鐘達血漿峰濃度。經鼻噴霧給藥1～2mg后15分鐘起效，30～60分鐘達峰值血漿濃度，48小時內達到穩態；生物利用度為48%～70%，半衰期為4.7～5.8小時，但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6～10.5小時。作用維持3～5小時。80%與血漿蛋白結合。穩態分布容積為50L/kg。半衰期為2.5～4小時。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾，大部分經尿排泄，11%經膽道排出；5%以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2.700～4.066mL/min。可透入胎盤和乳汁。......閱讀全文
關于布托啡諾的藥理作用和藥代動力學介紹
一、藥理作用 布托啡諾為阿片受體部分激動劑，主要激動κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5～7倍。可緩解中度和重度的疼痛。 二、藥代動力學 口服可吸收，但首關效應明顯，生物利用度僅5%～17%。肌內注射后吸收迅速而完全，30～60分鐘達血漿峰濃度。經
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的藥代動力學介紹
據國外文獻報道，酒石酸布托啡諾鼻噴給藥1mg后，30～60min達血藥濃度高峰，其平均峰濃度為0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡諾鼻噴劑的絕對生物利用度為60～70%，在過敏性鼻炎的病人中應用時，其生物利用度不會發生改變。在使用鼻腔血管收縮藥的病人使用本品，可使本品吸收速率減慢，但總的吸收
布托啡諾的基本信息介紹
布托啡諾，是一種有機化合物，化學式為C21H29NO2，為阿片受體部分激動劑，可緩解中度和重度的疼痛。 一、基本信息 化學式：C21H29NO2 分子量：327.46 CAS號：42408-82-2 EINECS號：255-808-8 二、理化性質 密度：1.24g/cm3 沸點
酒石酸布托啡諾
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后
簡述丁丙諾啡的藥代動力學
丁丙諾啡為阿片受體部分激動劑。鎮痛作用強于哌替啶。起效慢，持續時間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。藥物依賴性近似嗎啡。注射后吸收好，可通過胎盤及血腦屏障，在肝中代謝，由膽汁、糞便排泄。主用于各種術后止痛，癌性痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6～8小時。
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的基本介紹
酒石酸布托啡諾鼻噴劑，適應癥為用于治療各種癌性疼痛、手術后疼痛。 酒石酸布托啡諾 化學名稱為：左旋（-）-17-環丁基甲基-3，14-二羥基碼啡喃D-(-)-酒石酸(1：1)鹽。 酒石酸布托啡諾鼻噴劑，定量噴霧于鼻腔粘摸給藥，是酒石酸布托啡諾的水溶液。每瓶酒石酸布托啡諾鼻噴劑裝有2.5 m
簡述酒石酸布托啡諾鼻噴劑的藥理作用
酒石酸布托啡諾為激動-拮抗混合型阿片受體激動劑，與u型阿片受體有較低的親和力，也能激動k阿片受體。與上述中樞神經系統（CNS）的受體相互作用，可產生包括鎮痛的酒石酸布托啡諾的大多藥理作用；除鎮痛作用外，其中樞作用還包括自發呼吸活動抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和鎮靜等。激動k阿片受體可使某些病人出現
酒石酸布托啡諾的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品40mg,加水20ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約25mg,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度搖勻。對照溶液精
酒石酸布托啡諾的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品40mg,加水20ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約25mg,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度搖勻。對照溶液精
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 沙門氏傷寒桿菌和大腸桿菌試驗、培養的人成纖維細胞DNA合成和修復試驗均未表現出遺傳毒性。 2、生殖毒性： 小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期試驗均未見致畸作用。但大鼠皮下注射給予酒石酸布托啡諾1mg/kg(5.9mg/㎡)時，死胎的發生率高于對照組。家兔經口給藥30mg/kg(36
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的用法用量介紹
每次1～2噴，每日3～4次。一般情況下，初始劑量為1mg（一噴的噴量）。如果60～90分鐘沒有較好的鎮痛作用，可再噴1mg（一噴的噴量）。如果需要，初始劑量3～4小時后可再次給藥。 病人劇痛時，初始劑量可為2mg（二噴的噴量）。病人可止痛休息和保持睡意，這種情況3～4小時不要重復給藥。 老年
鹽酸丁丙諾啡舌下片的藥代動力學
本品（舌下含片）主要經頰部黏膜吸收。血漿蛋白結合率為96%，消除T1/2為1.2～7.2小時不等。血藥濃度與鎮痛效果無明顯相關性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡（N-dealkylbuprenorphine）及共軛化合物。大部分（2/3）經糞便以原形排泄，有跡象表明其中部分進入腸肝循環。
關于鋅布的藥代動力學介紹
鋅布的退熱作用在服藥后1～2h出現，2～3h達高峰，可持續4～6h。布洛芬口服后吸收迅速，1～2h達藥峰濃度，血漿蛋白結合率達99%，主要在肝臟代謝，其羥化、羧化代謝產物由尿排出，24h內即可排泄完，半衰期為1.8～2.6h。口服鋅鹽主要在十二指腸和近側小腸通過主動轉運吸收，15min即進入血液
酒石酸布托啡諾注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別在右旋異構體項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與酒石酸布托啡諾和右旋異構體的混合對照品溶液中酒石酸布托啡諾峰(前)的保留時間一致檢查pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m
酒石酸布托啡諾注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別在右旋異構體項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與酒石酸布托啡諾和右旋異構體的混合對照品溶液中酒石酸布托啡諾峰(前)的保留時間一致檢查pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m
酒石酸布托啡諾的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。
酒石酸布托啡諾的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后,加氨制硝酸銀試液數滴,置水浴中加熱,試管內壁形成銀鏡。(2)取本品約5mg,加人吡啶15ml及醋酐5ml,溶液顯翠綠色,最后變成棕黑色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與酒石酸布托啡諾對照品的圖譜一致(通則0402)
酒石酸布托啡諾的含量測定方法
取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸40ml使溶解,加結晶紫指示劑1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定結果用空白試驗校正,即得。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于47.76mg的Ca1H2NO2·C4H6Ob。
酒石酸布托啡諾的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后,加氨制硝酸銀試液數滴,置水浴中加熱,試管內壁形成銀鏡。(2)取本品約5mg,加人吡啶15ml及醋酐5ml,溶液顯翠綠色,最后變成棕黑色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與酒石酸布托啡諾對照品的圖譜一致(通則0402)檢查溶液的澄清度與顏色取本品40mg,加
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的注意事項介紹
1、 本品按第二類精神藥品管理。 2、 噴劑如果48小時以上（包括48小時）未使用，使用前應輕搖1～2下。 3、 用藥后15分鐘內，不要擤鼻涕。 4、 對于重復使用麻醉止痛藥，且對阿片耐受的病人慎用。 5、 腦損傷和顱內壓升高的患者慎用。 6、 肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長至6～
關于播托散的藥代動力學介紹
播托散靜注后約90%迅速（1min內）分布于血液灌流量大的腦、心、肝、腎等組織中，血中濃度急速下降。隨后骨骼肌內的濃度逐漸上升，腦等組織中的濃度下降，最后蓄積于脂肪組織中，于是腦中濃度較快的降至麻醉水平以下而蘇醒。在體內的穩態分布容積（Vdss）為1.4～3.3L/kg，血漿蛋白結合率達72%～
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 在動物試驗中發現，使用本品組的死胎發生率高于對照組，使胚泡著床后丟失的發生率升高，發生死產率比對照組高。因此，孕婦不應使用本品，只有對胎兒可能的獲益大于可能的危險時，才考慮讓孕婦使用布托啡諾。本品可經過乳汁分泌，因此，在哺乳期婦女應盡量不使用本品，在必須使用時，應停止
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t 1/2β為2分鐘)，終末相慢(t 1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
藥代動力學 本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t 1/2β為2分鐘)，終末相慢(t 1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，
關于妥布霉素的藥代動力學介紹
肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液；其中5～15%再分布到組織中，在腎皮質細胞中積蓄，該品可穿過胎盤。分布容積為0.26L/kg。尿液中藥物濃度高，肌注1mg/kg后尿中濃度可達75～100μg/mL。肌注1mg/kg后血藥濃度可達4μg
使用酒石酸布托啡諾鼻噴劑過量的介紹
布托啡諾過量使用的臨床表現一般與阿片類藥物相同，最嚴重的后果是肺換氣不足、心血管功能不全、昏迷、直至死亡。 懷疑布托啡諾過量使用的處理措施包括： 1、保持病人呼吸道暢通。應持續監測病人，采取措施使病人保持良好的精神狀態、正常的反應和生命體征。 2、維持病人充分的通氣； 3、保持正常體溫和
酒石酸布托啡諾的類別及貯藏方法
類別鎮痛藥貯藏遮光,密封保存制劑酒石酸布托啡諾注射液
酒石酸布托啡諾的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后
關于烏洛托品的藥代動力學介紹
該品經胃腸道迅速吸收，吸收后很快分布到各組織和體液，因該品在pH為6.8以上時不水解，所以不起臨床作用。部分甲醛與尿液和周圍組織中的蛋白質結合，尿液pH為5.6時甲醛達峰時間（tmax）約為2小時。該品迅速從腎臟排出，當pH為5時約90%的該品在24小時內排出，其中排出的甲醛約為20%。腎功能損
簡述鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t1/2β為2分鐘)，終末相慢(t1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近10