關于氟嗪酸的生產方法介紹
方法1:以2,3,4-三氟硝基苯為起始原料,經選擇性堿水解、醚化、還原、與C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2縮合、環合、水解,與乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得產品。 方法2:以鄰苯二甲酰亞胺衍生物為原料,經氟化生成四氟鄰苯二甲酰亞胺,水解、脫羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脫羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接著先和原甲酸三乙酯后和2-氨基丙醇反應,再環合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并噻嗪衍生物,最后和哌嗪反應生成氧氟沙星。......閱讀全文
關于氟嗪酸的生產方法介紹
方法1:以2,3,4-三氟硝基苯為起始原料,經選擇性堿水解、醚化、還原、與C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2縮合、環合、水解,與乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得產品。 方法2:以鄰苯二甲酰亞胺衍生物為原料,經氟化生成四氟鄰苯二甲酰亞胺,水解、脫羧生成
關于氟嗪酸的基本介紹
氧氟沙星是一種人工合成、廣譜抗菌的氟喹諾酮類藥物。主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道(包括前列腺)、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急、慢性感染。 中文名稱:氧氟沙星 化學名稱:(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-1o-(4-甲基-1-哌嗪基)-
關于氟嗪酸的鑒別測定介紹
(1)取本品與氧氟沙星對照品適量,加0.1 mol/L鹽酸溶液適量(每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml)使溶解,用乙醇稀釋制成每1 mL中約含1 mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液;取氧氟沙星對照品與環丙沙星對照品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液適量(每5mg氧氟沙星加0.1
關于氟嗪酸細菌內毒素的測定介紹
【含量測定】照高效液相色譜法(附錄V D )測定。色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以醋酸鉸高氯酸鈉溶液(取醋酸銨4.0 g和高氯酸鈉 7.0g,加水1300mL使溶解,用磷酸調節pH值至2.2)-乙腈(85:15)為流動相;檢測波長為294nm。稱取氧氟沙星對照品、環丙
關于桂利嗪的生產方法介紹
由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱,滴加溴素,在130℃保溫1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃攪拌3h,冷卻后用水洗滌反應液,再用10%稀鹽酸萃取,將酸層堿
關于氟卡尼的生產方法介紹
方法1:以2,5-二羥基苯甲酸為原料,經三氟乙基化后,對2-氨甲基吡啶進行酰化得酰胺,最后在氧化鉑存在下氫化得氟卡尼。 方法2:在氮氣保護下,25min內,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,
關于特拉唑嗪的生產方法介紹
1、生產方法 以糠酸為原料,用氯化亞砜氯化生成糠酰氯,再對哌嗪進行單酰化,單酰化產物還原后與4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下縮合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用鹽酸酸化可得含兩個結晶水的鹽酸特拉唑嗪 [1] 。 2、用途 用于治療高血壓和用于改善良性前列腺增生癥患者的排尿癥
關于氟嗪酸的適應癥和不良反應介紹
1、適應癥 主要用于上述革蘭陰性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道(包括前列腺)、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急、慢性感染。 2、用法用量 由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。 3、不良反應 可致腎功能障礙(BUN升高、血肌酐值升高)
關于二氮嗪的生產方法和用途介紹
一、生產方法 由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺經高溫環合而得。環合反應在250-260℃進行,攪拌15min。然后冷卻,待物料凝固后研細,用乙醇洗滌,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重結晶,得成品。 二、用途 速效降壓藥。該品可使高血壓患者臥、立位血壓下降,為高血壓危象患者急
關于氟桂嗪的毒理研究介紹
本品的非臨床中樞神經系統作用(如;鎮靜、唾液分泌和共濟失調)僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到,與臨床使用的相關性很小。 對本品的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究,包括:單次口服給藥的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜內(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、靜脈(小鼠和大鼠)以
關于氟桂嗪的用法用量介紹
1.偏頭痛的預防性治療 -起始劑量:對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒,65歲以上患者每晚1粒。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應,應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善,則可視為病人對本品無反應,可停止用藥。 -維持治療:如果療效滿意,患者需維持治療時,應減
簡述氟嗪酸的藥理學
為第三代喹諾酮類抗菌藥,對葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)、肺炎鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、志賀桿菌、肺炎克雷伯桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌屬、變形桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌、螺旋桿菌等有較好的抗菌作用,對銅綠假單胞菌和沙眼衣原體也有一定的抗菌作用。尚有抗結核桿菌作用,可與異煙胼、利福平并
使用氟嗪酸的注意事項
(1)18歲以下兒童不宜使用,如細菌僅對此類藥物敏感應權衡利弊后使用。 (2)嚴重腎功能不全者、有癲癇病及腦動脈硬化者慎用。 (3)老年人及腎功能不全者應調整劑量。 (4)用藥期間多飲水,避免過度暴露于陽光下。 (5)注射液僅用于緩慢靜滴,每200mg靜滴時間應大于30分鐘。
簡述氟嗪酸的物化性質
外觀與性狀:灰白色固體 密度:1.48 g/cm3 熔點:270-275℃ 沸點:571.5oC at 760 mmHg 閃點:299.4oC 折射率:1.669 穩定性:按規定保存穩定 儲存條件:2-8oC 蒸汽壓:6.7E-14mmHg at 25°C 本品為微黃色結晶,無
關于氟桂嗪的基本信息介紹
西比靈(鹽酸氟桂利嗪膠囊),適應癥為典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。 活性成份:鹽酸氟桂利嗪 化學名稱:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽 分子式:C26H26F2N2·2HCI 分子量
關于三氟拉嗪的用法用量介紹
1.治療精神病:開始口服5mg,每天2次,此后逐漸增加到常用劑量每天15~20mg,分次服,重癥患者可用每天40mg。深部肌內注射可緩解急性精神病癥狀,每天1~3mg,分次肌內注射。 2.控制惡心、嘔吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
關于氟桂利嗪的鑒別測定介紹
(1)取本品約10mg,加乙醇3mL,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。 (2)取本品約6mg,加乙醇5mL與鹽酸溶液(取稀鹽酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,搖勻,量取適量,加上述鹽酸溶液制成每1mL中含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(
關于利多氟嗪的基本信息介紹
利多氟嗪為哌嗪類鈣拮抗劑,能選擇性地擴張冠狀動脈,且有增強腺苷擴張冠狀動脈的作用,可明顯增加冠脈流量,并能促進側支循環。臨床用于治療缺血性心臟病,特別是冠心病引起的心絞痛療效較好。用于心絞痛的長時間治療。 與普奈洛爾(心得安)合用可增強療效。
關于依他尼酸的生產方法介紹
由2,3-二氯苯甲醚與丁酰氯縮合,并水解為2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再與溴乙酸乙酯縮合,然后進一步與甲醛縮合并水解為依他尼酸。 1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制備將丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化鋁依次加入二硫化碳中,室溫下反應1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收畢,加入正庚烷,再加入三氯化鋁
簡述氟嗪酸的有關物質的檢查
取本品適量,精密稱定,加0.1 mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1 mL中約含1.2mg的溶液,作為供試品溶液,精密量取適量,用0.1 mol/L鹽酸溶液定量稀釋制成每1 mL中含2.4 μg的溶液,作為對照溶液。另精密稱取雜質A對照品約18mg,置100 mL量瓶中,加6 mol/L氨溶
關于氟銻酸的基本介紹
氟銻酸是一種無機化合物,化學式為HSbF6,是氫氟酸和五氟化銻反應后的產物,屬于超強酸。SbF5能與F-形成正八面體形陰離子SbF6-。氫離子能自由運動,幾乎不受束縛,因此該物質有強酸性。比純硫酸要強2×1019倍,為已知酸性最強的物質。氟銻酸屬于超強酸性體系。
關于氟銻酸的應用介紹
氟銻酸幾乎可以質子化所有的有機化合物。 1、使某些很難質子化的物質(如高氯酸)質子化,進一步制備含有-ClO3基團的有機物: HClO4 + H+ ==== [H2ClO4]+ [H2ClO4]+ +H+ ====[ClO3]++ [H3O]+ C6H6 + [ClO3]+ ==== [
關于氟桂嗪的藥物相互作用介紹
當本品與酒精、催眼藥或鎮靜藥合用時可出現過度鎮靜作用。 本品并不禁忌于使用β-受體阻斷劑的病人。 本品的藥代動力學不受托吡酯影響。在本品和托吡酯(50mg/12小時)合用治療期內,每隔12小時同服,觀察到偏頭痛患者體內氟桂利嗪的全身暴露量增加了16%;與單用本品的患者相比全身暴露量增加了14
關于三氟拉嗪的注意事項介紹
1.慎用: (1)心血管疾病; (2)視網膜病變和青光眼; (3)神經阻滯劑所致惡性綜合征。 2.藥物對老人的影響:高齡患者不宜使用。一般老年患者宜減量。 3.藥物對妊娠的影響:本藥可透過胎盤屏障。FDA妊娠分類為C類。 4.藥物對哺乳的影響:本藥能否經乳汁排泄尚不清楚。 5.藥物
關于氟桂利嗪的物質檢查介紹
1、酸度 取本品0.25g,加水20mL,攪拌5分鐘,濾過,取濾液依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為1.5~3.0。 2、溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g,置25ml量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)適量,超聲處理使溶解并稀釋至刻度,搖勻,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁
關于氟桂利嗪的基本信息介紹
氟桂利嗪,化學式為C26H26F2N2,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈有選擇性作用,但不影響心率及血壓。其安全性較桂利嗪高,故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經系統疾病,對偏頭痛的療效優于苯噻啶,對眩暈癥優于桂利嗪,對腦血管病則優于己酮可可堿。
關于鹽酸氟桂利嗪的含量測定介紹
一、含量測定 取本品約0.2g,精密稱定,加乙醇70mL溶解后,照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于23.87mg的C26H26F2N2?2HC
關于鹽酸氟桂利嗪的鑒別測定介紹
一、來源 本品為(E)-1-[雙-(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)哌嗪二鹽酸鹽,按干燥品計算,含C26H26F2N2?2HCl應為99.0%~101.5%。 二、性狀 本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末,無臭。 本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。
芐氟噻嗪的檢查方法
芳香第一胺照紫外可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液取本品80mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加丙酮溶解并稀釋至刻度,搖勻。測定法精密量取1ml,加lmol/L鹽酸溶液9.0ml,立即加4%亞硝酸鈉溶液0.10ml,搖勻,放置1分鐘,加10%氨基磺酸銨溶液0.20ml,搖勻,放置3分鐘,
桂利嗪的生產方法
由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱,滴加溴素,在130℃保溫1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃攪拌3h,冷卻后用水洗滌反應液,再用10%稀鹽酸萃取,將酸層堿化析