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  • 關于環孢菌素A的研究發展介紹

    環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌)產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌,如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素 A。 從20世紀80年代CsA作為免疫抑制劑用于臨床以來,在器官移植治療中發揮了重大作用,奠定并推動了器官移植的發展。全世界已有超過20萬例的患者使用環孢菌素A作為器官移植時的抗排斥反應藥物。作為免疫抑制劑它還被應用于一些自身免疫性疾病的治療,如對類風濕關節炎及白塞,取得了較為滿意的療效,對I型糖尿病、牛皮癬和寄生蟲病如瘧疾、血吸蟲等有一定療效。此外,環孢菌素A還具有廣泛的其它生物學活性如抗真菌、抗寄生蟲、抗HIV、抗炎、逆轉腫瘤細胞多藥耐藥等作用,但是,由于其存在比較嚴重的肝腎毒性以及溶解性差,治療指數窄,生物利用度低等缺點影響了......閱讀全文

    關于環孢菌素A的研究發展介紹

      環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌)產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌,如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素

    環孢菌素A的研究發展

    環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌)產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌,如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素 A。

    關于環孢菌素膠囊的成分介紹

      本品主要成份為環孢素,其化學名為R-[R*,R*-(E)]-環狀(L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰-3-羥基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰)。  環孢素A是一種選擇性的免疫抑

    關于環孢菌素A的用法用量介紹

      口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或

    關于環孢菌素膠囊的用法用量介紹

      1、器官移植:采用三聯免疫抑制方案時,起始劑量6~11mg/kg/日,并根據血藥濃度調整劑量,根據血藥濃度每2周減量0.5~1mg/kg/日,維持劑量2~6mg/kg/日,分2次口服。在整個治療過程,必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。  2、骨髓移植:  預防GVHD:移植前一天起先用環

    關于環孢菌素A的理化性質介紹

      環孢菌素A,是一種有機化合物,化學式為C62H111N11O12,是一種免疫抑制劑。  2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,環孢菌素在1類致癌物清單中。  密度:1.016g/cm3  熔點:137-140℃  沸點:1293.8℃  閃點:763.

    關于環孢菌素A的計算化學數據介紹

      疏水參數計算參考值(XlogP):7.5  氫鍵供體數量:5  氫鍵受體數量:12  可旋轉化學鍵數量:15  互變異構體數量:16  拓撲分子極性表面積(TPSA):279  重原子數量:85  表面電荷:0  復雜度: 2330  同位素原子數量:0  確定原子立構中心數量:12  不確定原

    關于環孢菌素膠囊的簡介

      環孢菌素膠囊主要成份為環孢素,是一種選擇性的免疫抑制劑,臨床上主要用于器官移植以及免疫發病機理介導疾病的治療。  1、藥品介紹:  藥品名稱:環孢素膠囊  劑型:軟膠囊劑  批準文號:國藥準字H10960122  執行標準:WS691(X-538)-2000(2)試行  2、性狀:  本品為軟膠

    關于磷脂的研究發展介紹

      磷脂最早由Uauquelin于1812年從人腦中發現,由Gobley于1844年從蛋黃中分離出來,并于1850年按希臘文lekithos(蛋黃)命名為Lecithin(卵磷脂)。  磷脂從商品化生產至今有70余年的歷史,迄今認為的最為豐富的大豆磷脂是1930年在德國發現并逐步實現商業化生產的。二

    關于環孢素A的研究發展介紹

      環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌)產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌,如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素

    環孢菌素的基本信息介紹

      環孢素(英語:Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin)也稱為“環孢菌素”或“環孢霉素”,是一種被廣泛用于預防器官移植排斥的免疫抑制劑。它借由抑制T細胞的活性跟生長而達到抑制免疫系統的活性。環孢素于1969年由挪威Sandoz制藥公司科學家于土壤樣本中的真菌

    關于過濾機的研究發展介紹

      正在發展的新型過濾設備有:機械力壓榨過濾設備;能實現無濾渣層過濾的動態過濾機;洗選煤炭污水處理、化工和石油工業用的大型過濾設備。  在過濾理論研究方面,濾渣層過濾阻力和孔隙率的測算、過濾速度、過濾設備的模擬和放大、稀薄液體澄清過濾和動態過濾機理,以及過濾介質的研究,都是重要的課題。利用電子計算機

    使用環孢菌素膠囊的不良反應介紹

      一、不良反應:  最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性,亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經及抽搐發作等。  二、禁忌:  1、對環孢素過敏者。  2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。  【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。

    環孢菌素A的結構特點

    環孢菌素A,是一種有機化合物,化學式為C62H111N11O12,是一種免疫抑制劑。

    環孢菌素的醫藥應用

      于1972年1月31號,在一次的免疫抑制試驗中,Sandoz的員工發現環孢素有免疫抑制的功能。劍橋大學的 Calne 和他的同事發現環孢素可以成功的用于腎臟移植的免疫抑制;匹茲堡大學附設醫院的醫生Thomas Starzl發現可以用于肝臟移植的免疫抑制。直到1983年時,環孢素才被正式用于臨床使

    環孢菌素A的作用機制

    環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用的效應區

    環孢菌素A的用量用法

    口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

    環孢菌素A的用法用量

    口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

    環孢菌素A的結構特點

    環孢菌素A,是一種有機化合物,化學式為C62H111N11O12,是一種免疫抑制劑。

    環孢菌素A的作用機制

    環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用的效應區

    環孢菌素A的用法用量

    口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

    環孢菌素的作用機制

      環孢素最主要的作用是降低T細胞的活性及T細胞所產生的免疫反應。  環孢素能與淋巴球(尤其是T細胞)細胞質中的蛋白質——親環蛋白(cyclophilin)結合。包含環孢素與親環蛋白的結合蛋白會抑制鈣調磷酸酶(在正常情況下,會活化白細胞介素2(interleukin 2,IL-2)的轉錄)。活化T細

    環孢菌素A的基本信息

    化學式:C62H111N11O12分子量:1202.61CAS號:59865-13-3EINECS號:200-835-2

    環孢菌素A的理化性質

    密度:1.016g/cm3熔點:137-140℃沸點:1293.8℃閃點:763.2℃外觀:白色結晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水

    環孢菌素A的計算化學數據

    疏水參數計算參考值(XlogP):7.5氫鍵供體數量:5氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:15互變異構體數量:16拓撲分子極性表面積(TPSA):279重原子數量:85表面電荷:0復雜度: 2330同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:12不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:1不確

    環孢菌素A的生理性能

    抗炎作用:甲酰肽受體(FPR)屬于G蛋白偶聯受體(GPCR)。其參與了宿主炎癥反應。研究顯示,CsA具有強的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受體激動劑fMLF的作用,抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。抗真菌作用:CsA、CsC最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的,但是研究表明其抗真菌譜窄,只對

    環孢菌素A的生理性能

    抗炎作用:甲酰肽受體(FPR)屬于G蛋白偶聯受體(GPCR)。其參與了宿主炎癥反應。研究顯示,CsA具有強的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受體激動劑fMLF的作用,抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。抗真菌作用:CsA、CsC最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的,但是研究表明其抗真菌譜窄,只對

    簡述環孢菌素A的作用機制

      環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。  環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用

    環孢菌素A的計算化學數據

    疏水參數計算參考值(XlogP):7.5氫鍵供體數量:5氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:15互變異構體數量:16拓撲分子極性表面積(TPSA):279重原子數量:85表面電荷:0復雜度: 2330同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:12不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:1不確

    環孢菌素A的理化性質

    密度:1.016g/cm3熔點:137-140℃沸點:1293.8℃閃點:763.2℃外觀:白色結晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水

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