簡述可樂定透皮貼片的藥代動力學
可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然后在數天內逐漸降低。這是因為取下貼劑后,局部皮膚內貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時,然后逐漸降低。......閱讀全文
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述螺內酯的藥代動力學
本藥口服吸收較好,約為65%,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同半衰期有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時), 每
簡述髓袢利尿藥的藥代動力學
髓袢利尿藥能迅速被吸收,呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min,作用維持時間分別為6~8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過,隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響,正常為1h左右,腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后
關于定百痙的藥代動力學的介紹
定百痙口服后迅速吸收,飯后服用將延遲吸收。口服膠囊與普通片劑后,約1~4h血藥濃度達峰值;腸溶片則需3~4h;緩釋片在胃內可有少量釋放,在腸道緩慢吸收,達峰時間較長,峰濃度較低。各種劑型的生物利用度都接近100%。有效血藥濃度為50~100μg/ml。定百痙主要分布在細胞外液,在血中大部分與血漿
簡述甲基芐肼的藥代動力學
1、藥代動力學 口服吸收迅速,很快分布到各組織中,在肝、腎中濃度最高,能通過血-腦脊液屏障,人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝,主要由尿排泄,約30%以二氧化碳形式從肺部排出。 2、劑型與規格 片劑:25mg,50mg。 注射劑(粉):100mg。
簡述氨力農的藥代動力學
據國外資料報告,正常人體靜脈注射0.68~1.2mg/kg的表現分布容積1.2L/kg,血漿分布半衰期約4.6分鐘,消除半衰期約3.6小時,心衰患者靜脈注射后消除半衰期約5.8小時,主要通過尿以原藥及數種代謝物形式排泄。
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。
簡述ITCs的代謝和藥代動力學
ITCs進入人體后主要通過硫醚氨酸途徑(mercapturic acid pathway)代謝。進人人體內的ITCs首先在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)的催化下,與谷胱甘肽(GSH)均結合,生成谷胱甘肽結合物,即GS-ITC,后者又依次在γ-谷氨酞轉肽酶(γ-GT)半脫氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
簡述甲基多巴的藥代動力學
單劑口服為4~6h,多次口服為2~3天。血藥濃度在2~4h達到峰值。持續時間單次給藥為12~24h。多次給藥為24~48h。體內分布以腎臟的濃度最高,心和肺次之。蛋白結合率小于20%。代謝部位在肝臟,代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄,有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
簡述間羥胺的藥代動力學
本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5~20分鐘后血壓升高,持續約1小時;靜注1~2分鐘起效,持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞,作用較久。主要在肝內代謝,代謝物多經膽汁和尿排出。
簡述艾地苯醌的藥代動力學
1、藥代動力學 6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg,Tmax為3.31小時,Cmax為290μg/ml,消除半衰期為7.69小時,尿中未檢出原形藥物,均為代謝物,24小時內尿中排泄率7.32%。 [6] 2、適應癥 慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮
簡述還原型谷胱甘肽的藥代動力學
谷胱甘谷胱甘肽是一種生理作用廣泛的生理因子,它在細胞質內合成,尤其以肝臟合成為主,其代謝亦以肝臟為主,并廣泛分布于機體各器官內,在維持細胞生物功能方面起重要作用。動物藥理試驗提示還原型谷胱甘肽靜脈注射5h后血藥濃度達最高峰,注射1h后可在肝、腎、肌肉等組織中測出,并有小劑量在腦中發現,半衰期為2
簡述氫化可的松的藥代動力學介紹
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血
簡述低分子肝素的藥代動力學
低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明顯長于普通肝素,體內t1/2約為普通肝素的8倍,其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。靜注維持12h,皮下給藥的生物利用度幾乎達100%。1次/d即可,使用方便。
簡述潘生丁的藥代動力學
雙嘧達莫注射液:血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊:口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),穩態谷濃度為0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)與
簡述硝苯地平片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2
簡述硝苯地平膠囊的藥代動力學
本品口服吸收迅速、完全,血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度,約30分鐘血藥濃度達高峰。10~30mg劑量范圍內,隨劑量增高,生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時。t1/2呈雙相,t1/2α2。5~3小時,t1/2β為5小時。
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛時30min內起效,持續時間約5h,用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h 。
簡述氯苯那敏的藥代動力學
尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基撲爾敏,另行撲爾敏N-氧化物,及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝,經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
簡述呋塞米的藥代動力學
口服吸收率為60~70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為 91~97%
簡述甘露醇的藥代動力學
甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時,甘露醇可通過血腦屏障,并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原,但由于靜
關于噻氯匹定的藥代動力學介紹
口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。
簡述放線菌素的藥代動力學
靜脈注射后迅速分布至各組織,廣泛與組織結合,但不易透過血腦屏障。 t1/2為36小時,在體內代謝的量很小。 緩慢自尿及糞排泄,原形藥10%由尿排出,50%由膽道排出,9日后僅能發現注射劑量的30%。