簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h 。......閱讀全文
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h 。
概述普瑞巴林膠囊的藥代動力學
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關。多劑給藥后，24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時，普瑞
簡述普瑞巴林的藥理作用
普瑞巴林為γ-氨基丁酸（GABA）類似物，結構和作用與加巴噴丁相似，具有抗癲癇、鎮痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中，普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性；動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似，但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3～10倍。
簡述普瑞巴林膠囊的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
簡述注射用曲普瑞林控釋劑的藥代動力學
對確診患子宮內膜異位癥或子宮肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者進行了藥代動力學試驗。肌肉或皮下注射達必佳（控釋微囊）后的幾小時內，血漿中的曲普瑞林濃度迅速增加，達到峰值。此后，曲普瑞林濃度在24小時內顯著下降。在第4天曲普瑞林濃度達到第二峰值，44天后以雙指數形式降至測定限以
簡述急救硝普鈉的藥代動力學
靜滴后立即達血藥濃度峰值，其水平隨劑量而定。急救硝普鈉由紅細胞代謝為氰化物。在肝臟內氰化物代謝為氰酸鹽，代謝物無擴張血管活性；氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達到作用高峰，靜滴停止后維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天（由硫氰酸鹽測定），腎功能不良或血鈉過低時延
簡述普奈洛爾的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（
簡述依普黃酮膠囊的藥代動力學
依普黃酮膠囊經口服在小腸形成7種代謝物同原形一起吸收，約1.3小時后原型的血藥濃度達到峰值，其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時，藥—時曲線下面積632ng hr/ml；48小時內尿總排泄率為42.9%，均為代謝產物形
關于樂瑞卡?的藥代動力學介紹
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關。多劑給藥后，24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時，普瑞
關于普瑞巴林膠囊的基本介紹
普瑞巴林膠囊，用于治療帶狀皰疹后神經痛。 成份：本品主要成份為普瑞巴林，其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23 性狀：本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色粉末。 適應癥：本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。
關于普瑞巴林的用法用量介紹
1.癲癇部分發作的輔助治療：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根據個體反應和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。 2.糖尿病周圍神經病變的神經痛：初始劑量一次50mg
使用普瑞巴林膠囊過量的介紹
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現 普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中，報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。 藥物過量的治療或
概述普瑞巴林膠囊的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄，可忽略本品在人體內的代謝（尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣，在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
簡述樂瑞卡?的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄，可忽略本品在人體內的代謝（尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣，在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
使用普瑞巴林的注意事項介紹
1.（1）充血性心力衰竭患者（國外資料）。（2）眼科疾病患者（國外資料） 2.糖尿病患者。 3.藥物對兒童的影響：用藥的安全性和有效性尚未確定 。 4.藥物對妊娠的影響：尚不明確。 5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。 6.用藥前后及用藥時應當檢查或監測：定期進行血生化檢測。
關于普瑞巴林的基本信息介紹
普瑞巴林（Pregabalin），化學名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式為C8H17NO2 ，是一種抗癲癇藥，臨床上主要治療帶狀皰疹后神經痛。 中文名稱：普瑞巴林 中文別名：(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸； (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸； 英文名稱：pregabalin
關于普瑞巴林膠囊的用藥禁忌介紹
動物研究顯示本品具有生殖毒性。（見【藥理毒理】）。本品對人類的可能風險目前未知。 尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。 在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中，健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后，未發現精子活動力受到影響。 妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足，除
使用普瑞巴林的不良反應介紹
1.可見周圍性水腫、PR間期延長。 2.中樞神經系統：可出現頭暈（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共濟失調（3%～15%）、頭痛（7%）、衰弱（5%）、語言障礙（5%）、震顫（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神經錯亂（3%～4%）、思維紊亂（2%～8%）。 3.代謝/內分泌系統：
關于普瑞巴林的藥物相互作用
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，發生體重增加和周圍性水腫的風險增加，合用時應慎重。 2.普瑞巴林可增強中樞神經系統抑制藥的鎮靜作用。 3.普瑞巴林可增強酒精的鎮靜作用。 4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度 。
使用普瑞巴林膠囊的用法用量介紹
本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。 起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除，腎功能減退
關于普瑞巴林膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性： 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可
簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥代動力學
靜脈給藥后，瑞芬太尼快速起效，1分鐘可達有效濃度，作用持續時間僅5～10 分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型，其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘；消除半衰期(t1/2β)為6分鐘；終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘；有效的生物學半衰期約3-10分鐘，與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率
簡述苯甲酸利扎曲普坦的藥代動力學
本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度（cmax）大約1～1.5小時（tmax）。未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度（F）沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲
關于醋酸曲普瑞林注射液的藥代動力學介紹
1、分布； 曲普瑞林的分布容積是40.65升，總清除率約為154毫升/分鐘。在皮下大劑量注射0.1毫克非控 釋的達必佳制劑后，生物有效性持續至少24小時。血漿半衰期大約3小時。給藥后1至24小時，血 漿水平波動在1.28納克/毫升和0.28納克/毫升之間。 2、代謝/清除： 曲普瑞林醋酸鹽
使用普瑞巴林膠囊的不良反應介紹
由于臨床試驗在多種不同情況下進行，不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗中的不良反應發生率，該發生率也可能不能代表臨床實踐中觀察到的發生率。 普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗中，超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個月，超過3100人服藥至少1年，超
簡述頭胞泊肟普賽酯的藥代動力學
頭孢泊肟為酯類化合物，經過腸壁時可水解。口服后經胃腸道吸收，轉變為活性代謝物頭孢泊肟。進食下服用頭胞泊肟普賽酯，吸收率達50%，抗酸劑可減少其吸收并降低血漿藥物峰濃度。血藥濃度達峰時間為2～3h。45%～80%的藥物以原形藥物由尿液排出，少量由膽汁排出。腎衰竭患者消除半衰期延長。
簡述鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊的藥代動力學
每日口服一次，在胃腸道內緩慢釋放，吸收完全，穩態時的血藥濃度達峰時間6.6小時，血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg)，半衰期(t1/2)為7.0小時。藥物在肝臟有很強首過效應，能透過血－腦脊液化屏障和胎盤，蛋白結合率大于90%。藥物在肝臟中代謝，代謝產物從腎臟排泄。
關于瑞芬太尼的藥代動力學介紹
靜脈給藥后，瑞芬太尼快速起效，1分鐘可達有效濃度，作用持續時間僅5～10分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型，其分布半衰期（t1/2α）為1分鐘；消除半衰期（t1/2β）為6分鐘；終末半衰期（t1/2γ）為10-20分鐘；有效的生物學半衰期約3-10分鐘，與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率約
特普他林的藥代動力學
口服受肝臟首過效應的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率為25%，穩態分布容積為1.6L/kg，小兒為（1.57±0.19）L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，作用持續4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
簡述鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1～1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。