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    關于賴諾普利的試驗研究介紹

    口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時間有輕微的滯后趨勢。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時。 血藥濃度衰減呈延長末端相,但并不導致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結合,這種結合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利與其它血漿蛋白似乎無結合作用。 賴諾普利經由腎排泄,腎功能受損時清除率下降。但只有當腎小球濾過率小于30ml/min時,清除率下降才具有臨床意義。老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕人高。賴諾普利可通過腎透析清除。 根據尿回收率試驗,在用5-80mg劑量范圍的試驗中賴諾普利的平均吸收度大約為25%,個體差異為(6-60%)。 賴諾普利不在體內代謝,而以原形經尿排出。食物不影響其吸收。 大鼠試驗結果表明賴諾普利很難通過血腦屏障。......閱讀全文

    關于賴諾普利的試驗研究介紹

      口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時間有輕微的滯后趨勢。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時。  血藥濃度衰減呈延長末端相,但并不導致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結合,這種結合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利與其它血漿蛋白似乎

    賴諾普利介紹

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,微有引濕性本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,用0.25mol/L的醋酸鋅溶液(取醋酸鋅54.9g,加冰醋酸150ml,水600ml,攪拌使溶解,然后加濃氨溶液150ml,放冷,用濃氨溶液調節pH值至6.4,加水至

    賴諾普利介紹

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,微有引濕性本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,用0.25mol/L的醋酸鋅溶液(取醋酸鋅54.9g,加冰醋酸150ml,水600ml,攪拌使溶解,然后加濃氨溶液150ml,放冷,用濃氨溶液調節pH值至6.4,加水至

    關于賴諾普利的用量介紹

      口服,高血壓病患者起始劑量每次5~10mg,每日1次,可逐步增加至每次80mg,每日1次。充血性心力衰竭者從2.5mg起,逐步增至每次20mg,每日1次。老年人及腎功能減退者減量使用。用本品前最好先停用利尿劑。征兆性低血壓無并發癥的高血壓病人中難以見到,在接受“捷賜瑞”治療的高血壓病中,低血壓非

    關于賴諾普利的禁忌介紹

      "捷賜瑞"的禁忌癥表現在對此類產品極度敏感的病人,以及曾有用上述ACE抑制劑治療中出現血管神經性水腫的病人。對本品過敏者、主動脈狹窄及肺源性心臟病者禁用,孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用。老年人及腎功能減退者減量使用。妊娠期不推薦服用“捷賜瑞”。若發現受孕,除非是用來拯救母親生命,應立即中斷服用“捷賜

    關于賴諾普利的用法介紹

    由于“捷賜瑞”片劑的吸收不受食物的影響,片劑可用于餐前,餐時,餐后服用。“捷賜瑞”為每天一次服用。 原發性高血壓:對原發性高血壓病人-般采用初劑量10mg,有效持續劑量為每日單劑量服用20mg,根據血壓的 賴諾普利膠囊反應來調整劑量,在長期對照性臨床試驗中的最大劑量為每天80mg。在腎功能不全病

    賴諾普利膠囊介紹

    性狀本品的內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的內容物,加水適量,振搖使賴諾普利溶解并稀釋制成每1ml中約含賴諾普利1mg的溶液,濾過,取

    關于賴諾普利的相關評價介紹

      賴諾普利是新一代血管緊張素轉化酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉換酶(ACE),后者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮肽,即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導致血清鉀的升高。 賴諾普利主要通過抑制腎

    關于賴諾普利膠囊的基本介紹

      賴諾普利膠囊,本品適用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓,可單獨使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用本品。  本品主要成份為賴諾普利。  化學名稱:1-[N 2-[(S)-1-羧基-3-苯基丙基]-L-賴氨酰]-L-脯氨酸二水化合物 

    關于賴諾普利膠囊的藥理毒理介紹

      賴諾普利系一種合成的肽衍生物,為一個口服的長效血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素II(一種強的血管收縮劑)和醛固酮的濃度降低,導致外周血管擴張、血管阻力降低,從而降低血壓。研究資料顯示:長期使用本品治療,作用不會減弱,立即停藥也不會出現血壓反跳。在充血性心衰患者,賴諾普利通過擴張動脈與靜脈而降

    關于賴諾普利片的用法用量介紹

      本品應口 服,一日一次。和其他需一日一次服用的藥物相同,本品應當在每天大致相同的時間服用。本品的吸收不受食物影響。應根據患者的情況和血壓反應個體化調整劑量(見【注意事項】)  原發性高血壓:  本品可單獨使用或和其他類型的抗高血壓藥物聯合治療。  起始劑量  原發性高血壓患者常規推薦的初始劑量為

    關于賴諾普利片的藥理毒理介紹

      賴諾普利是一種肽類的二肽酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉換酶(ACE),后者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮肽,即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導致血清鉀的升高。  賴諾普利主要通過抑制腎素-

    關于賴諾普利的基本信息介紹

      賴諾普利是一種可以單用或與其他藥物合用治療各種程度的高血壓病和腎性高血壓的藥物,也可單用或與利尿藥和洋地黃合用治療充血性心力衰竭。  中文名稱:賴諾普利  中文別名:N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸  英文名稱:lisinopril  英文別名:N-{N-[(

    關于賴諾普利的動力學介紹

      本品口服吸收達峰時間為6~8h,生物利用度25%,飲食不影響吸收及生物利用度,連續給藥3~4日可達穩態血藥濃度。該藥在體內不被代謝,亦不與血漿蛋白結合。主要從腎臟排泄,腎清除率達100ml/min。消除半衰期為12.6h。嚴重腎功能減退者消除半衰期延長至40h以上,可發生體內蓄積,蓄積的原藥可經

    關于賴諾普利膠囊的用法用量介紹

      本品吸收不受食物影響,可在飯前、飯中或飯后服用,日服一次。  · 原發性高血壓  對原發性高血壓患者,通常建議起始劑量應為2.5~5mg,有效維持劑量為每日10~20mg。劑量應按血壓的變化來調整,每日最高劑量為40mg。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和/或血鈉降低

    關于賴諾普利的治療疾病的主要介紹

      血壓低的急性心肌梗塞病人  急性心肌梗塞病人如果服用血管擴張劑后出現血流動力不穩現象,不可使用“捷賜瑞”。即病人之收縮壓相等或低于100mmHg,或出現心臟性休克。在急性心肌梗塞病發后三天內,若病人之收縮壓相等或低于120mmHg,可減少“捷賜瑞”的劑量,維持劑量可減為5毫克。如病人之收縮壓相等

    關于賴諾普利片的基本信息介紹

      賴諾普利片,適應癥為高血壓:本品用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓。可單獨服用或與其他降壓藥合用。充血性心力衰竭:本品可與洋地黃或利尿劑相配合作為充血性心力衰竭的輔助治療。急性心肌梗塞:本品用于治療急性心肌梗塞后24小時內血液動力學穩定的患者,能預防左室功能不全或心力衰竭的發展并提高生存率。患

    關于賴諾普利片的注意事項介紹

      癥狀性低血壓  癥狀性低血壓在無并發癥的高血壓病人中很少見到。在接受本品治療的高血壓病人中,如存在低血容量的情況,例如:利尿劑治療、低鹽飲食、透析、腹瀉及嘔吐時(參見【藥物相互作用】和【不良反應】),癥狀性低血壓更易發生。患有充血性心力衰竭的病人,無論是否伴有腎功能不全,都有曾發生癥狀性低血壓的

    關于賴諾普利的主要功能介紹

      本品單用治療輕、中度高血壓病時療效略優于阿替洛爾或氫氯噻嗪;在重度高血壓病治療時療效與美托洛爾或硝苯地平相同;治療充血性心力衰竭優于卡托普利,且能增加左室射血分分數,增進患者活動能力及改善生活質量。目前本品是高血壓病及充血性心力衰竭治療的二線藥物。

    關于賴諾普利的藥物相互作用介紹

      賴諾普利膠囊與其他降壓藥有協同降壓作用,一般不與β受體阻滯藥及保鉀藥合用。與消炎痛聯合用藥時,“捷賜瑞”的降壓效果被減輕。如同其它排鈉利尿劑合用時,鋰的排泄作用會降低,因此如服用鋰劑時應仔細檢驗血清鋰的濃度。產生高血鉀的危險因素包括腎機能不全,糖尿病及合用保鉀性利尿劑(如:螺旋的酯留酮,氨苯碟啶

    賴諾普利的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含5g的溶液系統適用性溶液取賴諾普利與2-氨基-4-苯基丁酸適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中分別含1mg與0.01mg的混合溶液

    賴諾普利的制劑類型

    (1)賴諾普利片(2)賴諾普利膠囊

    使用賴諾普利片過量的介紹

      藥物過量的癥狀可表現為嚴重低血壓、電解質紊亂和腎衰。過量服用藥物后,患者應接受密切的監護。根據癥狀的性質和嚴重程度選擇治療措施。應采用阻止吸收和加速排泄的措施。如出現嚴重低血壓,患者可處于休克狀態,應迅速靜脈滴注生理鹽水。如可能,可考慮使用血管緊張素II治療。血管緊張素轉化酶抑制劑可以通過血液透

    使用賴諾普利的副作用介紹

      賴諾普利膠囊出現機率較少的是:因站立過久引起的低位效應(包括低血壓)、發疹和體虛。  過敏/血管神經性水腫:罕見報導出現臉、手足、唇、舌、聲門和/或喉頭俘腫的情形。  無論是在臨床試驗中或藥物上市后罕見的副作用有:心血管在危險性較高的病人中由于血壓過低而可能繼發心肌梗塞或腦血管意外,心悸,心動過

    關于賴諾普利膠囊的使用注意事項介紹

      在無并發癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓。如果患者已有血容量減少(如利尿治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐),服用本品更有可能發生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全,均可能發生癥狀性低血壓,重度心衰患者更易發生癥狀性低血壓。這些患者應在醫生監護下開始治療,調整賴諾普利和/或利尿劑的劑量時必

    關于賴諾普利膠囊的藥物相互作用介紹

      1、與利尿劑合并使用  接受本品治療的患者加用利尿劑,抗高血壓作用通常增強。對已用利尿劑和特別是近期用利尿劑治療的患者,當加用本品時可能會出現血壓的過度降低。在開始用本品治療前通過停用利尿劑,可大大減少癥狀低血壓的可能性。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。  2、與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其

    賴諾普利的基本性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,微有引濕性本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,用0.25mol/L的醋酸鋅溶液(取醋酸鋅54.9g,加冰醋酸150ml,水600ml,攪拌使溶解,然后加濃氨溶液150ml,放冷,用濃氨溶液調節pH值至6.4,加水至10

    賴諾普利的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集676圖)一致。

    賴諾普利的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。對照品溶液取賴諾普利對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照

    賴諾普利膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的內容物,加水適量,振搖使賴諾普利溶解并稀釋制成每1ml中約含賴諾普利1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見賴諾

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