關于鹽酸舍曲林片的藥代動力學介紹
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續用藥14 天,服藥4.5-8.4 小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數與18-65 歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩態濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明,舍曲林有較大的分布容積。 舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104 小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(......閱讀全文
鹽酸舍曲林片的性狀及鑒別方法
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加乙醇使鹽酸舍曲林溶解并稀釋制成每1ml中約含舍曲林0.2mg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在26
鹽酸西布曲明片的藥代動力學
口服吸收迅速,單次服藥平均最少可吸收77%,血藥濃度達峰值時間為1.2小時,口服清除率為1750L/h,半衰期為11小時。經肝臟首過效應,被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2,這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。
簡述鹽酸曲馬多片的藥代動力學
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服給藥后吸收可達劑量的90%,口服100mg后,20~30分鐘起效,tmax為2小時,Cmax為279.8±49.0ng/ml,作用持續6小時,在肺、脾、肝和腎分布含量高,在肝內代謝,24小時約有80%的本品及代謝產物從腎排出,t1/2為6小時。
關于鹽酸環丙沙星片的藥代動力學介紹
健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝物仍
使用鹽酸舍曲林膠囊過量的危害介紹
有證據表明,舍曲林在過量服用時仍有很大的安全范圍。曾有舍曲林單獨過量服用高達13.5g的報道。曾有過量服用舍曲林導致死亡的報道,但大多出現于與其它藥物和/或酒精聯合應用的情況下。因此,應對任何用藥過量給與積極治療。 藥物過量癥狀包括有因5-羥色胺引起的不良反應如嗜睡、胃腸不適(如惡心和嘔吐)、
鹽酸舍曲林的鑒別方法
(1)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定在266nm、274nm和282nm的波長處有最大吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集835圖)一致(3)本品的乙醇水(1:1)溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸舍曲林的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加無水冰醋酸10ml與醋酐30ml,超聲使溶解后,放冷,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于34.27mg的C7HnCl2N·HCl
鹽酸舍曲林的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定在266nm、274nm和282nm的波長處有最大吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集835圖)一致(3)本品的乙醇水(1:1)溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸舍曲林的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。
鹽酸舍曲林膠囊的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混勻,取適量(約相當于舍曲林10mg),精密稱定,加流動相適量,超聲使鹽酸舍曲林溶解并定量稀釋制成每1ml中約含舍曲林0.05mg的溶液,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取鹽酸舍曲林對照品約10mg,精密稱定,加流動相適量,超聲使
鹽酸阿米替林片的藥代動力學
口服吸收好,生物利用度為31%~61%,蛋白結合率82%~96%,半衰期(t 1/2)為31~46小時,表觀分布容積(V d)5~10L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲替林,自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代謝和排泄能力下降,對本品敏感性增強,應減少用量。肝硬化和門脈系外科手術患
孕婦及哺乳期婦女使用鹽酸舍曲林片的介紹
只有當妊娠期婦女服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險時,方可服用本品。 妊娠-非致畸性影響 ?-在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs 或SNRIs 后,新生兒可出現并發癥,并因此而需要延長住院、呼吸支持及管飼。這些發現基于上市后報告。這些并發癥可在分娩后立即出現。報告的臨床表現包括呼吸困難
關于舍曲林的基本信息介紹
鹽酸舍曲林片,適應癥為舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。舍曲林也用于治療強迫癥。療效滿意后,繼續服用舍曲林可有效地防止強迫癥初始癥狀的復發。
關于鹽酸伊曲康唑膠囊的藥代動力學介紹
文獻資料報道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小時血藥濃度達峰值。本品血漿清除相呈雙相性。終末半衰期為1~1.5天。連續服用1~2周,本品血藥濃度可達穩態狀態。口服鹽酸伊曲康唑膠囊[(按伊曲康唑C35H38C12N8O4計)0.19]100 mg每日一次、200 mg每日一次和20
OpenSPR-揭開抗抑郁藥鹽酸舍曲林SERT的神秘面紗
抑郁癥是一種影響3億以上人群的常見疾病,其最嚴重的后果是自殺;在全球范圍內,每年有近80萬人因為抑郁而自殺。這是一個嚴重的精神疾病,對患病者的社會和職業功能有重大影響。最近的研究表明,炎癥和大腦似乎推動了抑郁癥的發展;先天的和適應性免疫系統與神經遞質和神經回路相互作用,影響抑郁的風險。炎癥是一個重要
關于華法林鈉片的藥代動力學介紹
1、華法林鈉片的藥代動力學:口服胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度高達100%。吸收后與血漿蛋白結合率達98%~99%,能透過胎盤,母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲積。由肝臟代謝,代謝產物由腎臟排泄。服藥后12~18小時起效,36~48小時達抗凝高峰,維持3~6天,t1/2約37小時。 2、
關于鹽酸可樂定片的藥代動力學介紹
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時到1小時發揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時
關于鹽酸普魯卡因胺片的藥代動力學介紹
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化
關于鹽酸美金剛片的藥代動力學介紹
美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10-40 mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。 在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質異構體混合物以
關于鹽酸左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃
使用鹽酸舍曲林膠囊的不良反應介紹
1.根據文獻資料,在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中,常見的不良反應如下: 自主神經系統:口干和多汗。 中樞及周圍神經系統:眩暈和震顫。 胃腸道:腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神:厭食、失眠和嗜睡。 生殖系統:性功能障礙(主要為男性射精延遲)。 2.舍曲林片已上市多年。根據
鹽酸舍曲林的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中幾乎不溶鑒別(1)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定在266nm、274nm和282nm的波長處有最大吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集835圖)一
鹽酸舍曲林膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。
鹽酸舍曲林的雜質及制劑類型
制劑(1)鹽酸舍曲林片(2)鹽酸舍曲林膠囊雜質質ⅡH3CC17H1Cl2N·HCl342.70(1R,4R)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫N-甲基-1萘胺鹽酸鹽雜質Ⅲ,H3CClHCIC1?H17Cl2N·HC1342.70(1S,4R)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-
概述鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理
舍曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導致動物體內5-羥色胺效應的增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺索和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。在動物體內,舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的
鹽酸舍曲林的類別及貯藏方法
類別抗抑郁藥。貯藏密封保存。
鹽酸舍曲林的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中幾乎不溶鑒別(1)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定在266nm、274nm和282nm的波長處有最大吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集835圖)一
鹽酸舍曲林膠囊的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品內容物適量,加乙醇使鹽酸舍曲林溶解并稀釋制成每1ml中約含舍曲林0.2mg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在266nm、274nm與282nm的波長處有最大吸
鹽酸舍曲林膠囊的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品內容物適量,加乙醇使鹽酸舍曲林溶解并稀釋制成每1ml中約含舍曲林0.2mg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在266nm、274nm與282nm的波長處有最
關于佐米曲普坦片的藥代動力學介紹
佐米曲普坦口服后吸收迅速,1小時內可達血藥濃度峰值的75%,隨后血漿濃度維持4~6小時。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產物N-去甲基代謝物,也是一種5HTID激動劑。動物試驗結果表明,其效能為佐米曲普坦的2-6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后,在2.5—50mg劑量