簡述洛哌丁胺的藥動學
本品易為腸壁吸收，幾乎全部進入肝臟代謝，由于它對腸壁的高親和力和“首過代謝”，幾乎不進入全身血液循環，原形藥的血濃度很低，血漿達最高濃度是在口服膠囊后5h。作用持續24h以上。t1/2平均為10.8h。蛋白結合率97%。經膽汁和糞便排泄。尿中排泄約占5%～10% [3] 。......閱讀全文
簡述洛哌丁胺的藥動學
本品易為腸壁吸收，幾乎全部進入肝臟代謝，由于它對腸壁的高親和力和“首過代謝”，幾乎不進入全身血液循環，原形藥的血濃度很低，血漿達最高濃度是在口服膠囊后5h。作用持續24h以上。t1/2平均為10.8h。蛋白結合率97%。經膽汁和糞便排泄。尿中排泄約占5%～10% [3] 。
關于洛哌丁胺的藥評介紹
1、藥物相互作用 尚未發現本品與其他藥物同時服用時有相互作用。 2、藥物評價 臨床應用本品治療非細菌性感染引起的急、慢性腹瀉有效率為100%，24h有效率可達70%，適用于急、慢性腹瀉，有效率達80.87%，總有效率為98.25%，24h有效率為64.7%。
簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥代動力學
本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝，使其幾乎不進入全身血液循環。本品口服吸收約40%，幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4～6小時，t1/2約為7～15小時，蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排泄，尿中排泄約占5%～10%。
簡述鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學
吸收：洛哌丁胺大部分被腸壁吸收，但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺（硬臍囊，軟膠囊，有 或無包衣的片劑，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力，易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白（
鹽酸洛哌丁胺
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;幾乎無臭本品在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中黴溶鑒別(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集125
簡述洛哌丁胺的藥理作用
本品的化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似，可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙酰膽堿，通過膽堿能和非膽堿能神經元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質及葡萄糖的
簡述洛哌丁胺的合成方法
二苯乙腈和氨基鈉作用后，再通入環氧乙烷反應。在反應得到產物中，加入36%溴化氫的冰乙酸溶液，得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接著用氧化亞砜氯化酰氯，再在甲苯和水中，通入二甲胺進行酰化，最后和4-羥基-4-對氯苯基哌啶反應，即得洛哌丁胺。
簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥理毒理
本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似。可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙酰膽堿，通過膽堿能和非膽堿能神經元局部的相互作用，直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質及葡萄糖的吸收，抑制
鹽酸洛哌丁胺膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查含量均勻度取本品1粒,將內容物與囊殼置同一50ml具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,應符合規定(通則
簡述更昔洛韋的藥動學
本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者，以5 mg/kg體重的劑量持續注射1 hr后，其半衰期為2.9 hr，平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5 mg/kg體重的劑量，每日注射2次，14天后未引起藥物積蓄。腎功能不全的患者，血肌酐含量分別為
簡述度洛西汀的藥動學
本藥口服治療抑郁癥3周內起效，達峰時間為4～6h，多劑量給藥作用可持續7天以上。血藥濃度達峰時間為6～10h。本藥口服生物利用度高于70%，總蛋白結合率高于95%，表觀分布容積為1640L。在肝臟代謝，代謝產物為去甲基度洛西汀、羥化代謝產物。本藥腎臟排泄率為77%，主要以代謝產物的形式排出；15
鹽酸洛哌丁胺的檢查方法
含氯量取本品約15mg,精密稱定,照氧瓶燃燒法(通則0703)進行有機破壞,以1mol/L氫氧化鈉溶液2oml為吸收液,俟燃燒完畢后,強力振搖15分鐘,用少量水沖洗瓶塞及鉑絲,洗液并入吸收液中,加溴酚藍指示液1滴用稀硝酸調節至溶液變為黃色后,再加稀硝酸1m、乙醇20與1%二苯偕肼乙醇溶液5~10滴,
簡述鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥物相互作用
洛哌丁胺(單劑量4mg)與伊曲康唑{為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑）合用可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加3-4倍。在同樣的實驗中CYP2C8抑制劑吉非貝齊可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加約2倍。與伊 曲康唑和吉非貝齊合用可導致洛哌丁胺血漿峰值增加4倍，總血漿暴 露增加13倍。通過意識活動測驗，如主觀嗜
簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥物相互作用
1、藥物相互作用? 臨床前資料顯示洛哌丁胺是P-糖蛋白前體,洛哌丁胺(單劑量16mg)與奎尼丁,利托那韋等P-糖蛋白抑制劑合用可導致洛哌丁胺時,其與P-糖蛋白抑制劑的此種藥動學互相作用的臨床相關性尚不清楚。尚無本品與其他藥物相互作用的報道。 2、藥物過量? 服用過量，可能出現嗜睡、便秘、肌
哌唑嗪的藥動學
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時，心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時，持續作用10小時。主要在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率
關于洛哌丁胺的含量測定介紹
1、干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。 2、熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。 3、重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二
關于鹽酸洛哌丁胺顆粒的簡介
鹽酸洛哌丁胺顆粒，止瀉藥。用于各種病因引起的急慢性腹瀉。用于回腸造瘺術病人可減少排便體積及次數，增加大便稠硬度。 一、性狀： 本品為白色或類白色顆粒。 二、適應癥： 止瀉藥。用于各種病因引起的急慢性腹瀉。用于回腸造瘺術病人可減少排便體積及次數，增加大便稠硬度。 三、用法用量 本品適用
使用鹽酸洛哌丁胺膠囊的禁忌
禁用于已知對本品過敏者。 本品不應作為以下疾病的主要治療方法： ·主要癥狀為高熱和膿血便的急性細菌性痢疾 ·急性潰瘍性結腸炎 ·沙門菌屬、志賀菌屬或彎曲桿菌屬等侵入性病原體引起的細菌性小腸結腸炎 ·使用廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎 一般情況下，由于抑制腸蠕動可能導致腸梗阻、巨結腸和中毒
鹽酸洛哌丁胺的基本性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末;幾乎無臭本品在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中黴溶。
鹽酸洛哌丁胺的鑒別方法
(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1257圖)一致。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的檢查方法
含量均勻度取本品1粒,將內容物與囊殼置同一50ml具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,應符合規定(通則0941)。溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以pH4.7醋酸鹽緩沖液(取1mol/L醋酸溶液200m
鹽酸洛哌丁胺的含量測定方法
取本品約0.4g,精密稱定,加乙醇50ml與0.0lmol/L鹽酸溶液5.oml,振搖使溶解。照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,記錄兩個突躍點消耗滴定液的體積差,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于51.35mg的C23H3CIN2O2·HCl
關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的簡介
鹽酸洛哌丁胺膠囊，止瀉藥，用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。 一、成份? 活性成份：鹽酸洛哌丁胺。 化學名稱：N，N－二甲基－α，α－ 二苯基－4－（對氯苯基）－4－羥基－1－ 哌啶丁酰胺鹽酸鹽。 分子式:C29H33ClN2O2·HCl
關于洛哌丁胺的用法用量介紹
一、不良反應 本品一般耐受良好，偶見口干、胃腸痙攣、便秘、惡心和皮膚過敏。 二、用法用量 口服： 1.急性腹瀉起始劑量成人為每天2粒，5歲以上的兒童為1粒，以后每次腹瀉后1粒。總量不超過每天8粒。 2.慢性腹瀉起始劑量成人為2粒，5歲以上兒童為1粒，以后可調節劑量直到大便正常。一般維持
鹽酸洛哌丁胺的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1257圖)一致。檢查含氯量取本品約15mg,精密稱定,照氧瓶燃燒法(通則0703)進
簡述洛哌丁胺的適應癥和禁忌癥
1、適應證 用于各種病因引起的急慢性腹瀉，特別適于慢性腹瀉的長期治療。另可用于肛門直腸手術的病人。 2、禁忌證 本品不應用于不需抑制腸蠕動抑制的病人，尤其是腸梗阻、亞腸梗阻或便秘病人，也不可用于胃腸脹氣的嚴重脫水的小兒、急性潰瘍性結腸炎及廣譜抗生素引起的假膜性腸炎患者。1歲以下兒童和孕婦忌
關于鹽酸洛哌丁胺藥典標準介紹
1、中文名 鹽酸洛哌丁胺 2、 漢語拼音 Yansuan Luopaiding'an 3、英文名 Loperamide Hydrochloride 4、分子式與分子量 C29H33ClN2O2·HCl 513.51 5、 來源（名稱）、含量（效價） 本品為N,N-二甲基
鹽酸洛哌丁胺膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色粉末。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的鑒別方法
在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的鑒別檢查方法
鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查含量均勻度取本品1粒,將內容物與囊殼置同一50ml具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,應符合規定(通則0941)。溶出度照溶出度與釋放度