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  • 簡述地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學

    地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5 mg~20 mg)14天,未見有臨床相關意義的藥物蓄積。 尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6,而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。 在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量交叉試驗中,片劑和糖漿劑是生物等效的,食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中,葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。 幾項獨立的......閱讀全文

    簡述地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學

      地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范圍內與劑量成正比。  地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%~

    簡述地氯雷他定干混懸劑的藥理作用

      本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果表明,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。

    關于地氯雷他定干混懸劑的簡介

      地氯雷他定干混懸劑,適應癥為用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。  一、成份?  本品主要成份為地氯雷他定。  化學名稱:8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶亞基)-5H-苯并-[5,6]環庚烷[1,2-b]吡啶。  分子式:C19H19ClN2  分子量:310.8

    簡述地氯雷他定干混懸劑的藥物相互作用

      臨床試驗中未發現地氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用。地氯雷他定在與阿奇霉素、酮康唑、紅霉素、氟西汀和西咪替丁的多劑量藥物相互作用試驗中,血漿濃度未出現有臨床相關意義的改變。然而地氯雷他定的代謝酶尚未確定,因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。  地氯雷他定與其他抗交感神經藥或有中樞神經系統

    關于地氯雷他定干混懸劑的毒理研究

      急性毒性:本品經口給藥劑量達250 mg/kg時出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經口給藥LD50為353 mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250 mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他

    關于地氯雷他定干混懸劑的使用禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定,除非潛在的益處超過可能的風險,懷孕期內不應使用地氯雷他定。  地氯雷他定可經乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。  給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發現對大鼠的總體生育

    關于地氯雷他定干混懸劑的用法用量介紹

      (1)0.5 g:2.5 mg  1~5歲兒童:口服,每日一次,每次半袋(1.25 mg)。  6~11歲兒童:口服,每日一次,每次1袋(2.5 mg)。  成人和青少年(12歲或12歲以上):口服,每日一次,每次2袋(5 mg)。  溶于水中,服用前攪拌均勻,地氯雷他定可與食物同時服用。  (

    關于地氯雷他定干混懸劑的注意事項介紹

      1)由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應,因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時,應停止使用本品;  2)嚴重腎功能不全患者慎用;  3)肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。

    使用地氯雷他定干混懸劑過量的介紹

      服藥過量時應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性物質。建議進行對癥及支持治療。  在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中,受試者接受高達45 mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍),未見臨床相關不良反應。  地氯雷他定不能通過血液透析排除,能否通過腹膜透析排除尚不明確。

    簡述地氯雷他定膠囊的藥代動力學

      文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。  地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合

    簡述地氯雷他定片的藥代動力學

      文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。  地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合

    簡述枸地氯雷他定片的藥代動力學

      在I期臨床試驗中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其藥代動力學參數如下,Cmax分別為3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分別為2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分別為0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1

    使用地氯雷他定干混懸劑的不良反應介紹

      在患兒的臨床試驗中,246例6個月至11歲的患兒服用地氯雷他定糖漿,2~11歲年齡組其不良事件的總發生率與安慰劑相似。在6個月至2歲年齡組,最常見的并且高于安慰劑組的不良事件為腹瀉(3.7%)、發熱(2.3%)和失眠(2.3%)。  在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中,患

    關于地氯雷他定的藥代動力學介紹

      1、文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致,地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。  2、地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度

    氯雷他定顆粒的藥代動力學

      氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時后,本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H 受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。本品與血漿蛋白的結合率為9

    簡述復方頭孢克洛干混懸劑的藥代動力學

      本品口服后迅速從腸道吸收,分布于全身組織中。口服本品2粒頭孢克洛的血藥峰濃度(Cmax)約為13.44 mg/L,達峰時間(tmax)約0.56小時,血漿消除半衰期(t1/2β)為0.57小時。本品在中耳膿液中可達到足夠的濃度;在唾液和淚液中濃度高。血清蛋白結合率約為25%。給藥量的約15%在體

    概述鹽酸氯雷他定膠囊的藥代動力學

      本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。用藥10天內,大約80%的藥物以其代

    氯雷他定顆粒的藥代動力學與貯藏

      藥代動力學  氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時后,本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H 受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。本品與血漿蛋

    概述頭孢氨芐干混懸劑的藥代動力學

      空腹口服本品500mg,約1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者對本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少;老年人的血藥濃度較青年人持久;新生兒喂奶后2小時口服本品15mg/kg,平均血藥峰濃度于6小時后達到,約為4.5mg/L。每6小時口服本

    簡述頭孢克肟干混懸劑的特殊人群藥代動力學

      1、特殊人群藥代動力學  老年患者:穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。  腎功能不全受試者:肌酐清除率為20~50ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時;肌肝清除率為5~20ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。  血液透析和腹膜透析:頭孢克肟不

    關于頭孢克肟干混懸劑的藥代動力學介紹

      據PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口

    關于乙酰麥迪霉素干混懸劑的藥代動力學介紹

      1、乙酰麥迪霉素干混懸劑的藥代動力學:  據文獻報道乙酰麥迪霉素口服后迅速吸收。空腹口服30分鐘后血藥達到峰濃度,吸收后體內分布較廣,用藥2小時后,腮腺、咽部、軟組織及肺、肝、腎等臟器藥物濃度均較同期的血清濃度高,扁桃體及痰液中藥物濃度也較高。本藥主要在肝臟代謝,半衰期為1.3~1.5小時,成人

    概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學

      本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。  用藥10天內,大約80%的藥物以其

    簡述阿莫西林克拉維酸鉀干混懸劑的藥代動力學

      本品457mg/5ml干混懸劑中的阿莫西林及克拉維酸均能在生理pH值下完全溶解于水,且口服吸收迅速,進餐開始時服藥吸收最佳。  對兒童口服本品3次/日及2次/日的藥代動力學研究發現,腎功能發育完全兒童的藥物清除動力學與成人相同。  比較成人口服本品875mg/125mg片劑(每日二次)或本品50

    簡述枸地氯雷他定的藥理毒理

      1、藥理:枸地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑,具有強大的、選擇性的拮抗外周H,受體作用和抗炎作用。  2、毒理:枸地氯雷他定口服給藥雌、雄小鼠LD50分別為1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按體表面積計算,相當于人臨床用量的979倍和712倍。未見本品有潛在遺傳毒性和生殖

    簡述地氯雷他定的藥理作用

      【分子量】310.82。  【分子式】C19H19CIN2 。  【性狀】地氯雷他定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。  【主要成分】地氯雷他定主要成分為地氯雷他定,其化學名為8-氯-6,11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。  【藥理作用】地氯雷

    關于頭孢泊肟酯干混懸劑的藥代動力學介紹

      1、吸收  該品口服后經胃腸道吸收,在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小時血藥濃度可達峰值,平均達峰血藥濃牙分別為1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時,與食物同服會增加AUC和峰值濃牙;抗酸

    氯雷他定顆粒的藥理作用及藥代動力學

      藥理作用  氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H 受體的作用。它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用。  動物試驗未見明顯的致畸作用。  藥

    簡述枸地氯雷他定的注意事項

      1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應,因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時,應停止使用本品。  2、肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。  3、若發生嗜睡或頭暈,請避免開車和操作機器。

    簡述地氯雷他定的藥物相互作用

      1. 地氯雷他定和細胞色素P450抵制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。  2. 地氯雷他定與其他抗交感神經或有中樞神經系統鎮靜作用的藥合用會增強睡眠。  3. 進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。  4. 地氯雷他定與酒精同時使用時,并不會增強酒精對人行為能力的損害作用

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