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    鹽酸拉貝洛爾片的藥代動力學

    本品口服后60%~90%可迅速從胃腸道吸收,絕對生物利用度(F)為25%,長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1~2小時血藥濃度達峰值。半衰期(T1/2)為6~8小時,約55%~60%的原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小時達到峰值,作用可持續8~12小時。治療效應與血藥濃度明顯相關。......閱讀全文

    鹽酸拉貝洛爾片的成分

      本品主要成份為鹽酸拉貝洛爾。  化學名稱:5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水楊酰胺鹽酸鹽  化學結構式:  分子式:C19H24N2O3· HCl  分子量:364.87

    鹽酸拉貝洛爾片的性狀

      本品為白色片或類白色片。

    鹽酸拉貝洛爾片的禁忌

      1.支氣管哮喘患者禁用。  2.病態竇房結綜合征、心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)未安裝起搏器的患者禁用。  3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。  4.對本品過敏者禁用。

    鹽酸拉貝洛爾片的藥理

      本品為具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,兩種作用均有降壓效應,口服時兩種作用之比約為1:3,大劑量時具有膜穩定作用,內源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關,不伴反射性心動過速和心動過緩,立位血壓下降較臥位明顯。

    鹽酸拉貝洛爾片的用法用量

      口服。一次100mg(2片),每日2-3次,2-3天后根據需要加量。常用維持量為200-400mg(4-8片),每日2次。飯后服。極量每日2400mg(48片)。

    鹽酸拉貝洛爾片的適應癥

      適用于各種類型高血壓。

    鹽酸拉貝洛爾片的不良反應

      偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺異常、哮喘加重等癥。個別患者有體位性低血壓。

    鹽酸拉貝洛爾片的注意事項

      1.有下列情況應慎用:充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合征或其他周圍血管疾病腎功能減退。  2.少數病人可在服藥后2-4小時出現體位性低血壓,因此用藥劑量應該逐漸增加(若降壓過低,可用新福林或阿托品予以拮抗)。  3.本品對下列診斷可能產生干擾

    鹽酸拉貝洛爾片的相互作用

      1.本藥與三環抗抑郁藥同時應用可產生震顫。  2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。  3.本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速,但降壓作用可協同。  4.與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。  5.甲氧氯普胺(胃復安)可增強本品的降壓作用。  6.本品可增強氟烷對血壓的作用。

    關于鹽酸索他洛爾片的藥代動力學介紹

      口服吸收近予100%,2~3小時血藥濃度達峰值水平,無肝臟首過效應,生物利用度達95%,主要由腎臟排泄,腎功能正常時,t1/2β約15~20小時,腎功能受損t1/2β明顯延長。

    關于鹽酸塞利洛爾片的藥代動力學介紹

      本品口服后大約有30%能被吸收,服藥后2~4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合,消除半衰期為2~3小時。本品能通過胎盤屏障,在體內不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。

    簡述鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥代動力學

      本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時,血漿蛋白結合率90%~95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。

    概述鹽酸貝那普利片的藥代動力學

      1、吸收和血漿濃度  至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。  在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的2

    簡述鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊的藥代動力學

      每日口服一次,在胃腸道內緩慢釋放,吸收完全,穩態時的血藥濃度達峰時間6.6小時,血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg),半衰期(t1/2)為7.0小時。藥物在肝臟有很強首過效應,能透過血-腦脊液化屏障和胎盤,蛋白結合率大于90%。藥物在肝臟中代謝,代謝產物從腎臟排泄。

    簡述鹽酸妥拉唑啉片的藥代動力學

      本品在胃腸道吸收,經40-100分鐘達最大作用;從腎臟消除較快,不易達到有效濃度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分鐘達最大作用,持續數小時。在新生兒體內的半衰期為3至10小時,也有報道長達40小時,并與尿量成反比。用藥后30分鐘內起效。本品主要以原型經腎臟排出。

    簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學

      1、藥代動力學  原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右,半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄,60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。  2、貯藏  遮光,密閉保存。  3、包裝  鋁塑泡罩包裝,14片/盒,28片/盒。

    簡述鹽酸維拉帕米片的藥代動力學

      維拉帕米口服后90%以上被吸收。經門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%~35%。血聚蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小 時內達峰濃度,作用持續6~8小時。平均半衰期為2.8-4.4小時,在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時時給藥至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小時。老年病人的

    簡述鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學

      本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30~120mg,30~60分鐘內可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度

    簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學

      本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2β)約2分鐘,消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經適當的負荷量,繼以0.05-0.3mg/kg

    關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥代動力學介紹

      口服吸收約為90%。服后1至2小時作用達峰值。半衰期t1/2為4小時,部分在肝臟代謝,藥物和代謝產物均由腎臟排除。不廣泛結合血漿蛋白,在血液透析時不易清除,大約60%被超濾過。口服給藥的血漿濃度大約為靜脈給藥的一半,表明50%首次通過代謝。本品交感活性個體差異較大,治療效應與血藥濃度并無明顯相關

    酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學

      口服1~2小時后可達到有效血藥濃度,用藥3~4天后血藥濃度達穩態,血漿中主要以游離形式存在,僅有12%與血清清蛋白結合,經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。

    簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學

      本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的

    關于富馬酸比索洛爾片的藥代動力學介紹

      比索洛爾從胃腸道幾乎完全披吸收(>90%)。由于肝臟首過效應很小(

    鹽酸美沙酮片的藥代動力學

      本品口服吸收迅速, 30 分鐘后即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T 1/2 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度為 74mg/

    簡述索他洛爾的藥代動力學

      口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%),口服后2.5-4小時達峰濃度,2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時,血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布,消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合,且無代謝過

    簡述美托洛爾的藥代動力學

      口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。

    簡述普奈洛爾的藥代動力學

      本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2-3小時,血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(

    苯扎貝特片的藥代動力學

      本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小時血藥濃度達峰值。本品血漿蛋白結合率為95%。主要經腎排出,50%為原形,其余為代謝產物;少量經大便排出。T1/2為1.5~2小時,在腎病腹膜透析病人可長達20小時。

    簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學

      口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內蓄積,血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低,

    復方噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學

      用弗迪對35名青光眼及高眼壓癥患者進行1天2次(7:00AM?7:00PM)連續10周滴眼,在8:00AM、12:00AM、4:00PM測定眼壓,其結果證明了弗迪不僅有效地降低和穩定了眼壓,長期使用還可維持下降后眼壓的穩定。

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