概述鹽酸頭孢吡肟的代動力學
本藥0.25g-2g靜脈單劑量輸注,顯線性藥代動力學,頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時,機體總消除率為120.0±8.0mL/min。肌肉給藥,頭孢吡肟可完全被吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)約為1.5小時,在0.5g-2.0g劑量范圍內,藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續9天未見積蓄。 頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20%,且與藥物血濃度無關。頭孢吡肟平均穩態分布容積為18.0±2.0升,在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液,氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度,并可通過炎性血腦屏障。 頭孢吡肟主要經腎分泌排出。在體內有少量亦可經轉化為N-甲基吡咯烷(NMP)最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物(NMP-N氧化物)。頭孢吡肟和其代謝產物主要經腎排泄,尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%,NMP不足1%,NMP氧化物約為6.8%,頭孢吡肟異構體約為2.5%。 亦有少量頭孢......閱讀全文
概述鹽酸頭孢吡肟的代動力學
本藥0.25g-2g靜脈單劑量輸注,顯線性藥代動力學,頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時,機體總消除率為120.0±8.0mL/min。肌肉給藥,頭孢吡肟可完全被吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)約為1.5小時,在0.5g-2.0g劑量范圍內,藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接
鹽酸頭孢吡肟
性狀本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭有引濕性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為39°至+47°。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μ
概述鹽酸頭孢吡肟的藥理作用
頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明,本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內酰胺酶的親和力低,可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解,并可迅速滲入革蘭陰性菌的細胞內。在菌體細胞內,其靶分子為青霉素結合蛋白(PBP)。 體外和
關于頭孢吡肟的藥代動力學的介紹
頭孢吡頭孢吡肟靜脈或肌內給藥后吸收迅速,絕對生物利用度為100%。靜脈注射2.0g藥物,血藥濃度峰值約為193μg/ml。藥物吸收后分布廣泛,在尿液、膽汁、腹膜液、氣管黏膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達有效抗菌濃度。頭孢吡肟穩態分布容積約為20L/kg,且與劑量不相關。頭孢吡肟血血漿蛋白結
關于鹽酸頭孢吡肟的簡介
鹽酸頭孢吡肟,是一種有機化合物,化學式為C19H26Cl2N6O5S2,是一種β-內酰胺類抗生素。 化學式:C19H26Cl2N6O5S2 分子量:553.483 CAS號:107648-80-6 PSA:203.58000 LogP:1.19290 熔點:150℃(分解)
鹽酸頭孢吡肟的檢查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為1.6~2.1。溶液的澄清度與顏色取本品5份,各1.2g,分別加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色或橙黃色8號標準比色液(通則0
注射用鹽酸頭孢吡肟
性狀本品為白色至微黃色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1
概述頭孢克肟顆粒的藥代動力學
1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3~4小時血清濃度達到峰值,分
鹽酸頭孢吡肟的基本性狀
本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭有引濕性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為39°至+47°。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的
鹽酸頭孢吡肟的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1184圖)一致。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸頭孢吡肟的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約70mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取頭孢吡肟對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢吡肟1.2mg的溶液。色譜祭件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(pH5.0)
鹽酸頭孢吡肟的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致,(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1184圖)一致。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0631)
概述頭孢泊肟脂片的藥代動力學
1、血清中濃度 健康成人飯后單次口服本劑1片及2片時,頭孢泊肟(活性體)的血清中最高濃度出現于給藥后3~4小時,濃度分別為1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值,其為約2小時。 另外,飯后給藥的吸收性較空腹時良好。 2、藥代
關于鹽酸頭孢吡肟的毒理研究介紹
遺傳毒性:體內、外的研究結果均未發現本品有遺傳毒性。 生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分別給予本品劑量為1200、1000、100mg/kg(以體外表面積計,分別相當于臨床推薦人用最大劑量的1-4倍),均未見本品對動物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴格的孕婦研究資料,動物與人的相關性尚不清楚。
簡述鹽酸頭孢吡肟的適應癥
本品用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎),單純性下尿路感染和復雜性尿路感染(包括腎盂腎炎),非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染,復雜性腹腔內感染(包括腹膜炎和膽道感染),婦產科感染,敗血癥,以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療,也可用于兒童
關于鹽酸頭孢吡肟的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女給藥 雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性,但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此,本品用于孕婦應謹慎。 頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出(濃度約0.5mol/ml)。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。 2、老年患者用藥 腎功
關于鹽酸頭孢吡肟的藥典信息介紹
1、來源 本品為氯化 1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一鹽酸鹽一水合物,按無水物計算,含頭孢吡肟(C19H24N6O5OS2)應為8
關于鹽酸頭孢吡肟的鑒別測定介紹
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1184圖)一致。 3、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(通則0301)。
關于鹽酸頭孢吡肟的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品約70mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻。 對照品溶液 取頭孢吡肟對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含頭孢吡肟1.2mg的溶液。 色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑
鹽酸頭孢吡肟的類別及貯藏方法
類別B-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。貯藏遮光,密封,在涼暗干燥處保存。
鹽酸頭孢吡肟的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭有引濕性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為39°至+47°。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μ
關于鹽酸頭孢吡肟的用法用量介紹
本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者,可根據病情,每次1-2克。 每12小時一次,靜脈滴注,療程7-10天;輕中度尿路感染,每次0.5-1克,靜脈滴注或深部肌肉注射,療程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小時一次,靜脈滴注,療程10
概述頭孢克肟分散片的藥代動力學
據PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口
使用鹽酸頭孢吡肟的不良反應介紹
通常本品耐受性良好,不良反應輕微且多短暫,終止治療少見。常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉,皮疹和注射局部反應,如靜脈炎,注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應包括惡心,嘔吐,過敏,瘙癢,發熱,感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時,可引起腦病,肌痙攣,癲癇。如發生與治療有關的
關于鹽酸頭孢吡肟的注意事項介紹
使用本品前,應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物,青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏,特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 廣譜抗菌藥可誘發偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例,僅停用藥物即可;中、重度病例需進行特殊治療。
簡述鹽酸頭孢吡肟的藥物相互作用
和多數β-內酰胺類抗生素一樣,由于藥物的相互作用,頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,萬古霉素,慶大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/mL時,不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征,這些抗菌素應與頭孢吡肟分開使用。 頭孢吡肟可引起尿糖試驗假陽性反應。建議
關于鹽酸頭孢吡肟的物質檢查介紹
酸度 取本品,加水制成每1mL中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為1.6~2.1。 溶液的澄清度與顏色 取本品5份,各1.2g,分別加水10mL溶解后,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃,如顯色,與黃色或黃綠色或橙黃色8號標
鹽酸頭孢吡肟的類別制劑及貯藏方法
類別B-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。貯藏遮光,密封,在涼暗干燥處保存。制劑注射用鹽酸頭孢吡肟
鹽酸頭孢吡肟的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭有引濕性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為39°至+47°。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μ
注射用鹽酸頭孢吡肟的檢查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色與黃色或黃綠色或橙黃色10