概述鹽酸頭孢吡肟的代動力學
本藥0.25g-2g靜脈單劑量輸注,顯線性藥代動力學,頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時,機體總消除率為120.0±8.0mL/min。肌肉給藥,頭孢吡肟可完全被吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)約為1.5小時,在0.5g-2.0g劑量范圍內,藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續9天未見積蓄。 頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20%,且與藥物血濃度無關。頭孢吡肟平均穩態分布容積為18.0±2.0升,在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液,氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度,并可通過炎性血腦屏障。 頭孢吡肟主要經腎分泌排出。在體內有少量亦可經轉化為N-甲基吡咯烷(NMP)最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物(NMP-N氧化物)。頭孢吡肟和其代謝產物主要經腎排泄,尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%,NMP不足1%,NMP氧化物約為6.8%,頭孢吡肟異構體約為2.5%。 亦有少量頭孢......閱讀全文
注射用鹽酸頭孢吡肟的基本性狀
本品為白色至微黃色粉末。
注射用鹽酸頭孢吡肟的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于頭孢吡肟60mg),置200ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取頭孢吡肟對照品和精氨酸對照品各適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1m中約含頭孢吡肟0.3mg和精氨酸0.2mg的
注射用鹽酸頭孢吡肟的鑒別檢查方法
鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,溶液應澄清無色;如
概述鹽酸吡格列酮片的藥代動力學
1.血藥濃度 健康成年男子口服本品時,在血液中檢測出原形藥及其代謝產物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ為活性代謝物。 健康成年男子(8名),空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時。 健康成年男子(8例)空腹時或飯后單劑量一次服用吡格列酮 30mg,除了原形藥的Tmax延長之外,
關于頭孢泊肟的藥代動力學介紹
1、血清中濃度:健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時,頭孢泊肟酯的最高血清濃度出現于給藥后3~4小時,其值分別為1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml,顯示與劑量的相關性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等
鹽酸頭孢甲肟
性狀本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;有濕性。本品在甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中極微溶解,在乙醇中不溶;在pH6.8磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀6.4g與磷酸氫二鈉18.9g,加水750ml溶解,用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8士0.1,加水稀釋至1000ml)中易溶比旋度取本品,
注射用鹽酸頭孢吡肟的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色至微黃色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1
注射用鹽酸頭孢吡肟的類別及貯藏方法
類別同鹽酸頭孢吡肟。規格按C19H24N6O5S2計(1)0.5g(2)1.0g貯藏遮光,密閉,在涼暗處保存
關于頭孢噻肟的藥代動力學的介紹
頭孢噻肟在腸道中不吸收。肌內注射0.5g和1.0g,0.5h后達血藥濃度峰值,分別為12μg/mL和25μg/mL。靜脈注射1g和2g,血藥濃度峰值分別為102μg/mL和215μg/mL。30min內靜脈滴注1g,滴注完畢時血藥濃度為41μg/mL,4h后血藥濃度為1.5μg/mL。藥物吸收后
簡述頭孢泊肟酯片的藥代動力學
1、血清中濃度:健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時,頭孢泊肟的最高血清中濃度出現于給藥后3~4小時,其值分別為1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,顯示與劑量的相關性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等
注射用鹽酸頭孢吡肟的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色至微黃色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
使用頭孢吡肟的注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。 2.慎用: (1)孕婦及哺乳期婦女; (2)腎功能不全者; (3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或假膜性腸炎患者; (4)13歲以下兒童。
概述鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學
1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮
關于頭孢泊肟酯顆粒的藥代動力學介紹
1、血清濃度:健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表現為血清頭孢泊肟(CPDX)濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動學參數見表。健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動學參數表給藥時間 劑量 例數 T12 Cmax Tmax AUC(
關于頭孢泊肟酯膠囊的藥代動力學介紹
據文獻資料:吸收 該品口服后經胃腸道吸收,在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。該品口服0.1g、0.2g、0.4g后2-3小時血藥濃度可達峰值,平均達峰血藥濃度分別為1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時,與食物同服會增加AUC和峰值濃度;抗酸
概述頭孢丙烯片的藥代動力學
已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
關于頭孢吡肟的藥理作用介紹
1.鹽酸頭孢吡肟為第四代頭孢菌素,其抗菌作用機制為通過與細菌細胞一個或多個青霉素結合蛋白(PBPs)結合,影響細菌細胞壁的合成和代謝,從而起抗菌作用。頭孢吡肟作用特點是:抗菌活性高,對β-內酰胺酶尤其是染色體介導的Richmond-sykesⅠ型β-內酰胺酶穩定,對產Ⅰ型β-內酰胺酶的革蘭陰性桿
鹽酸頭孢甲肟的檢查方法
酸度取本品,加水制成每1m中約含10mg的混懸液,依法測定(通則0631),pH值應為2.5~4.0。溶液的澄清度與顏色取本品5份,各0.55g,分別加2%碳酸鈉溶液5ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色7號標準比色液(
關于頭孢吡肟的適應癥的介紹
頭孢吡頭孢吡肟適用于治療敏感菌所致的下列感染: 1.下呼吸道感染,如肺炎、支氣管炎等。 2.泌尿系統感染,如腎盂腎炎等。 3.皮膚及軟組織感染。 4.腹腔感染(包括腹膜炎及膽道感染等)。 5.婦產科感染。 6.敗血癥。 7.頭孢吡肟可用于中性粒細胞減少性發熱患者的經驗性治療。
概述頭孢氨芐片的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期
概述頭孢西丁的藥代動力學
西頭孢西丁口服不吸收,靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射頭孢西丁1g,約5min后達血藥濃度峰值,約為24μg/ml。肌內注射頭孢西丁1.0g,30min后達血藥濃度峰值,約為110μg/ml,4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。頭孢西丁表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分
頭孢吡肟與其它藥物的相互作用
1.頭孢吡肟與氨基糖苷類藥(如慶大霉霉素或阿米卡星)有協同抗菌作用;但二者合用時可增加腎毒性。 2.頭孢吡肟與強效利尿劑同用時可增加腎毒性。 3.頭孢吡肟與傷寒活疫苗同用會降低傷寒活疫苗的免疫效應,可能的機制是頭孢吡肟對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
關于頭孢唑肟的藥品概述
該品為半合成的第三代頭孢菌素,抗菌譜較廣,與頭孢噻肟相似。對一些革蘭陽性菌有中度的抗菌作用,對革蘭陰性菌的作用強,抗菌譜包括:金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌及腸細菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌可對該品敏感。但糞鏈球
概述頭孢唑肟的療效評價
臨床療效評價國產品組共治療呼吸道和泌尿道病人80例,治愈50例,顯效22例,進步8例,痊愈率62.50%,總有效率為90%;進口品組共治療80例,治愈45例,顯效27例,進步8例,痊愈率56.25%,總有效率90%,二組統計學檢驗無顯著差異(P>0.05)。 細菌學療效分析國產品組和進口品組各
注射用鹽酸頭孢甲肟
性狀本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品適量,加鹽酸頭孢甲肟項下pH6.8磷酸鹽緩沖液溶解并稀釋制成每1ml中約含頭孢甲肟15pg的溶液,照紫外可見光光度法(通則0401)測定,在232m的
鹽酸頭孢甲肟的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)取本品10mg,加0.5%碳酸鈉溶液1ml溶解,再加冰醋酸5ml及硝酸銀試液2滴,生成白色沉淀。
鹽酸頭孢甲肟的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。pH6.8磷酸鹽緩沖液見有關物質項下。供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,加pH6.8磷酸鹽緩沖液4ml使溶解,用流動相定量稀釋制成每1m中約含頭孢甲肟40g的溶液。對照品溶液取頭孢甲肟對照品,精密稱定,加pH6.8磷酸鹽緩沖液4ml使溶解,用流動相定量稀釋制
鹽酸頭孢甲肟的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)取本品10mg,加0.5%碳酸鈉溶液1ml溶解,再加冰醋酸5ml及硝酸銀試液2滴,生成白色沉淀檢查酸度取本品,加水制成每1m中約含10
鹽酸頭孢甲肟的基本性狀
本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;有濕性。本品在甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中極微溶解,在乙醇中不溶;在pH6.8磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀6.4g與磷酸氫二鈉18.9g,加水750ml溶解,用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8士0.1,加水稀釋至1000ml)中易溶比旋度取本品,精密
關于頭孢泊肟酯干混懸劑的藥代動力學介紹
1、吸收 該品口服后經胃腸道吸收,在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小時血藥濃度可達峰值,平均達峰血藥濃牙分別為1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時,與食物同服會增加AUC和峰值濃牙;抗酸