關于尼索地平膠丸的藥代動力學介紹
1.健康成人口服本品5mg×2后，血藥濃度達峰時（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）為2.01±0.51h，Cmax為13.23±4.45μg·L-1，體內平均駐留時間（MRT）為2.71±0.58h。 2.吸收后在各組織中分布，體內幾乎完全被代謝，主要代謝途徑為由1,4-二氫吡啶環脫氫生成吡啶環，異丁基羥基化生成三元醇，酯開裂生成一元羧酸。尼索地平在肝內代謝，70%經尿排泄，10%～15%原形和代謝產物經糞排泄。老年或肝硬化患者，給予同劑量尼索地平后，其血漿濃度比健康年輕人高2～3倍或4～5倍。......閱讀全文
關于尼索地平的藥代動力學介紹
口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h，治療高血壓為1～3h。降壓效應與血藥濃度有關。達峰時間為1～1.5h。治療心絞痛時，給藥一次持續時間為7～8h，治療高血壓為6～8h，多次給藥治療高血壓時持續時間為12h。緩釋劑的達峰時間為6～12h，多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。口服幾乎完全吸
關于尼索地平片的藥代動力學介紹
口服幾乎完全吸收，有明顯肝臟首過效應，生物利用度為4%~8%，口服后99%與蛋白結合，口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝，70%由尿排出，10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期（t1/2）在病人間變異較大，單劑量口服半衰期（t1/2）為11.4小時，而反復給藥為14小時。老年人及肝病
關于尼索地平膠丸的基本介紹
尼索地平膠丸，本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。 成份：本品主要成分為尼索地平。 適應癥：本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。 用法用量：口服，成人每次5～10mg，每日2次。
關于硝苯地平膠丸的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平10～30mg，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1～2小時作
關于尼卡地平的藥代動力學介紹
藥代動力學 口服后30min生效，1h血藥濃度達高峰，最大效應30min至1.5h，維持3h，血漿半衰期約5h。90%以上的藥物與血漿蛋白結合，大部分藥物經肝臟代謝滅活，代謝產物或原形由腎臟排泄，小部分隨糞便排出。 適應癥 用于高血壓、腦血管供血不足、冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）穩定型心
簡述尼索地平膠丸的注意事項
有時出現輕度，一過性心悸、面紅、頭暈、耳鳴、乏力、惡心、皮疹等。 (1)循環系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感。 (2)精神神經系統：有時出現頭痛、頭暈、耳鳴、乏力。 (3)消化系統：有時出現腹痛、腹泄、惡心。 (4)肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。 (5)腎
西尼地平的藥代動力學特性
【藥代動力學特性】研究顯示，健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加，達峰時間均在1.8-2.2小時之間，血漿半衰期在2.1-2.5小時之間，因其具有高親脂性分子特征，部分藥物在脂質雙分子層儲存，與細胞膜解離速度慢，釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間達
關于鹽酸尼卡地平緩釋膠囊的藥代動力學介紹
12名健康成人受試者單次服用本品40mg后測定血藥濃度呈雙峰態，第一峰時為0.79±0.45h，達峰濃度為14.2±8.2ng/ml，第二峰時為5.08±0.79h，達峰濃度為16.3±5.8ng/ml(血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成分構成的藥劑學特點相符)；每天口服兩次，每次40
關于尼索地平膠囊的藥理藥動學介紹
藥理毒理：本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，對心血管比其它鈣拮抗劑，具有更高的選擇性，降壓效果更加明顯，對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍，是地爾硫卓的20倍。明顯大于相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小，半衰期長。 藥代動力學：成人口服本品40mg后，可很快吸收，達峰時間為0.94±2.5
關于尼群地平的藥代動力學介紹
口服吸收良好，達90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血漿蛋白結合率大于90%。分布容積（Vd）為6L/kg。口服后30min收縮壓開始下降，60min舒張壓開始下降，降壓作用在口服后1～2h最大，持續6～8h。尼群地平口服后約1.5h血藥濃度達峰值。生物利用度約30%。半衰期為2h。在肝內代謝
簡述西尼地平的藥代動力學特性
研究顯示，健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加，達峰時間均在1.8-2.2小時之間，血漿半衰期在2.1-2.5小時之間，因其具有高親脂性分子特征，部分藥物在脂質雙分子層儲存，與細胞膜解離速度慢，釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間達23小時。連續
關于孕婦及哺乳期婦女使用尼索地平膠丸的簡介
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 對懷孕婦女還未進行足夠的有較好對照的研究。只有當本品對孕婦的潛在益處高出對胎兒的潛在威脅時，方可考慮使用。目前未知尼索地平是否也從人乳中排泄。由于許多藥物都能從人乳中排泄，故應通過考慮藥物對母體的重要程度來決定是否停止哺乳還是停止繼續服用本品。 2、兒童用藥：
關于拉西地平片的藥代動力學介紹
本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%—9%，用更敏感分析方法平均為18.5%(4%—52%）。吸收后95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出，其糞便排泄
關于尼群地平膠囊的藥代動力學介紹
本品口服吸收良好，達90%以上。蛋白結合率>90%。口服后30分鐘收縮壓開始下降，60分鐘舒張壓開始下降，降壓作用在口服后1～2小時最大，持續6～8小時。本品口服后約1.5小時血藥濃度達峰值。生物利用度約30%。t1/2為2小時。在肝內代謝，70%經腎排泄，8%隨糞便排出。
鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學介紹
1．原型藥的血藥濃度 藥代動力學數據 2．尿中的主要代謝產物 健康人體內是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。本品在人體內主要通過CYP3A4代謝。 3．與血漿蛋白的結合率 在體外(健康人)、體外(急性心力衰竭患者)、體內(全身麻醉下的患者)都是90
概述鹽酸尼卡地平片的藥代動力學
本品口服吸收完全，20分鐘后血中可測得本品，血藥濃度峰值出現于服藥后0.5～2小時(平均1小時)，餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝，呈非線性動力學特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩態時的達峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且個體差異
關于尼索地平的鑒別介紹
（1）取本品約30mg，加丙酮2ml溶解，加20%氫氧化鈉試液3～5滴，振搖，溶液顯橙紅色。 （2）避光操作。取本品，加無水乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅵ A）測定，在237nm的波長處有最大吸收。 （3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
關于尼索地平的含量測定介紹
取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微熱使溶解，放冷；加鄰二氮菲指示液2滴，和硫酸鈰滴定液(0.1mol/l)滴定至近終點時，在水浴中加熱至50℃，繼續緩緩滴定至橙紅色消失，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液(0.1mol/l)相當于19.42mg的C2
關于尼索地平的生產方法介紹
鄰硝基苯甲醛先和乙酰乙酸異丁酯反應，得2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加熱回流20h。冷卻后，減壓蒸去溶劑。油狀的剩余物和少量的乙醇混合，放置少許即完全析出結
關于恩卡尼的藥代動力學介紹
長期口服可延長有效不應期，靜脈給藥此效應不顯著。口服吸收完全，30～120min，血藥濃度達峰值，生物利用度為40%～50%，有效血藥濃度為0.5～1μg/ml，半衰期為3～4h，恩卡尼在肝臟代謝，部分代謝產物具有強烈的活性作用，半衰期較長。
關于尼群地平軟膠囊的藥代動力學介紹
據文獻報道：本品口服吸收良好，但存在明顯的首過效應。蛋白結合率98%。早期研究報道t1/2為2小時，近期研究由于使用了更敏感的測定設備，報道T1/2在10至22小時。本品口服后約1.5小時血藥濃度達峰值。口服后30分鐘收縮壓開始下降，60分鐘后舒張壓開始下降，降壓作用在1至2小時最大，持續6至8
關于硝苯地平控釋片的藥代動力學介紹
本品在24小時內近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。 吸收 硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-
關于非洛地平片的藥代動力學
據資料文獻報道，本品主要由肝臟代謝、消除，約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。藥物消除半衰期10-25小時，老年人半衰期長約36小時。
關于尼索地平的基本信息介紹
尼索地平，藥品名為二氫吡啶類鈣拮抗劑。對平滑肌、心肌的鈣通道有特異阻斷作用，可使周圍血管擴張、阻力下降，從而使血壓下降。還可使冠脈血流量增加，改善心血流，其作用比硝苯啶強而持久，且幾乎無負性肌力作用。
關于尼索地平軟膠囊的基本介紹
尼索地平軟膠囊，適應癥為用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。 成份：本品主要成分是尼索地平 性狀：本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒性粉末。 適應癥：用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。 規格：5mg。 用法用量：口服。成
關于鹽酸尼卡地平緩釋片的藥代動力學簡介
1、藥代動力學? 口服吸收完全，餐后服本品血藥濃度降低。本品的蛋白結合率高(>95%)。t1/2β平均為8.6小時。在肝內代謝。本品60%從尿中排出，35%從糞便排出。 2、貯藏? 遮光，密封保存。
草烏甲素膠丸的藥代動力學
1. 本品尚未進行人體藥代動力學研究，大鼠靜脈注射草烏甲素后，血藥-時間曲線呈開放型三房室模型，三相的半衰期分別為快分布相半衰期（t1/2π）=2.87分鐘，分布相半衰期（t1/2α）=11.6分鐘，消除相半衰期（t1/2β）=5小時。 2. 組織內分布以肝、腎上腺為最高，其次為腎、肺、脾與心臟
草烏甲素膠丸的藥代動力學
1. 本品尚未進行人體藥代動力學研究，大鼠靜脈注射草烏甲素后，血藥-時間曲線呈開放型三房室模型，三相的半衰期分別為快分布相半衰期（t1/2π）=2.87分鐘，分布相半衰期（t1/2α）=11.6分鐘，消除相半衰期（t1/2β）=5小時。 2. 組織內分布以肝、腎上腺為最高，其次為腎、肺、脾與心臟
關于硝苯地平緩釋膠囊的藥代動力學介紹
口服后約6小時達平臺，波動小，作用可持續24小時。在禁食情況下，緩釋制劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg，其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%，達峰濃度時間延長，AUC無明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對生物利用度為86%。劑量在30%～180mg范圍內，血藥濃
關于單硝酸異山梨酯膠丸的藥代動力學
在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應，生物利用度近100%，血清濃度達峰時間在服藥后30-60分鐘。ISMN的蛋白結合率