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  • 關于尼索地平膠丸的藥代動力學介紹

    1.健康成人口服本品5mg×2后,血藥濃度達峰時(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)為2.01±0.51h,Cmax為13.23±4.45μg·L-1,體內平均駐留時間(MRT)為2.71±0.58h。 2.吸收后在各組織中分布,體內幾乎完全被代謝,主要代謝途徑為由1,4-二氫吡啶環脫氫生成吡啶環,異丁基羥基化生成三元醇,酯開裂生成一元羧酸。尼索地平在肝內代謝,70%經尿排泄,10%~15%原形和代謝產物經糞排泄。老年或肝硬化患者,給予同劑量尼索地平后,其血漿濃度比健康年輕人高2~3倍或4~5倍。......閱讀全文

    關于鹽酸尼卡地平緩釋片的藥代動力學簡介

      1、藥代動力學?  口服吸收完全,餐后服本品血藥濃度降低。本品的蛋白結合率高(>95%)。t1/2β平均為8.6小時。在肝內代謝。本品60%從尿中排出,35%從糞便排出。  2、貯藏?  遮光,密封保存。

    關于非洛地平片的藥代動力學

      據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除,約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由糞便排出。藥物消除半衰期10-25小時,老年人半衰期長約36小時。

    關于依索拉唑的藥代動力學介紹

      依索拉唑經胃腸道迅速吸收,給藥后1~2小時即可達血藥峰值。依索拉唑為弱堿性藥物,在胃壁細胞分泌微管的酸性環境中濃集并轉變成活性成分,進而抑制H+/K-ATP酶,抑制基礎的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑為奧美拉唑的S-異構體,肝臟首過代謝較前者少,內在清除率較前者低,代謝速率較R-異構體慢,故血藥濃

    關于米索前列醇的藥代動力學介紹

      米索前列醇口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,血漿活性代謝物米索前列酸水平可達峰值。單次口服200μg,平均血藥峰值濃度為0.309μg/L。米索前列醇血漿蛋白結合率為80%~90%。藥物在肝、腎、腸、胃等組織中的濃度高于血藥濃度。米索前列醇消除半衰期為20~40min,每1

    關于尼麥角林膠囊的藥代動力學介紹

      尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋

    關于尼索地平膠囊的基本信息介紹

      尼索地平膠囊,適應癥為輕、中度高血壓癥。  成份:本品含尼索地平(C20H24N2O6),化學名 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲異丁酯  性狀:本品為硬膠囊,內容物為黃色顆粒性粉末。  適應癥:輕、中度高血壓癥。  用法用量:口服,成人每次5-10mg,

    關于尼索地平軟膠囊的使用禁忌介紹

      1、禁忌:  (1)孕婦及哺乳期婦女禁用。  (2)休克患者禁用。  2、注意事項 播報  (1)過度血壓低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。  (2)停藥時應逐漸減量。  3、孕婦及哺乳期婦女用藥:  對懷孕婦女還未進行足夠的有較好對照的研究。只有當本品對孕婦的潛在益處高出對胎兒的

    關于尼索地平片的基本信息介紹

      藥物,主要治療:高血壓,心血管內科  1、循環系統:有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。  2、精神神經系統:有時出現無力、肌痛、頭痛 、 頭暈 、耳鳴、乏力,較少數可有胸痛。  3、消化系統:有時出現 惡心 、 腹脹 滿、 腹痛 、 腹瀉 、便秘 。  4、肝臟:有時

    關于注射用尼莫地平的藥代動力學介紹

      據報道,經靜脈連續滴注尼莫地平2mg/h,血漿中尼莫地平濃度為26.6±1.8ng/ml,半衰期約為1.06±0.16h,分布容積是0.94±0.41L/kg。尼莫地平與血漿蛋白結合率為97%-99%。尼莫地平的脂溶性較高,可通過胎盤屏障及血腦屏障,腦脊液中的藥物濃度為血漿藥物濃度的0.5%,與

    關于尼莫地平注射液的藥代動力學介紹

      1、吸收  口服給藥幾乎全部吸收,服藥10-15分鐘后在血漿中能檢測到活性成分及首過效應代謝產物。多次給藥(每日3次,每次30毫克),老年個體服藥0.6-1.6小時后血藥濃度達峰值:7.3-43.2ng/ml。單劑量30毫克和60毫克給藥在年輕受試者中平均血藥濃度分別為16±8ng/ml和31±

    關于硝苯地平緩釋膠囊的藥代動力學介紹

      口服后約6小時達平臺,波動小,作用可持續24小時。在禁食情況下,緩釋制劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%,達峰濃度時間延長,AUC無明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對生物利用度為86%。劑量在30%~180mg范圍內,血藥濃

    索拉非尼的特殊人群的藥代動力學

      1、老年人(65歲以上)、性別:人口數據資料顯示不需根據患者的年齡或性別調整劑量。  2、兒童患者:尚無兒童患者的藥代動力學數據。  3、肝損害患者:索拉非尼主要由肝臟清除。  輕度(Child-PughA,N=14)或中度(Child-PughB,N=8)肝損害患者的藥物暴露與無肝功能損害患者

    草烏甲素膠丸的藥代動力學

      1. 本品尚未進行人體藥代動力學研究,大鼠靜脈注射草烏甲素后,血藥-時間曲線呈開放型三房室模型,三相的半衰期分別為快分布相半衰期(t1/2π)=2.87分鐘,分布相半衰期(t1/2α)=11.6分鐘,消除相半衰期(t1/2β)=5小時。 2. 組織內分布以肝、腎上腺為最高,其次為腎、肺、脾與心臟

    草烏甲素膠丸的藥代動力學

      1. 本品尚未進行人體藥代動力學研究,大鼠靜脈注射草烏甲素后,血藥-時間曲線呈開放型三房室模型,三相的半衰期分別為快分布相半衰期(t1/2π)=2.87分鐘,分布相半衰期(t1/2α)=11.6分鐘,消除相半衰期(t1/2β)=5小時。 2. 組織內分布以肝、腎上腺為最高,其次為腎、肺、脾與心臟

    概述甲苯磺酸索拉非尼片的藥代動力學

      與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。  索拉非尼的清楚半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。  給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。  1、吸收分布  索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度

    關于單硝酸異山梨酯膠丸的藥代動力學

      在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30-60分鐘。ISMN的蛋白結合率

    關于埃索美拉唑的藥代動力學介紹

      1.吸收與分布  健康受試者穩態時的表觀分布容積約為0.22 L/kg體重。本品的血漿蛋白結合率為97%。  2.代謝與排泄  本品完全經細胞色素P450酶系統(CYP)代謝。本品大部分代謝依靠特異性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特異性同工酶CYP3

    關于蘭索拉唑膠囊的藥代動力學介紹

      蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹對健康成人經口給予1次30mg的藥量時,Tmax為21.5-2.2h,Cmax為0.75-1.15mg/L,T 1/2為1.3-1.7h,蘭索拉唑在肝內被代謝為有活性的代謝產物,主要經膽汁和尿排泄,尿中未能檢出原形藥物,全部為代謝物,至服用后24小時為止

    關于貝尼地平的藥動學介紹

      1、吸收  本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1~2小時。  2、分布  1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據)  大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪

    關于尼群洛爾片的藥代動力學介紹

      本品口服吸收較好,其中尼群地平口服后1.5小時血藥濃度達峰值,口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。阿替洛爾于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,尼群地平和阿替洛爾血中半衰期分別為2~3小時和6~7小時。本品代謝產

    關于布美他尼片的藥代動力學介紹

      布美他尼片口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性 疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%, 口服和靜脈注射的作用 開始時間分別為30?60分鐘和數分鐘,作用達峰時間為1?2小時和15?30分鐘。作用持續時間為4小時( 應用1

    關于甲磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹

      氨氯地平口服吸收緩慢而完全,不受攝入食物影響;單次用藥6~12小時血藥濃度達峰值,連續用藥7~8天達穩態,生物利用度(F)62%~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時,在肝臟內進行廣泛代謝成為無活性的代謝物,90%以上的代

    關于苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹

      給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。  氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93

    關于尼索地平片薄膜衣的鑒別診斷介紹

      (1)取本品的細粉適量(約相當于尼索地平30mg),加丙酮3ml,振搖提取,放置后,取上清液,照尼索地平項下的鑒別(1)項試驗,溶液顯橙黃色。  (2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。

    關于尼索地平片薄膜衣的含量測定介紹

      避光操作。照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(80:20)為流動相;檢測波長為332nm。理論板數按尼索地平峰計算應不低于2000。測定法取本品20片,除去薄膜衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于尼索

    簡述泰爾絲膠丸的藥代動力學

      本品口服后迅速由胃腸道吸收,2~4小時后達血濃度高峰,半衰期為10~20小時,主要在肝臟或腸壁代謝,以原形及代謝產物進入肝腸循環,口服生物利用度低,餐后服藥可增加生物利用度,吸收后的血漿結合率高,未經改變的原形藥從大便排出,代謝產物經尿排出。

    關于優尼必利的藥代動力學

      優尼必利口服后吸收迅速而徹底,生物利用度為40%~50%,服藥后立即進食可以增加優尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影響其吸收速度。用于胃-食管反流時,口服后30~60min即可起效。優尼必利單次口服5~10mg后1~2h血藥濃度達峰值,達峰濃度為45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天

    簡述非洛地平的藥代動力學

      10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由

    簡述拉西地平的藥代動力學

      口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。

    簡述尼莫地平的藥代動力學

      口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由

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