概述注射用鹽酸托烷司瓊的藥代動力學
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為7.3～30.3小時，表觀分布容積(V)約為400-600升，蛋白結合率為59～71%。 托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚喹胍相關(細胞色素P450 2D6)，高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為5:1)。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經腎消除的比例不變，但總體消除率卻降為0.1～0.2升/分鐘。這種降低可導致消除半衰延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者......閱讀全文
概述注射用鹽酸托烷司瓊的藥代動力學
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為7.3～30.3小時，表觀分布容積(V)約為400-600升，蛋白結合率為59～71%。 托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚喹胍相關(細胞色素P450 2D6)，高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的
概述鹽酸托烷司瓊膠囊的藥代動力學
1、吸收 口服本品幾乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均約為20分鐘。 2、分布 托烷司瓊和血漿蛋白的結合率為71%(主要是α1-糖蛋白)，這種結合是非特異性的。成人的分布容積為400～600升，3～6歲兒童約為145升，7～15歲約為265升。 3、代謝 用藥后3小時內達到血漿峰濃
概述托烷司瓊的藥代動力學
鹽酸托烷司瓊片/注射用鹽酸托烷司瓊/鹽酸托烷司瓊注射液： 1、健康志愿者口服鹽酸托烷司瓊，血漿達峰時間約2小時，半衰期（t1/2）約為8小時左右。 2、托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞便排出比例為5：1
注射用鹽酸托烷司瓊
性狀本品為白色疏松塊狀物鑒別(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅鎢酸試液,即產生白色至黃色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測
鹽酸托烷司瓊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm
關于鹽酸托烷司瓊注射液的藥代動力學介紹
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為3—30.3小時，表觀分布容積(V)約為400-600L，蛋白結合率約為59-71%。 托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為5：1)。代謝
甲磺酸托烷司瓊片的藥代動力學
甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間(t max)約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度(C max)約為20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄積作用。絕對生
鹽酸托烷司瓊片
性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品1片,研細,加水5ml,振搖使鹽酸托烷司瓊溶解,濾過,濾液中滴加硅鎢酸試液,立即產生白色無定形沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品細粉適量,加水溶解并
鹽酸托烷司瓊膠囊
性狀本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)取本品粉末適量(約相當于托烷司瓊5mg),加水5ml,振搖使鹽酸托烷司瓊溶解,濾過,濾液中滴加硅鎢酸試液,立即產生白色無定形沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品內容
關于注射用鹽酸托烷司瓊的簡介
注射用鹽酸托烷司瓊，適應癥為預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。用于外科手術后惡心和嘔吐。 1、成份： 本品主要成份為鹽酸托烷司瓊。 化學名稱：3-吲哚甲酸(8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]-3α-辛基)酯鹽酸鹽。 分子式：C17H20N2O2.HCl 分子量：320.82 本品
注射用鹽酸托烷司瓊的檢查方法
酸度取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊1mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.6~7.0溶液的澄清度與顏色取本品1瓶,加水2ml使溶解,溶液應澄清無色。如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色2號標準比色液(通則0901第一法
甲磺酸托烷司瓊片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間(t max)約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度(C max)約為20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄
甲磺酸托烷司瓊片的藥代動力學及包裝
藥代動力學 甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間(t max)約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度(C max)約為20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄
注射用鹽酸托烷司瓊的基本性狀
本品為白色疏松塊狀物。
注射用鹽酸托烷司瓊的鑒別方法
(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅鎢酸試液,即產生白色至黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm與284
注射用鹽酸托烷司瓊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混勻,精密稱取適量,加水溶解并定量稀釋制成每1m中約含托烷司瓊20g的溶液對照品溶液取鹽酸托烷司瓊對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含23g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定
注射用鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅鎢酸試液,即產生白色至黃色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm與284
簡述注射用鹽酸托烷司瓊的使用禁忌
1、禁忌： 對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。 孕婦及哺乳期婦女用藥 播報 孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。 2、兒童用藥： 一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見【用法用量】。尚無2歲以下兒童的用藥經驗。 3、老年用藥： 老年人應用無需調整劑量。
簡述注射用鹽酸托烷司瓊的藥理毒理
1、藥理作用 本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能
關于注射用鹽酸托烷司瓊的應用介紹
1、腫瘤化療引起的惡心、嘔吐：在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應用6天。 （1）兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童劑量0.2mg/kg，最高可達5mg/天。 ①第1天靜脈給藥：將本品溶于100ml常用輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏液或
鹽酸托烷司瓊的檢查方法
酸度取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~6.5。溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水5ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較
甲磺酸托烷司瓊片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥理作用 本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT 3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺(5-HT)，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品能選擇性地阻斷該反射中外周神經原突觸前5-HT3受體的興奮，在中樞神經系
鹽酸托烷司瓊注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品5ml,滴加硅鎢酸試液,產生白色至黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,用水稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm與28
注射用鹽酸托烷司瓊的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色疏松塊狀物鑒別(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅鎢酸試液,即產生白色至黃色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測
注射用鹽酸托烷司瓊的類別及貯藏方法
類別同鹽酸托烷司瓊。規格按C1nH20N2O2計(1)2mg(2)5mg貯藏密封,在陰涼干燥處保存。
關于注射用鹽酸托烷司瓊的用法用量介紹
用前將本品用生理鹽水或葡萄糖溶解后使用。 1、腫瘤化療引起的惡心、嘔吐 在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應用6天。 兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量： 在2歲以上的兒童劑量0.2毫克/公斤，最高可達5毫克/天。 第1天靜脈給藥：將本品溶于100毫升常用輸
鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為
鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為
鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為
鹽酸托烷司瓊的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。