概述托烷司瓊的藥代動力學
鹽酸托烷司瓊片/注射用鹽酸托烷司瓊/鹽酸托烷司瓊注射液： 1、健康志愿者口服鹽酸托烷司瓊，血漿達峰時間約2小時，半衰期（t1/2）約為8小時左右。 2、托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞便排出比例為5：1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7-10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經腎消除的比例不變，但總體消除率卻降為0.1-0.2L/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長4-5倍、AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。 3、在劑量超過10mg、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和......閱讀全文
概述托烷司瓊的藥代動力學
鹽酸托烷司瓊片/注射用鹽酸托烷司瓊/鹽酸托烷司瓊注射液： 1、健康志愿者口服鹽酸托烷司瓊，血漿達峰時間約2小時，半衰期（t1/2）約為8小時左右。 2、托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞便排出比例為5：1
概述鹽酸托烷司瓊膠囊的藥代動力學
1、吸收 口服本品幾乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均約為20分鐘。 2、分布 托烷司瓊和血漿蛋白的結合率為71%(主要是α1-糖蛋白)，這種結合是非特異性的。成人的分布容積為400～600升，3～6歲兒童約為145升，7～15歲約為265升。 3、代謝 用藥后3小時內達到血漿峰濃
概述注射用鹽酸托烷司瓊的藥代動力學
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為7.3～30.3小時，表觀分布容積(V)約為400-600升，蛋白結合率為59～71%。 托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚喹胍相關(細胞色素P450 2D6)，高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的
甲磺酸托烷司瓊片的藥代動力學
甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間(t max)約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度(C max)約為20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄積作用。絕對生
甲磺酸托烷司瓊片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間(t max)約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度(C max)約為20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄
甲磺酸托烷司瓊片的藥代動力學及包裝
藥代動力學 甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間(t max)約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度(C max)約為20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄
甲磺酸托烷司瓊片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥理作用 本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT 3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺(5-HT)，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品能選擇性地阻斷該反射中外周神經原突觸前5-HT3受體的興奮，在中樞神經系
關于鹽酸托烷司瓊注射液的藥代動力學介紹
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為3—30.3小時，表觀分布容積(V)約為400-600L，蛋白結合率約為59-71%。 托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為5：1)。代謝
鹽酸托烷司瓊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm
鹽酸托烷司瓊片
性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品1片,研細,加水5ml,振搖使鹽酸托烷司瓊溶解,濾過,濾液中滴加硅鎢酸試液,立即產生白色無定形沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品細粉適量,加水溶解并
鹽酸托烷司瓊膠囊
性狀本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)取本品粉末適量(約相當于托烷司瓊5mg),加水5ml,振搖使鹽酸托烷司瓊溶解,濾過,濾液中滴加硅鎢酸試液,立即產生白色無定形沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品內容
概述托烷司瓊的藥物相互作用
一、鹽酸托烷司瓊片： 1、鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。 2、細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調整劑量。 二、鹽酸托
鹽酸托烷司瓊的檢查方法
酸度取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~6.5。溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水5ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較
注射用鹽酸托烷司瓊
性狀本品為白色疏松塊狀物鑒別(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅鎢酸試液,即產生白色至黃色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測
鹽酸托烷司瓊注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品5ml,滴加硅鎢酸試液,產生白色至黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,用水稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm與28
鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為
鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為
鹽酸托烷司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為
鹽酸托烷司瓊的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。
鹽酸托烷司瓊的鑒別方法
(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm的波長處有最小吸收。(2)取本品適量,加有關物質項下的流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液,作為供
鹽酸托烷司瓊的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸10ml,溫熱使溶解,加醋酐70ml,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
鹽酸托烷司瓊的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸10ml,溫熱使溶解,加醋酐70ml,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
鹽酸托烷司瓊膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量,加流動相溶解并稀釋制成每1nl中含托烷司瓊1mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸托烷司瓊有關物質項下。
甲磺酸托烷司瓊片的禁忌
對甲磺酸托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
簡述托烷司瓊的藥理作用
一、藥理作用 本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺（5-HT3）受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前膜5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能
鹽酸托烷司瓊的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸10ml,溫熱使溶解,加醋酐70ml,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
鹽酸托烷司瓊片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含托烷司瓊1mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸托烷司瓊有關物質項下。限度
關于托烷司瓊的用法用量介紹
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸托烷司瓊片/鹽酸托烷司瓊注射液： 1、兒童： （1）一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量： （2）2歲以上的兒童劑量0.1毫克/公斤，最高可達5毫克/天。 （3）第1天靜脈給藥：
鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達峰時間約為1.180小時，虹漿清除半衰期為6.23小時，癌癥患者半衰期顯著延長，為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布，分布容積約3.94L/kg，服藥后48小時，大約12％的劑量以原形藥的形式在尿中排泄，余下的
簡述昂丹司瓊的藥代動力學
昂丹司瓊口服吸收迅速，生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各組織，血漿蛋白結合率為70%～76%，表觀分布容積（Vd）為140L，并可經乳汁分泌。藥物經口服與靜脈注射在體內的代謝相似，主要經肝臟代謝，半衰期β相約為3h。代謝產物主要