關于羅利康寧的藥代動力學介紹
口服受肝臟首過效應的影響,生物利用度僅為15%±6%,約30min出現平喘作用,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用達高峰,持續1.5~4h。氣霧吸入經5~15min起效,0.5~1h達最大效應,作用持續4h。羅利康寧在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性,故靜脈注射或口服后,組織器官濃度稍低于血藥濃度,血漿蛋白結合率25%。氣霧劑吸入后,肺部濃度較高及維持時間較長,經彌散入血流,肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h后,心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min后,尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障,幾乎不影響中樞神經系統。羅利康寧可透過胎盤,也可進入乳腺。肌肉中藥物濃度較高,肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內,部分在肝臟......閱讀全文
關于加羅寧的藥代動力學介紹
注射本品可完全快速吸收,肌注10mg達峰時間為10~90分鐘,平均血藥濃度為19ng/ml(10~38ng/ml)。5分鐘內靜注10mg.平均終末半衰期為2.4小時(1.2~7.4小時),平均分布體積為10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7~7
關于利維霉素的藥代動力學介紹
本品易被胃酸破壞,肌內注射吸收迅速,15~30min達血漿峰濃度。 本品吸收后廣泛分布于組織、體液和體腔中,胸腹腔和關節腔液中藥物濃度約為血濃度的50%。本品不易進入眼、骨組織、無供血區和膿腫腔中,易透入有炎癥的組織中,本品難以透過血腦屏障,腦脊液中藥物濃度為血濃度的1%~3%,腦膜炎患者的腦脊
關于舒利迭的藥代動力學介紹
吸入途徑合并使用沙美特羅和丙酸氟替卡松,各成分的藥代動力學參數與單獨使用相似。因此,就藥代動力學目的,兩種成分可以單獨地考慮。 1、沙美特羅: 沙美特羅在肺局部起作用,因此,血漿水平并不反應治療效果。另外,關于沙美特羅的藥代動力學只有有限的數據,因吸入治療劑量的藥物后的血藥濃度很低(約200
關于美羅培南的藥代動力學介紹
健康志愿者5分鐘內單次靜脈推注美羅培南的血藥峰濃度為:500mg劑量組52mg/mL,1g劑量組112mg/mL,靜脈輸注1g美羅培南2分鐘、3分鐘、5分鐘后,得到的血藥峰濃度分別為110、91、94mg/mL,靜脈輸注500mg美羅培南6小時后,血漿中美羅培南的濃度≤1mg/mL。腎功能正常志
關于西沙必利片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時。西沙必利主要通過CYP3A4酶代謝。經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增
關于伊布利特的藥代動力學介紹
靜脈注射后,伊布利特血漿濃度呈多指數式快速增加。 伊布利特血流動力學在受試者呈高度的變異性。 在健康的志愿人群中,伊布利特具有較高的全身血漿清除率(約29 毫升/分鐘/公斤),分布容量較大(約 11 升/公斤體重),蛋白結合率約40%。 在接受房顫、房撲治療的病人中, 伊布利特也能被快速的
關于帕利哌酮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學: 單劑量服用本品后,血漿中帕利哌酮濃度穩定升高,大約在服藥后24小時到達峰濃度(Cmax)。血漿蛋白結合率為74%,表觀分布容積為487L。少量經肝臟代謝,主要經尿液和糞便排泄,其中59%為原形藥,32%為代謝產物,終末半衰期大約是23小時。? 2、適應癥: 帕利哌酮緩釋片
關于西替利嗪的藥代動力學介紹
健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h內達血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率,但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%,大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4~11h,兒童
關于羅非昔布片的藥代動力學介紹
在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩態,空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。 標準餐對本品25mg的吸
關于賴諾普利膠囊的藥代動力學介紹
口服后約有25%(6%~60%)的藥物被吸收,吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時血藥濃度達峰值,半衰期約12.6小時,每日服藥1次,3天后血藥濃度達穩態。單劑口服后1小時內起作用,6小時達峰作用,作用維持約24小時。賴諾普利在肝臟無明顯代謝,主要以原型經腎臟清除,腎功能衰竭時t1/2延長。賴諾
關于利奈唑胺片的藥代動力學介紹
吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
關于鹽酸塞利洛爾片的藥代動力學介紹
本品口服后大約有30%能被吸收,服藥后2~4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合,消除半衰期為2~3小時。本品能通過胎盤屏障,在體內不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動力學介紹
本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。 吸收:氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。 分布:氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均
關于斯利安葉酸片的藥代動力學介紹
口服后主要以還原型式在空腸近端吸收,5~20分鐘即出現于血中,一小時后達高峰,其t1/2約為0.7小時。貧血患者吸收速度較正常人快。葉酸由門靜脈進入肝臟,以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存于肝臟中和分布到其他組織器官,在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3~1/2。治療量的葉酸約90%自尿中排泄,大劑量
希羅達的藥代動力學
通過以502-3514 mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明,用藥第1天和第14天時,卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時,5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時,除5-氟尿
關于沙美特羅替卡松氣霧劑的藥代動力學介紹
吸入途徑合并使用沙美特羅和丙酸氟替卡松,各成分的藥代動力學參數與單獨使用相似。因此,就藥代動力學目的,兩種成分可以單獨地考慮。 1、沙美特羅: 沙美特羅在肺局部起作用,因此,血漿水平并不反應治療效果。另外,關于沙美特羅的藥代動力學只有有限的數據,因吸入治療劑量的藥物后的血藥濃度很低(約200
關于利奈唑胺注射液的藥代動力學介紹
吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環
關于地高辛的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于法莫替丁的藥代動力學介紹
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有