關于長春西汀的毒理研究介紹
1、重復給藥 大鼠連續5周分別經口給予長春西汀5、25、125、625mg/kg,兩組高劑量組動物體重的增長受到抑制,動物攝水量增加,肝臟和腎臟重量增加,腎上腺皮質囊狀帶中微小脂質滴增多;在625mg/kg組,出現了可能由于長春西汀代謝物所致的尿、糞便顏色變黑,甲狀腺和腎上腺重量增加,甲狀腺濾泡上皮肥大等。以上變化在停藥后恢復。本試驗的無毒性劑量為25mg/kg,大鼠連續26周每日經口給予本品5、20、80mg/kg,劑量組動物出現了一過性體重增長的抑制和肝臟重量的增加,在雄性大鼠中還出現了腎小管上皮輕度腫大和變性,但血液生化學指標未見異常改變。犬連續6個月每日經口給予本品5、25mg/kg,未見動物死亡,血液生化學檢查、組織學檢查未見異常改變。 2、生殖毒性 大鼠妊娠前和妊娠后經口給予長春西汀25~125mg/kg/日,未見到雌性大鼠生育力和胎仔發育出現異常,但高劑量組的動物出現體重增長的抑制,肝臟、腎臟及腎上腺重量......閱讀全文
關于長春西汀注射液的毒理研究介紹
重復給藥:大鼠連續5周分別經口給予長春西汀5、25、125、625mg/kg,兩組高劑量組動物體重的增長受到抑制,動物攝水量增加,肝臟和腎臟重量增加,腎上腺皮質囊狀帶中微小脂質滴增多;在625mg/kg組,出現了可能由于長春西汀代謝物所致的尿、糞便顏色變黑,甲狀腺和腎上腺重量增加,甲狀腺濾泡上皮
關于鹽酸氟西汀膠囊的毒理研究介紹
遺傳毒性 氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀的Ames試驗、大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色體交換試驗結果均為陰性。 生殖毒性 大鼠在氟西汀劑量為7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2 推算,分別相當于人最大推薦劑量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)時
關于長春西汀的基本信息介紹
長春西汀,化學式為C22H26N2O2,為白色晶狀粉末,無臭無味。溶于氯仿或96%乙醇,幾不溶于水。臨床用來上改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發的各種癥狀。 1、物化性質 外觀與性狀:白色結晶固體 密度:1.28 g/cm3 熔點:147-153oC dec 沸點:41
關于長春西汀的計算化學數據介紹
1.疏水參數計算參考值(XlogP):4.1 2.氫鍵供體數量:0 3.氫鍵受體數量:3 4.可旋轉化學鍵數量:4 5.互變異構體數量:0 6.拓撲分子極性表面積:34.5 7.重原子數量:26 8.表面電荷:0 9.復雜度:617 10.同
關于長春西汀注射液的基本介紹
長春西汀注射液,適應癥為改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發的各種癥狀。 1、成份: 本品主要成份為:長春西汀。 化學名稱:乙基(13 as,l3bs)-13α-乙基-2,3,5,6-13α,13b六氫-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][l,5]-二氮雜
關于鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性: 度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成(UDS)試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性: 雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天(根據mg/m2推算,相對
關于長春西汀注射液的副作用介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦及哺乳期婦女禁用。 孕婦:長春西汀能穿過胎盤,但其在胎盤和胎兒中的濃度低于孕婦血中的濃度。未觀察到致畸或致胎兒毒性作用。動物實驗中,大劑量給藥可在某些動物引起胎盤出血和流產,這可能是胎盤血流量增加的結果。 哺乳期婦女:長春西汀可分泌進入乳汁。放射性標記實驗顯
關于長春西汀注射液的用法用量介紹
靜脈滴注,開始劑量每天20mg,以后根據病情可增至每天30mg。可用本品20─30mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml內,緩慢滴注(滴注速度不能超過80滴/分鐘)。配置好的輸液須在3小時內使用。靜滴治療后,推薦口服長春西汀片繼續治療。肝、腎疾病患者不必進行劑量調整。
概述長春西汀葡萄糖注射液的藥理毒理
本品為腦血管擴張藥,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用,選擇性地噌加腦血流量,此外還能抑制血小板凝集,降低人體血液粘度,增強紅細胞變形力,改善血液流動性和微循環,促進腦組織攝取葡萄糖,增加腦耗氧量,改善腦代謝。 1、毒理作用 尚未見注射給藥的毒性資料。 2、重復給
關于長春西汀注射液的使用禁忌
一、禁忌: 1.對本品中任何成份過敏者禁用; 2.顱內出血急性期,顱內出血后尚未完全止血者禁用; 3.嚴重缺血性心臟病、嚴重心律失常者禁用。 二、藥物過量:根據國外文獻報道,按1mg/kg/天給藥是安全的。尚無高于此劑量的給藥經驗,故應予以避免。
關于長春西汀注射液的藥代動力學介紹
根據健康志愿者的研究。長春西汀的總血漿清除率為66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未發現長春西汀藥物原形,所以藥物的腎清除可以忽略。 體內分布容積為246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),這種情況反映了藥物與組織的結合力非常強。長春西汀可與
長春西汀葡萄糖注射液的基本介紹
長春西汀葡萄糖注射液,用于改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發的各種癥狀。 成份:本品主要成份為長春西汀、葡萄糖,每100ml含長春西汀10mg與葡萄糖5g。 輔料:依地酸鈣鈉。 所屬類別: 播報 化藥及生物制品>>神經系統藥物>>腦血管藥 性狀:本品為無色或幾乎無色的澄
使用長春西汀注射液的不良反應介紹
1.過敏癥:有時可出現皮疹,偶有尋麻疹、瘙癢等過敏癥狀,若出現此癥狀應停藥。 2.精神神經系統:可能出現睡眠障礙(失眠、嗜睡)頭痛、眩暈,乏力和出汗,偶爾出現側肢的麻木感,脫力感加重。 3.消化道:有時惡心、嘔吐、胃灼熱和口干,偶爾出現食欲不振、腹痛、腹瀉等癥狀。 4.循環系統:主要是血壓
關于馬來酸曲美布汀片的毒理研究介紹
亞急性毒性試驗,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,獵兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服給藥一個月。慢性毒性試驗,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,獵兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,連服6個月。在大鼠組發現,有以胃前部粘膜角
關于馬來酸曲美布汀片的毒理研究介紹
亞急性毒性試驗,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,獵兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服給藥一個月。慢性毒性試驗,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,獵兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,連服6個月。在大鼠組發現,有以胃前部粘膜角
關于氫溴酸西酞普蘭片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性 Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2 個菌株(TA98 和TA1537)結果為陽性。在CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在時,結果均為陽性。體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗(HPRT)、體外/體內結合的大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染
使用長春西汀注射液的注意事項
1.本品不可肌肉注射,未經稀釋不可靜脈使用。 2.不可用含氨基酸的輸液稀釋。 3.體外溶血試驗結果提示:長春西汀濃度超過0.06mg/ml出現溶血。 4.該注射液與肝素不相容,故建議兩者不要在同一注射器中混合,但可以同時進行抗凝治療。 5.如與抗心律失常藥聯用,或有顱內壓升高,心律失常和
概述長春西汀注射液的藥理作用
長春西汀具有多種作用,能改善大腦代謝、血流量以及血液流變學性質。 神經保護作用:長春西汀能夠緩解興奮性氨基酸誘發的細胞毒作用,抑制電壓依賴的鈉離子通道和鈣離子通道、NMDA和AMPA受體,增強腺苷的神經保護作用。 促進大腦新陳代謝:長春西汀能夠增加大腦組織對葡萄糖和氧氣的攝入與消耗,改善大腦
關于草酸艾司西酞普蘭片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性 西酞普蘭Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在,結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗(HPRT)、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、人淋
關于鹽酸氟西汀膠囊的禁忌介紹
對氟西汀或其任何一種成份過敏的患者禁用。 單胺氧化酶抑制劑(MAOI):有報道在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時合并單胺氧化酶抑制劑(MAOI),以及近期終止SSRI治療轉而開始MAOI治療的患者中出現嚴重的、有時甚至是致命的反應。氟西汀的治療必須在不可逆的MA O
關于度洛西汀的用法用量介紹
成人: 1.常規劑量 口服給藥: (1)抑郁癥:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,頓服。 (2)糖尿病神經痛:1天60mg,頓服。對可能出現耐受的患者可降低起始劑量。 (3)女性中至重度應激性尿失禁:起始劑量1次40mg,2次/d,如不能耐受,則4周后減量至1次20mg,2
關于西尼地平的藥理毒理介紹
本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合,抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流,從而松弛、擴張血管平滑肌,起到降壓作用,它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。
簡述長春西汀注射液的藥物相互作用
臨床試驗中當長春西汀與β受體阻滯劑(如氯拉洛爾、吲哚洛爾)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氫氯噻嗪聯合用藥時,未觀察到與這些藥物之間的相互作用。長春西汀與甲基多巴合用,偶見其降壓作用輕微增強,所以合用時應監測血壓。雖然臨床研究中未發現長春西汀與作用于神經系統藥物、抗心律失常藥物、抗凝血藥物
關于鹽酸氟西汀膠囊的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 孕婦:大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用,但仍須注意,尤其在妊娠晚期或分娩開始前。因為已有報道氟西汀對新生兒產生以下影響:易激惹,震顫,肌張力減退,持續哭泣,吮乳困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是五羥色胺能效應或撤藥綜合癥。這些癥狀發生的
關于度洛西汀的基本信息介紹
度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制藥。臨床前研究結果顯示,度洛西汀是神經元5-HT與NE再攝取的強抑制劑,對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示,度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體
關于氟西汀片的詳細信息介紹
【藥代動力學】本藥口服后吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6-8小時達峰,大約95%與血漿蛋白結合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出,不論氟西汀本身,還是代謝產物去甲氟西汀,排泄很慢,前者半衰期2-3天,后者7-9天,每天服藥20mg,4周后穩態血濃度為:氟西汀54
關于氟西汀片的基本信息介紹
藥品,鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,治療抑郁性精神障礙。 【通用名】氟西汀片 【藥品名稱】鹽酸氟西汀片 【成份】鹽酸氟西汀。化學名稱:N-甲基-3-(對-三
關于氟西汀的藥物相互作用介紹
1.SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內禁止使用另一種藥物,否則可能引起5-HT綜合征。 2.與其他5-HT活性藥物合用,可能會增加并導致5-HT能神經的活性亢進,而出現5-HT綜合征。 3.與西沙比利、硫利達嗪、匹莫齊特、特非那定合用,會引起心臟毒性,
關于度洛西汀的簡介
一、基本信息? 中文名稱:度洛西汀 中文別名:(R)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺;右旋度洛西汀鹽酸鹽 英文名稱:(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine 英文別名:A
多西環素的毒理研究
致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。 遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均