哈工大研究成果為研發新型抗組胺藥物提供思路
近日，哈爾濱工業大學生命科學中心何元政課題組聯合阿姆斯特丹自由大學羅伯·勒斯教授及其團隊在《自然通訊》（Nature Communications）上發表論文《組胺受體4的配體識別和抗組胺藥物設計的結構基礎》，為靶向組胺受體4的新抗組胺藥物設計提供了重要理論基礎。 近年來，對組胺受體在生理、病理學中的作用研究及體內疾病模型中受體拮抗劑的使用，揭示了組胺受體在治療過敏炎癥、神經性疼痛和癌癥等方面的巨大潛力。目前，臨床治療已有許多組胺受體1-3抗組胺藥物，而組胺受體4抗組胺藥物的潛在炎性治療仍在臨床試驗中。何元政課題組研究出而組胺受體4與其天然配體組胺，以及與合成激動劑克洛貝普、VUF6884和氯氮平結合的冷凍電鏡結構，在組胺受體4與激動劑克洛貝普復合物結構中發現了第182位的谷氨酸兩個突變體，可將激動劑克洛貝普轉化為反向激動劑。基于這一結構特征，何元政研究員與羅伯·勒斯課題組合作設計并篩選出具有潛在炎癥治療的組胺受體4新型反......閱讀全文
抗組胺藥物的基本信息介紹
抗組胺類抗過敏藥物分為第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物和第三代抗組胺藥物， 以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一代抗組胺藥物因具有較強的中樞神經抑制作用而逐漸被無鎮靜作用或鎮靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發現有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用（如特非那丁、阿司
抗組胺藥物可改善癌癥患者免疫治療效果
自10年前第一批檢查點抑制劑藥物被用于治療癌癥以來，研究人員一直致力于使它們更有效。11月25日，刊登于《癌癥細胞》的一份研究報告稱，非處方類第二代抗組胺藥似乎可以改善不同類型癌癥的患者接受抗PD -1/PD-L1（抗腫瘤免疫檢查點抑制劑）治療的結果。“我們相信，如果在前臨床研究中得到驗證，該發現可
哈工大研究成果為研發新型抗組胺藥物提供思路
近日，哈爾濱工業大學生命科學中心何元政課題組聯合阿姆斯特丹自由大學羅伯·勒斯教授及其團隊在《自然通訊》（Nature Communications）上發表論文《組胺受體4的配體識別和抗組胺藥物設計的結構基礎》，為靶向組胺受體4的新抗組胺藥物設計提供了重要理論基礎。 近年來，對組胺受體在生理、病
藥劑抗組胺的藥理作用
1．抗外周組胺H1受體效應 H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C，產生三磷酸肌醇（IP3）與二酰基甘油（DG），使細胞內鈣離子增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。
組胺類藥物的適應癥
1.主要用于胃分泌功能的檢查，以鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發生真性胃酸缺乏癥。目前臨床多用五肽促胃酸激素代替，本品已少用。2.麻風病的輔助診斷。3.臨床亦用之脫敏，即采用小劑量組胺進行反復遞增注射，可提高患者對組胺的耐受性，臨床采用此法治療各種經特異性檢查過敏的原因不明的患者，有一定治療效果。
注射抗組胺用于胃分泌機能的檢查
主要用于胃分泌機能的檢查；在晨起空腹時，皮下注射該品0.25～0.5mg,然后化驗胃液，如果仍無胃酸分泌，即可斷定為真性胃酸缺乏癥。惡性貧血和多數胃癌病人都有真性胃酸缺乏或過少癥。此試驗也可用于麻風病的輔助診斷，即用 1:1000的磷酸組織胺作皮內注射，觀察反應，正常皮膚應出現完整的三聯反應（即
藥劑抗組胺的臨床應用相關內容
1．變態反應性疾病 對蕁麻疹，枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。 2．暈動病及嘔吐 苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美
磷酸組胺
性狀本品為無色長棱形的結晶;無臭;在日光下易變質;水溶液顯酸性反應本品在水中易溶,在乙醇中微溶。熔點本品的熔點(通則0612)為126~132℃。鑒別(1)取本品約5mg,加水7ml與氫氧化鈉試液3ml溶解后,加對氨基苯磺酸50mg、水10ml鹽酸2滴與亞硝酸鈉溶液(1→10)2滴的混合液,即顯紅色
磷酸組胺
性狀本品為無色長棱形的結晶;無臭;在日光下易變質;水溶液顯酸性反應本品在水中易溶,在乙醇中微溶。熔點本品的熔點(通則0612)為126~132℃。鑒別(1)取本品約5mg,加水7ml與氫氧化鈉試液3ml溶解后,加對氨基苯磺酸50mg、水10ml鹽酸2滴與亞硝酸鈉溶液(1→10)2滴的混合液,即顯紅色
抗微管藥物實驗
抗微管藥物實驗主要用于（1）尋找新抗癌藥（2）研究抗癌藥作用機制。實驗方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是無色透明溶液，當溫度升高，或37℃保溫時，管蛋白聚合生成微管，隨之溶液的濁度增加，吸收度（OD）上升，這可用分光光度計，在 350 nm 波長測得，根據所測得的OD值對保溫時間作圖，繪出“S”型聚合
抗微管藥物實驗
實驗方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是無色透明溶液，當溫度升高，或37℃保溫時，管蛋白聚合生成微管，隨之溶液的濁度增加，吸收度（OD）上升，這可用分光光度計，在 350 nm 波長測得，根據所測得的OD值對保溫時間作圖，繪出“S”型聚合曲線。相反，將已聚合的微管溶液放水浴。亦可以測定其解聚曲線。
什么是組胺？
組胺是自體活性物質之一，在體內由組氨酸脫羧基而成，組織中的組胺是以無活性的結合型存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中，以皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和神經系統中含量較多。當機體受到理化刺激或發生過敏反應時，可引起這些細胞脫顆粒，導致組胺釋放，與組胺受體結合而產生生物效應。 這就是組胺。
組胺是什么？
組氨又稱組織氨,當身體任何部位受到過敏源刺激時都會釋放出來,導致組織水腫等過敏反應。
關于組胺的簡介
組胺，是一種有機含氮化合物，是由組氨酸在脫羧酶的作用下產生的。許多組織，特別是皮膚、肺和腸黏膜的肥大細胞中含有大量的組胺。當組織受到損傷或發生炎癥和過敏反應時，都可釋放組胺。組胺有強烈的舒血管作用，并能使毛細血管和微靜脈的管壁通透性增加，血漿漏入組織，導致局部組織水腫。
組胺的應用禁忌
本品禁用于孕婦、支氣管哮喘及有過敏史的患者。說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
組胺試驗的簡介
組胺試驗組胺試驗是測定未梢神經功能的一項檢查。組胺可興奮交感神經，促使儲存于神經末梢的兒茶酚胺釋放，收縮外周血管，使血壓升高。嗜鉻細胞瘤患者，交感神經末梢兒茶酚胺儲備較正常人多，注射組胺后兒茶酚胺釋放也比正常人多。對可疑嗜鉻細胞瘤于發作間歇期注射外源性組胺，引發高血壓發作，觀察血壓升高的程度及有
組胺試驗檢查作用
對于診斷原發性高血壓、 嗜鉻細胞瘤引起的高血壓等相關疑似癥狀者有重要意義。正常人及原發性高血壓患者，注藥后血壓可下降，同時有面部潮紅、頭痛、惡心等。
組胺受體阻斷藥
第二十七章??組胺受體阻斷藥???????????????????????????第一節? H1受體阻斷藥苯海拉明（diphenhydramine）、異丙嗪（promethazine，非那根）、曲吡那敏等[作用]：1.抗外周組胺H1受體效應? 2.中樞作用：鎮靜、嗜睡、抗暈、鎮吐?3.其他??抗乙酰
組胺檢查是什么
組胺這個物質它是存在于肥大細胞、肺、肝、還有胃黏膜組織之內的，檢查組胺是有助于確定過敏反應、肥大細胞增多癥，還有肥大細胞活化反應等。與之相關的項目包括類胰蛋白酶，標本的要求是靜脈采血或者是留取24小時的尿液都可以，然后要避免光照。 臨床應用主要是確診過敏性的疾病。組胺或者是類胰蛋白酶急劇升高，
組胺的主要作用
組胺，是一種有機含氮化合物，是由組氨酸在脫羧酶的作用下產生的。許多組織，特別是皮膚、肺和腸黏膜的肥大細胞中含有大量的組胺。當組織受到損傷或發生炎癥和過敏反應時，都可釋放組胺。組胺有強烈的舒血管作用，并能使毛細血管和微靜脈的管壁通透性增加，血漿漏入組織，導致局部組織水腫。
抗心肌血損傷藥物研究
激活α1-腎上腺素受體（α1-ARs）可以對抗缺血/再灌損傷的心肌產生保護作用，但是參與心肌保護作用的α1-AR亞型及其保護機制尚未完全闡明。中科院上海生命科學研究院健康所分子心臟學研究組博士生高鴻和陳樂在攻讀博士學位期間，在其導師楊黃恬研究員的指導下，研究證明了α1腎上腺素受體激動劑phenyle
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
組胺吸入試驗的概述
組胺吸入試驗是支氣管藥物激發試驗的一種。通過霧化吸入具有生物活性的介質組胺，直接刺激支氣管平滑肌收縮，同時也刺激膽堿能神經末梢，反射性地引起平滑肌收縮，導致支氣管痙攣，再用肺功能指標判定支氣管狹窄的程度，以測定其反應性。
組胺的基本信息
中文名組胺外文名Histamine別名1H-咪唑-4-乙胺、組織胺性質自體活性物質之一合成在體內由組氨酸脫羧基而成中毒現象潮紅眩暈 頭痛惡心 心律失常檢測方法ELISA方法化學式C5H9N3
組胺的適應癥
1.主要用于胃分泌功能的檢查，以鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發生真性胃酸缺乏癥。目前臨床多用五肽促胃酸激素代替，本品已少用。2.麻風病的輔助診斷。3.臨床亦用之脫敏，即采用小劑量組胺進行反復遞增注射，可提高患者對組胺的耐受性，臨床采用此法治療各種經特異性檢查過敏的原因不明的患者，有一定治療效果。
磷酸組胺注射液
性狀本品為無色的澄明液體;遇光易變質。鑒別(1)取本品適量(約相當于磷酸組胺2mg),置水浴上蒸干,殘渣照磷酸組胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)取本品適量(約相當于磷酸組胺1mg),置水浴上蒸至約1ml,滴加鉬酸銨試液,即生成黃色沉淀,加氨試液,沉淀即溶解。檢查pH值應為3.0~6.0(
磷酸組胺的檢查方法
組氨酸照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品0.5g,精密稱定,置10ml量瓶中加水溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取鹽酸組氨酸50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照溶液取供試品溶液與對照品溶液各1ml,混勻。色譜條件采用硅膠G薄層板,以乙腈水-濃氨溶液
磷酸組胺注射液
性狀本品為無色的澄明液體;遇光易變質。鑒別(1)取本品適量(約相當于磷酸組胺2mg),置水浴上蒸干,殘渣照磷酸組胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)取本品適量(約相當于磷酸組胺1mg),置水浴上蒸至約1ml,滴加鉬酸銨試液,即生成黃色沉淀,加氨試液,沉淀即溶解。檢查pH值應為3.0~6.0(
磷酸組胺的檢查方法
檢查組氨酸照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品0.5g,精密稱定,置10ml量瓶中加水溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取鹽酸組氨酸50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照溶液取供試品溶液與對照品溶液各1ml,混勻。色譜條件采用硅膠G薄層板,以乙腈水-濃氨