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  • 關于注射用四環素的藥代動力學介紹

    單次靜脈給藥500mg后,血藥峰濃度(Cmax)為15~20mg/L,1~2小時后降至4~10mg/L,12小時后尚有1~3mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,腦脊液中藥物濃度低,腦膜有炎癥時略高,約為血藥濃度的10%~25%,但仍不能達到有效濃度。本品易與骨和牙齒等組織結合,在肝、脾和其他生長迅速的組織如腫瘤等部位濃集。分布容積(Vd)為1.3~1.6L/kg,蛋白結合率為55%~70%,血消除半衰期(t1/2b)為6~11小時,無尿患者可達57~108小時。注射用四環素主要自腎小球濾過排出體外,給藥后24小時內可排出給藥量的60%,未吸收部分自糞便以原形排泄。少量藥物自膽汁分泌至腸道排出。本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達血藥濃度的60%~80%。可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。......閱讀全文

    鹽酸四環素

    性狀本品為黃色結晶性粉末;無臭;略有引濕性;遇光色漸變深,在堿性溶液中易破壞失效。本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1m中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-240°至-258鑒別(1)取本品約0.5

    鹽酸四環素片

    性狀本品為黃色片或糖衣片。鑒別取本品的細粉適量(約相當于鹽酸四環素25mg)加熱乙醇25ml,浸漬20分鐘后濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照鹽酸四環素項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品細粉適量,加0.01m

    四環素治療疼痛?

      四環素是抗生素,治療部分細菌感染導致的疾病。  疼痛有多種,部分非常難治療。  阿片類藥物特別有效,作用于腦內痛覺加工區域,但有成癮等較大副作用。  阿司匹林等,抑制前列腺素的合成,減輕對外周痛覺神經末梢的刺激。但也有其他副作用,例如胃腸道。  尋找止痛藥是神經藥理學長期而艱巨的任務。  最近,

    鹽酸四環素膠囊

    鑒別取本品的內容物,照鹽酸四環素項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制供試品溶液取裝量差異項下內容物,混合均勻,精密稱取適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸四環素0.8mg溶液,濾過,取續濾液。對

    四環素的改造方法

    四環素類抗生素通常由生物合成和半合成方法制備。生物合成法是在酶的催化下,經過發酵、提煉工藝制成,對簡單四環素類藥物的大規模發酵生產仍然具有成本優勢,但對復雜四環素類衍生物進行結構修飾難度很大。半合成法是以生物合成抗生素為原料,進行化學反應,對菲烷結構上的官能團進行改造,從而得到新的四環素類衍生物。雖

    四環素的耐藥機制

    由于四環素類抗生素被長期廣泛用于治療人及動物的細菌感染,導致近年來不斷出現耐藥菌株。其耐藥機制主要有3種:通過外排泵的主動外排四環素(如蛋白質tet A);通過細菌核糖體保護作用(如蛋白質tet M)將四環素從30S亞基上解離;對四環素的酶解作用。

    四環素的定向發酵

    一、目的和要求   1、通過實驗加深對定向發酵的理解。   2、學習利用沉淀或溶媒法提取四環類抗生素的操作技術。 二、原理   金霉素在化學結構上與四環素十分相似,區別僅在C-7位上,以Cl取代了H。所以,金霉素又稱為7-氯四環素。金霉素鏈霉菌是金霉素的產生菌,但當培養基中存在抑氯物質

    概述四環素的應用

      鹽酸四環素是廣譜抗生素,對多數革蘭陽性與陰性菌有抑制作用,高濃度有殺菌作用,并能抑制立克次體、沙眼病毒等,對革蘭陰性桿菌作用較好。其作用機制主要是阻止氨酰基與核糖核蛋白體的結合,阻止肽鏈的增長和蛋白質的合成,從而抑制細菌的生長,高濃度時也有殺菌作用。  本品和土霉素之間有交叉耐藥性。臨床主要用于

    四環素的臨床應用

    鹽酸四環素是廣譜抗生素,對多數革蘭陽性與陰性菌有抑制作用,高濃度有殺菌作用,并能抑制立克次體、沙眼病毒等,對革蘭陰性桿菌作用較好。其作用機制主要是阻止氨酰基與核糖核蛋白體的結合,阻止肽鏈的增長和蛋白質的合成,從而抑制細菌的生長,高濃度時也有殺菌作用。本品和土霉素之間有交叉耐藥性。臨床主要用于細菌性痢

    四環素的物化特性

    四環素分子式C22H24N2O8,分子量444.45,是一種廣譜抗菌素。黃色晶體,味苦,熔點170~175℃(分解)。微溶于水,溶于乙醇和丙酮,在空氣中穩定,但易吸收水分,受強日光照射變色。

    四環素的保存方法

    因四環素對光敏感,需避光保存。

    四環素的結構特點

    四環素是一種有機化合物,分子式為C22H24N2O8,本身及其鹽類都是黃色或淡黃色的晶體,在干燥狀態下極為穩定,除金霉素外,其他的四環素族的水溶液都相當穩定。四環素族能溶于稀酸、稀堿等,略溶于水和低級醇,但不溶于醚及石油醚。四環素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四環素。四環素族抗生素有共同的化學結

    四環素的研究發展

    四環素類抗生素發展到現在已經有三代產品。第一代產品金霉素、四環素和土霉素為天然抗生素,因其廣譜、使用方便、經濟等特點被廣泛使用。后來發現這類抗生素的化學結構不夠穩定,且易產生耐藥現象。嚴重的細菌耐藥性導致迫切需要研發新型四環素類抗生素。通過對其進行廣泛結構修飾,發現了以多西環素及米諾環素為代表的第二

    四環素的抗菌機制

    許多抗生素的抗菌作用機制是在細菌胞內或胞外干擾細胞分裂進程。四環素類抗生素通過與細菌胞內核糖體 30S亞基形成可逆結合體,抑制蛋白質合成,起到抗菌效果。當抗生素濃度較低時,這種可逆的競爭性結合也將失去作用,細菌的蛋白質合成將繼續進行。四環素還可通過結合線粒體70S亞基,抑制線粒體蛋白質的合成。四環素

    概述四環素的發展歷程

      四環素類抗生素發展到現在已經有三代產品。第一代產品金霉素、四環素和土霉素為天然抗生素,因其廣譜、使用方便、經濟等特點被廣泛使用。  后來發現這類抗生素的化學結構不夠穩定,且易產生耐藥現象。嚴重的細菌耐藥性導致迫切需要研發新型四環素類抗生素。通過對其進行廣泛結構修飾,發現了以多西環素及米諾環素為代

    簡述四環素的耐藥機制

      由于四環素類抗生素被長期廣泛用于治療人及動物的細菌感染,導致近年來不斷出現耐藥菌株。其耐藥機制主要有3種:通過外排泵的主動外排四環素(如蛋白質tet A);通過細菌核糖體保護作用(如蛋白質tet M)將四環素從30S亞基上解離;對四環素的酶解作用。

    簡述四環素的抗菌機制

      許多抗生素的抗菌作用機制是在細菌胞內或胞外干擾細胞分裂進程。四環素類抗生素通過與細菌胞內核糖體 30S亞基形成可逆結合體,抑制蛋白質合成,起到抗菌效果。當抗生素濃度較低時,這種可逆的競爭性結合也將失去作用,細菌的蛋白質合成將繼續進行。四環素還可通過結合線粒體70S亞基,抑制線粒體蛋白質的合成。四

    鹽酸四環素的檢查方法

    酸度取本品,加水制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為1.8~2.8溶液的澄清度取本品5份,各50mg,分別加水5ml使溶解,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃。(供注射用)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新

    四環素的主要來源

    從綠色鏈絲菌的培養液中提取或從金霉素脫氯而得。

    四環素的毒副作用

    其毒性不大。但副作用多見,如惡心、嘔吐,食欲減退,二重感染,影響骨和牙生長等。

    注射用鹽酸四環素

    性狀本品為黃色混有白色的結晶性粉末鑒別取本品,照鹽酸四環素項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果檢查溶液的澄清度取本品5瓶,按標示量分別加水制成每1ml中約含10mg的溶液,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃。有關物質照高效液相色譜法(通則05

    鹽酸四環素的鑒別方法

    (1)取本品約0.5mg,加硫酸2ml,即顯深紫色,再加三氯化鐵試液1滴,溶液變為紅棕色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集332圖)一致(4)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則030

    簡述四環素的理化性質

      四環素分子式C22H24N2O8,分子量444.45,是一種廣譜抗菌素。黃色晶體,味苦,熔點170~175℃(分解)。微溶于水,溶于乙醇和丙酮,在空氣中穩定,但易吸收水分,受強日光照射變色。

    鹽酸四環素膠囊如何正確服用?

      鹽酸四環素膠囊的服用方法為口服,成人常用量為一次0.25~0.5g(1~2粒),每6小時1次。  在使用鹽酸四環素膠囊時,您需要注意以下幾點:  1.建議空腹服用,即餐前1小時或餐后2小時,以避免食物對藥物吸收的影響;  2.為了減少胃腸道刺激癥狀,服藥時應飲用足量水,約240ml;  3.請遵

    關于四環素類藥物的概述

      廣泛用于多種細菌及立克次氏體、衣原體、支原體等所致之感染,其不良反應有:  ①消化道反應。  ②肝損害。  ③腎損害。  ④影響牙齒及骨骼的發育,故8歲以下小兒禁用。  ⑤有局部刺激,故不可肌注,靜滴宜充分稀釋。  ⑥有過敏反應。  ⑦使用時間稍長,易致腸道菌群失調。  ⑧含鈣及二價以上金屬離子

    鹽酸四環素膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制供試品溶液取裝量差異項下內容物,混合均勻,精密稱取適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸四環素0.8mg溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液2m,置100m1量瓶中,用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,

    鹽酸四環素片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品細粉適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸四環素0.8mg溶液,濾過取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液2ml,置100m1量瓶中用0.0lmol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻。靈敏度溶液精密量取對照溶液

    鹽酸四環素的鑒別檢查方法

    鑒別(1)取本品約0.5mg,加硫酸2ml,即顯深紫色,再加三氯化鐵試液1滴,溶液變為紅棕色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集332圖)一致(4)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0

    關于四環素類藥物的簡介

      四環素類抗生素(Tetracyclines)是由放線菌產生的一類廣譜抗生素,包括金霉素(chlortetracycline)、土霉素(oxytetracycline)、四環素(tetracycline)及半合成衍生物甲烯土霉素、強力霉素、二甲胺基四環素等,其結構均含并四苯基本骨架。

    鹽酸四環素的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加o.01mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5rml置25ml量瓶中,用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取鹽酸四環素對照品適量,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解

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