關于立普妥的藥代動力學介紹
1、吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。與早晨給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的(見【用法用量】)。 2、分布：立普妥的平均分布容積約為381升。血漿蛋白結合率≥98%。血液/血漿比約0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀察，立普妥可能分泌入人乳中(【禁忌】，【孕婦和哺乳期婦女用藥】，和【注意事項】，“哺乳期婦女”)。 3、代謝：立普妥廣泛代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產物。體外實驗中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當．對HMG-CoA還原酶的......閱讀全文
簡述立普妥的基本介紹
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一種化學品。化學名稱(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸，分子式為C66H68CaF2N4O10，分子量為1155.34000。 立普妥（英文商品名為Lipitor，
關于立普妥的作用機制介紹
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血
關于立普妥藥品的基本介紹
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一種化學品。化學名稱(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸，分子式為C66H68CaF2N4O10，分子量為1155.34000。 立普妥（英文商品名為Lipitor，
關于立普妥的用法用量介紹
病人在開始立普妥治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內
關于立普妥的使用禁忌介紹
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2.已知對立普妥中任何成分過敏。 3.妊娠：立普妥禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥．孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質．動脈粥樣硬化為慢性病變過程
關于立普妥藥品的使用禁忌介紹
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2.已知對本品中任何成分過敏。 3.妊娠:本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥．孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質．動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因
關于立普妥藥品的用法用量介紹
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的
關于立普妥的適應癥介紹
1、高膽固醇血癥： 原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在純合子家
概述立普妥的藥物相互作用
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）（見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】）。 1.CYP 3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P450 3A4代謝。立普妥
老人和兒童使用立普妥的相關介紹
1、兒童用藥 ： 本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4-17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日．尚無本品對該人群生長發育的安全性資料 [3] 。 2、老年用藥 ： 臨床研究中39828名服用
關于立普妥的臨床不良反應介紹
臨床試驗實施過程中受試者病情復雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應發生率不能直接進行比較，同時可能不能反映臨床實踐中不良反應的發生率。 立普妥安慰劑對照臨床試驗共納人16066名患者(立普妥n=8755，安慰劑n=7311，年齡從10歲到93歲，39%為女性，91%為高加索白人，3%
概述立普妥對肝功能的影響
同其它降脂治療一樣，他汀類藥物可引起肝功能生化指標異常。臨床試驗結果顯示接受立普妥治療的患者有0.7%出現血清轉氨酶持續升高(2次或2次以上超過正常值上限3倍)。用藥劑量為10，20，40和80mg的岸者轉氨酶異常的發生事分別為0.2%，0.2%，0.6%和2.3%。 臨床試驗中服用立普妥的患
不同人群使用立普妥的相關介紹
1、兒童用藥： 立普妥應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4-17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 立普妥在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日．尚無本品對該人群生長發育的安全性資料 [3]。 2、老年用藥： 臨床研究中39828名服用立
關于立普妥的毒理學研究介紹
在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10，30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發現2個罕見的腫瘤：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤．這個劑量顯示的血漿曲線下面積(0-24)值約為口服最大劑量80mg后人類平均血漿藥物暴露的16倍。 在小鼠進行的一項2年致癌牲研究中
關于立普妥藥品的使用注意事項介紹
1．骨骼肌 立普妥和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病業可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。 與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同時伴有肌酸磷酸激酶CPK(超過
關于立普妥的非臨床毒理學介紹
在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10，30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發現2個罕見的腫瘤：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤．這個劑量顯示的血漿曲線下面積(0-24)值約為口服最大劑量80mg后人類平均血漿藥物暴露的16倍。 在小鼠進行的一項2年致癌牲研究中
概述立普妥藥品的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
關于立普妥藥品的藥物相互作用介紹
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）（見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】）。 1.CYP 3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P450 3A4代謝。立普妥
關于立普妥對骨骼肌的影響介紹
立普妥和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病業可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。 與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同時伴有肌酸磷酸激酶CPK(超過正常值上限10
關于立普妥對內分泌功能的介紹
他汀類藥物能干擾膽固醇合成，從理論上說可抑制腎上腺和(或)性腺類固醉物質的合成。臨床研究表明，立普妥不減少基礎血漿皮質醇濃度或損害腎上腺儲備。他汀類藥物對男性生育能力的影響尚無足夠的病例研究，對閉經前婦女垂體-性腺軸的影響目前尚不清楚．當他汀類藥物與能夠降低內源性類固醇激素水平或活性的藥物如酮康
特殊人群使用立普妥的注意事項
老年患者：在健康老年人群(年齡≥65歲)中，立普妥的血藥濃度較青年人的高(Cmax約為40%，AUC約為30%)。臨床數據顯示，給予任意劑量的立普妥，在老年人群中其降低LDL-C的程度要明顯高于青年人(見【注意事項】，“老年用藥”) 兒童：兒童人群中藥代動力學數據尚不充分 [2]。 性別：立
關于立普妥的藥代動力學介紹
1、吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。與早晨給藥相比，
立普妥仿制藥上市之謎－或被輝瑞“漁翁得利”？
如蘭伯西的立普妥仿制藥被“成功”阻止，其他公司生產的仿制藥同樣可能被迫推遲上市。 計劃11月30日首家推出全球最暢銷藥立普妥仿制藥的蘭伯西，面對FDA嚴厲的阻撓，6個月的排他性銷售計劃可能泡湯。與此同時，輝瑞委托華生推出“授權版”立普妥，正可謂鷸蚌相爭，漁翁得利。
孕婦及哺乳期婦女使用立普妥的禁忌介紹
1、妊娠 禁止孕婦或可能受孕的育齡女性服用立普妥．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程。因此原發性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。 目前缺乏足夠的立普妥在孕期應用的
美國輝瑞公司召回一批降膽固醇藥立普妥
美國輝瑞制藥公司12月21日宣布召回一批總量約1.9萬瓶的降膽固醇藥立普妥，原因是有消費者投訴稱該藥物的瓶體散發“異常”氣味。 輝瑞公司在一項聲明中說，立普妥的藥瓶是由外部制造商提供的，但輝瑞沒有提供該廠家的具體名稱。輝瑞還表示，瓶體散發的異味對患者身體健康所造成的影響“微乎其微”。
－輝瑞三大成功案例：立普妥、絡活喜、傲坦
評價競爭藥物之間孰優孰劣最簡單的雙重維度就是“療效和安全性”。2012年初，毒膠囊事件出現后，很多企業在接下去的營銷宣傳中，強調“安全源于檢驗”或“安全源于生產”的藥品質量管理理念。 當然，更多的企業在營銷宣傳中會重點闡述自己臨床療效的優越性：臨床觀察類的文章已經不在話下，偱證醫學才是王道。然
輝瑞“立普妥”ZL到期－“到期ZL藥”的便宜沒那么好占
從去年開始，關于輝瑞公司降膽固醇藥品“立普妥”ZL將在2011年11月到期的消息便頻頻見諸報端。“立普妥”之所以如此受矚目，是因為它給輝瑞帶來了巨大的商業價值，堪稱“王牌”。在2010年全球最暢銷的20種藥品名單中，立普妥以全年銷售收入達118億美元居于首位。 即將到期的ZL藥不只有立普妥
關于立普妥對中樞神經系統的影響介紹
在一只給予立普妥120mg/kg/日3個月的雄性犬中出現腦出血。增加劑量給予另一只雌性犬阿托伐他汀280mg/kg/日11周后，在瀕死狀態處死，也發現腦出血和視神經空泡形成。每公斤體重120mg的劑量如按人類最大給藥量每日80mg計算，則其全身暴露約為人血漿曲線下面積(AUC，0-24小時)的1
傳輝瑞暢銷藥立普妥或轉OTC藥品－以減少經濟損失
全球最暢銷藥立普妥將在今年11月失去ZL保護。日前，《華爾街日報》稱，輝瑞在該藥ZL到期后，將推出非處方（OTC）形式的立普妥，以此減少部分經濟損失。 默沙東的前車之鑒 在立普妥ZL失效之后，OTC立普妥仍需一段時間方能供應市場。因為OTC立普妥仍需通過FDA審批
關于妥立士寧的簡介
一、基本信息： 【商品名】 妥立士寧 【通用名稱】 鹽酸托烷司瓊注射液 【藥物劑型】 注射劑 【產品規格】 5ml（毫升）/支 【功效主治】 預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。 【化學成分】 鹽酸托烷司瓊 二、毒理研究： 文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度