簡述普瑞巴林膠囊的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合,不增加體外培養神經元的GABAA 反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現,體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。......閱讀全文
簡述普瑞巴林膠囊的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
簡述普瑞巴林的藥理作用
普瑞巴林為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結構和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3~10倍。
關于普瑞巴林膠囊的基本介紹
普瑞巴林膠囊,用于治療帶狀皰疹后神經痛。 成份:本品主要成份為普瑞巴林,其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23 性狀:本品為硬膠囊,內容物為白色至類白色粉末。 適應癥:本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。
使用普瑞巴林膠囊過量的介紹
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現 普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中,報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg,未產生明顯臨床后果。臨床研究中,一些患者過量服藥高達2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。 藥物過量的治療或
關于普瑞巴林膠囊的用藥禁忌介紹
動物研究顯示本品具有生殖毒性。(見【藥理毒理】)。本品對人類的可能風險目前未知。 尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。 在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中,健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后,未發現精子活動力受到影響。 妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足,除
使用普瑞巴林膠囊的用法用量介紹
本品可與食物同時服用,也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。 起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除,腎功能減退
關于普瑞巴林膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性: 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用,體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變,在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),與未給藥雌性大鼠交配,可
概述普瑞巴林膠囊的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣,在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
使用普瑞巴林膠囊的不良反應介紹
由于臨床試驗在多種不同情況下進行,不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗中的不良反應發生率,該發生率也可能不能代表臨床實踐中觀察到的發生率。 普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗中,超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個月,超過3100人服藥至少1年,超
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛時30min內起效,持續時間約5h,用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h 。
概述普瑞巴林膠囊的藥代動力學
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞
關于普瑞巴林的用法用量介紹
1.癲癇部分發作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據個體反應和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者,加用普瑞巴林一日150~600mg,分2~3次服用。 2.糖尿病周圍神經病變的神經痛:初始劑量一次50mg
天宇股份:子公司獲普瑞巴林膠囊藥品注冊證書
天宇股份3月4日公告,全資子公司浙江諾得藥業有限公司于近日收到國家藥品監督管理局核準簽發的關于普瑞巴林膠囊的《藥品注冊證書》。普瑞巴林膠囊是帶狀皰疹后神經痛藥,用于治療帶狀皰疹后神經痛和纖維肌痛。
使用普瑞巴林的注意事項介紹
1.(1)充血性心力衰竭患者(國外資料)。(2)眼科疾病患者(國外資料) 2.糖尿病患者。 3.藥物對兒童的影響:用藥的安全性和有效性尚未確定 。 4.藥物對妊娠的影響:尚不明確。 5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。 6.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:定期進行血生化檢測。
關于普瑞巴林的基本信息介紹
普瑞巴林(Pregabalin),化學名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,分子式為C8H17NO2 ,是一種抗癲癇藥,臨床上主要治療帶狀皰疹后神經痛。 中文名稱:普瑞巴林 中文別名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; 英文名稱:pregabalin
關于普瑞巴林的藥物相互作用
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,發生體重增加和周圍性水腫的風險增加,合用時應慎重。 2.普瑞巴林可增強中樞神經系統抑制藥的鎮靜作用。 3.普瑞巴林可增強酒精的鎮靜作用。 4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度 。
使用普瑞巴林的不良反應介紹
1.可見周圍性水腫、PR間期延長。 2.中樞神經系統:可出現頭暈(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共濟失調(3%~15%)、頭痛(7%)、衰弱(5%)、語言障礙(5%)、震顫(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神經錯亂(3%~4%)、思維紊亂(2%~8%)。 3.代謝/內分泌系統:
簡述扎萊普隆膠囊的藥理作用
扎來普隆為催眠藥,其化學結構不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥,可能通過作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發揮其藥理作用。 非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結合于腦GABAA受體復合物α亞單位的ω-1受體。扎來普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1]和
普樂安膠囊的藥理作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。
普樂安膠囊的藥理作用
本品為花粉制劑,含有多種維生素、微量元素、氨基酸、酶等物質。主要用于治療前列腺增生及前列腺炎。前列腺增生與前列腺組織雙氫睪丸酮(DHT)隨年齡增長降解減慢和生成增加有關。花粉有抗雄性激素的作用,能改善尿道粘膜及其周圍組織水腫,能顯著縮小前列腺體積。
簡述瑞芬太尼的藥理作用
瑞芬太尼為芬太尼類μ型阿片受體激動劑,在人體內1分鐘左右迅速達到血-腦平衡,在組織和血液中被迅速水解,故起效快,維持時間短,與其它芬太尼類似物明顯不同。瑞芬太尼的鎮痛作用及其副作用呈劑量依賴性,與催眠藥、吸入性麻醉藥和苯二氮卓類藥物合用有協同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受體激動作用可被納洛酮所拮抗。
簡述樂瑞卡?的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
簡述硝普鈉的藥理作用
硝普鈉是一種硝基氫氰酸鹽,直接作用于動靜脈血管床的強擴張劑。該藥對阻力和容量血管都有直接擴張作用,對后負荷的作用大于硝酸甘油,故可使患者的左室充盈壓減低,心排血量增加。對慢性左室衰竭患者的急性失代償,硝普鈉比呋塞米收效更快,更強。由于硝普鈉主要作用于冠狀動脈循環中阻力血管,故可引起冠狀動脈缺血。
美證實“普瑞巴林”可有效緩解糖尿病周圍神經痛
美國神經病學學會等三個專業組織11日聯合發布最新治療指南說,多項嚴格的隨機對照研究表明,“普瑞巴林”等藥物可以有效緩解糖尿病周圍神經痛,改善患者日常生活。 美國神經病學學會、美國神經肌肉及電生理診斷醫學協會和美國理療學與康復學會在新一期《神經病學》雜志上公布了該治療指南。 糖尿病周圍神經痛通
簡述芐普地爾的藥理作用
芐普地爾為新型非選擇性鈣拮抗劑,可抑制鈣離子內流,高濃度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁樣、溴芐胺樣及維拉帕米樣抗心律失常作用。明顯抑制房室結有效不應期,減慢房室傳導,對房室旁路組織有同樣作用。同時具有膜穩定作用,對動作作電位最大上升速率和心肌各部位的自律性及傳導性均有抑制作用。此外,尚可抑制鉀
簡述賴諾普利的藥理作用
1、藥品信息 賴諾普利中文別名:苯丁賴脯酸、苯丁賴普酸、賴脯酸 英文別名:Acerbon、Carace、Liprene、Prinivil、Prinizil、Tersil 別名:苯丁賴脯酸、苯丁賴普酸、賴脯酸、Acerbon、Carace、Liprene、Prinivil、Prinizil、
簡述特普他林的藥理作用
特普他林對氣道β2受體選擇性較高,擴張支氣管作用與沙丁胺醇相近。對心臟的作用僅為異丙腎上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以間羥酚環取代了兒茶酚環,并在乙醇胺側鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結構的變化使之不易被COMT、單胺氧化化酶或硫酸激酶滅活,作用時間明顯延長,成為其最顯著特點。特普他林
簡述貝那普利的藥理作用
貝那普利是一個前體藥物,在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時貝那普利能擴張動脈與靜
簡述米那普侖的藥理作用
米那普侖是一種新型的特異性5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺上腺上腺素(NE)的再攝取抑制劑(SNRI),可同時抑制神經元對5-HT和NE的再攝取,從而使突觸間隙的遞質濃度增高,促進突觸傳遞功能而發揮抗抑郁作用。米那普侖對腦內5-HT受體及NA受體具有高親和力,可明顯增加腦細胞外5-HT和NA的
簡述普萘洛爾的藥理作用
普萘洛爾為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排血量減少,初期因外周阻力反射性增加(使α受體作用相對增強),故降壓作用不明顯,腎血流量與腎小球濾過率、冠狀動脈及其他內臟器官血流量均減少。普萘洛爾能影響腎上腺素能神經元功能、中樞神經系統的血壓調節壓力感受器的敏感性,