概述普瑞巴林膠囊的藥代動力學
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。 2、分布: 臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56 L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。 3、代謝: 普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物—N-甲基化衍生物,也在......閱讀全文
概述普瑞巴林膠囊的藥代動力學
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛時30min內起效,持續時間約5h,用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h 。
概述普瑞巴林膠囊的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣,在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
關于普瑞巴林膠囊的基本介紹
普瑞巴林膠囊,用于治療帶狀皰疹后神經痛。 成份:本品主要成份為普瑞巴林,其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23 性狀:本品為硬膠囊,內容物為白色至類白色粉末。 適應癥:本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。
使用普瑞巴林膠囊過量的介紹
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現 普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中,報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg,未產生明顯臨床后果。臨床研究中,一些患者過量服藥高達2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。 藥物過量的治療或
關于普瑞巴林膠囊的用藥禁忌介紹
動物研究顯示本品具有生殖毒性。(見【藥理毒理】)。本品對人類的可能風險目前未知。 尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。 在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中,健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后,未發現精子活動力受到影響。 妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足,除
使用普瑞巴林膠囊的用法用量介紹
本品可與食物同時服用,也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。 起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除,腎功能減退
簡述普瑞巴林膠囊的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
關于普瑞巴林膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性: 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用,體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變,在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),與未給藥雌性大鼠交配,可
使用普瑞巴林膠囊的不良反應介紹
由于臨床試驗在多種不同情況下進行,不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗中的不良反應發生率,該發生率也可能不能代表臨床實踐中觀察到的發生率。 普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗中,超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個月,超過3100人服藥至少1年,超
簡述依普黃酮膠囊的藥代動力學
依普黃酮膠囊經口服在小腸形成7種代謝物同原形一起吸收,約1.3小時后原型的血藥濃度達到峰值,其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中,經門靜脈入肝臟代謝,單劑量200mg口服,半衰期9.8小時,藥—時曲線下面積632ng hr/ml;48小時內尿總排泄率為42.9%,均為代謝產物形
概述貝那普利的藥代動力學
口服貝那普利0.5-1小時之內,血藥濃度達峰值,由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物—貝那普利拉。在禁食情況下,口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下,口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約
概述扎來普隆的藥代動力學
據國外文獻報道,在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度時間大約為1小時,消除半衰期(t1/2)大約為1小時
概述立普妥藥品的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
簡述普瑞巴林的藥理作用
普瑞巴林為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結構和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3~10倍。
關于普瑞巴林的用法用量介紹
1.癲癇部分發作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據個體反應和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者,加用普瑞巴林一日150~600mg,分2~3次服用。 2.糖尿病周圍神經病變的神經痛:初始劑量一次50mg
關于樂瑞卡?的藥代動力學介紹
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞
簡述樂瑞卡?的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣,在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
概述賴諾普利片的藥代動力學
賴諾普利是一種口服有效的不含巰基的ACE抑制劑。 吸收: 口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時間有輕微的滯后趨勢。在尿回收率試驗所用的劑量范圍( 5-80mg)內,賴諾普利的平均吸收程度大約為25%,存在個體差異(6 -60%):心衰患
天宇股份:子公司獲普瑞巴林膠囊藥品注冊證書
天宇股份3月4日公告,全資子公司浙江諾得藥業有限公司于近日收到國家藥品監督管理局核準簽發的關于普瑞巴林膠囊的《藥品注冊證書》。普瑞巴林膠囊是帶狀皰疹后神經痛藥,用于治療帶狀皰疹后神經痛和纖維肌痛。
使用普瑞巴林的注意事項介紹
1.(1)充血性心力衰竭患者(國外資料)。(2)眼科疾病患者(國外資料) 2.糖尿病患者。 3.藥物對兒童的影響:用藥的安全性和有效性尚未確定 。 4.藥物對妊娠的影響:尚不明確。 5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。 6.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:定期進行血生化檢測。
使用普瑞巴林的不良反應介紹
1.可見周圍性水腫、PR間期延長。 2.中樞神經系統:可出現頭暈(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共濟失調(3%~15%)、頭痛(7%)、衰弱(5%)、語言障礙(5%)、震顫(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神經錯亂(3%~4%)、思維紊亂(2%~8%)。 3.代謝/內分泌系統:
關于普瑞巴林的基本信息介紹
普瑞巴林(Pregabalin),化學名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,分子式為C8H17NO2 ,是一種抗癲癇藥,臨床上主要治療帶狀皰疹后神經痛。 中文名稱:普瑞巴林 中文別名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; 英文名稱:pregabalin
關于普瑞巴林的藥物相互作用
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,發生體重增加和周圍性水腫的風險增加,合用時應慎重。 2.普瑞巴林可增強中樞神經系統抑制藥的鎮靜作用。 3.普瑞巴林可增強酒精的鎮靜作用。 4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度 。
克拉霉素緩釋膠囊的藥代動力學概述
克拉霉素緩釋片與250mg和500mg克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同。克拉霉素緩釋片的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發現累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。 體外:體外研究的結果表明在濃度為0.45~4.5mg/ml時,
關于賴諾普利膠囊的藥代動力學介紹
口服后約有25%(6%~60%)的藥物被吸收,吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時血藥濃度達峰值,半衰期約12.6小時,每日服藥1次,3天后血藥濃度達穩態。單劑口服后1小時內起作用,6小時達峰作用,作用維持約24小時。賴諾普利在肝臟無明顯代謝,主要以原型經腎臟清除,腎功能衰竭時t1/2延長。賴諾
概述鹽酸貝那普利片的藥代動力學
1、吸收和血漿濃度 至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。 在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的2
概述更昔洛韋膠囊的藥代動力學
1、吸收:在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%,進食后為6%至9%。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩態吸收程度,兩種服用方法得到的結果相似,分別為A
概述加巴噴丁膠囊的藥代動力學
據文獻報道,服用加巴噴丁后所有的藥理學作用都來自于其母體化合物的活性,加巴噴丁在人體的代謝是不明顯的。 口服生物利用度:加巴噴丁的生物利用度與劑量不成比例,當劑量增加時,生物利用度下降。在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800 mg加巴噴丁時,其生物利用度分別約為6
概述異維A酸軟膠囊的藥代動力學
吸收:由于其高度的親脂性,異維A酸與高脂餐同服時吸收增加。一項交叉性研究中,74名健康成年受試者分別在禁食及進餐條件下單次口服80mg異維A酸(40mg膠囊2粒),標準化高脂飲食后服用異維A酸的Cmax及AUC均較禁食時增加兩倍以上(見表1),但消除半衰期未發生變化,這一現象提示食物能增加異維A