關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注射的阿糖胞苷在人體內表現為兩相代謝:初級代謝半衰期約10分鐘,在這段時間里,大部分的阿糖胞苷在肝臟中轉化為為無藥效的代謝物尿嘧啶阿糖胞苷;二級代謝(即尿嘧啶阿糖胞苷的代謝)半衰期較長,約為1至3個小時。代謝也發生在腎臟,胃腸道粘膜,粒細胞和其他組織。 任何給藥方式的阿糖胞苷主要通過腎臟排泄——24小時內70%至80%的給藥劑量會出現在尿液中;其中約90%為代謝產物,10%為原藥。......閱讀全文
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
阿糖胞苷藥物的體內代謝途徑
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。靜脈注射的阿糖
關于酪氨酸體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙
關于酪氨酸的體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙
關于脯氨酸的體內代謝介紹
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。 脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,
關于α亞麻酸的體內代謝的介紹
食物中的α—亞麻酸主要經腸道直接吸收,在肝臟貯存,經血液運送至身體各個部位,直接成為細胞膜的結構物質。其次,α—亞麻酸作為ω—3系多不飽和脂肪酸的母體,在碳鏈延長酶和脫氫酶的作用下,經碳鏈延長和去飽和可以代謝產生多種高活性物質,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前體物質,在脂氧
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的,產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亞砜及其進一步氧化產物砜,兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主,7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
酪氨酸的體內代謝介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙酮酸的氧
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
關于萬古霉素的體內代謝的介紹
此藥口服后吸收很少,在腸道可產生較高濃度,故可用于治療腸道難辨梭形芽胞桿菌腸炎或金葡菌腸炎。此藥不宜肌注。靜脈滴注可透入各漿膜腔,廣泛分布于各組織,但不易穿透血腦屏障。 藥物進入人體后24小時內,總量的80~90%以原形藥從腎臟的腎小球濾出。清除半衰期,新生兒為6~10小時,大嬰兒為4小時,兒
關于阿糖胞苷的研究歷史介紹
阿糖胞苷最早在1959年由加州大學伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美國食品藥品監督管理局在1969年6月批準阿糖胞苷進入市場。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售這種藥物的化學結構是胞嘧啶與阿拉伯糖結
脯氨酸的體內代謝介紹
在谷氨酰激酶(γ- GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,這一過程
關于阿糖胞苷的用法用量的介紹
1、成人常用量 (1)誘導緩解:靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,連用10-14日,如無明顯不良反應,劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。 (2)維持:完全緩解后改用維持治療量,一次按體重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,連用7-10日。 2、中
關于氯霉素類抗生素的體內代謝的介紹
氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1~2小時在血中即可達最高濃度。藥物在體內容易進入心包液、胸液、關節腔液、眼房水及腦脊液。眼局部滴用可使房水內藥物達到有效抑菌濃度,故氯霉素常制成滴眼劑使用。正常腦脊液內的藥物濃度可達血濃度的40~65%,當腦脊液有炎癥時其濃度可與血藥濃度近似。由于氯霉素的親脂性強
關于骨橋蛋白參與體內代謝的作用
骨橋蛋白與血管重塑 以往認為骨橋蛋白的主要作用是參與骨形成 ,近年來發現其在心血管系統特別是血管重塑過程中發揮重要調節作用。其作用將為臨床治療PTCA后再狹窄、高血壓及動脈粥樣硬化等引起的血管重塑提供新的策略。 [18] OPN與免疫系統 OPN在淋巴細胞,包括T細胞及NK細胞亞群,被非特
體內氨的代謝過程的介紹
氨是一種劇毒物質,腦組織對氨的作用尤為敏感,需要及時處理以免在組織中堆積。正常人除門靜脈血液外,血液中氨的濃度極低,一般不超過60μmol/L(0.1mg/dl)。1.體內氨的來源(1)氨基酸分解產生氨:氨基酸脫氨基作用是氨的主要來源;胺類物質的氧化分解也可產生氨。(2)腸道吸收:腸道氨主要來自①腸
關于阿糖胞苷的基本信息介紹
阿糖胞苷是一種有機化合物,化學式為C9H13N3O5,臨床上主要作為細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成干擾細胞的增殖。 基本信息 化學式:C9H13N3O5 分子量:243.217 CAS號:147-94-4 EINECS號:205-705-9
關于鹽酸阿糖胞苷的藥理毒理介紹
阿糖胞苷不存在于自然界,與生理性類似物胞核苷(Cytidine)的區別在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍為非急性淋巴細胞性白血病治療的首要藥物,并逐漸擴大到某些急性淋巴細胞性白血病和惡性淋巴瘤。近年來,對其臨床藥代動力學,耐藥機理,大跨度藥物劑量的使用問題等,均有了新的研究內容。Ar
關于鹽酸阿糖胞苷的耐藥機理-介紹
通過細胞培養和實驗動物研究,認為Ara-C產生耐藥的機理如下: (1)細胞攝取Ara-C的量減少——由于跨膜核苷酸傳導系統的損傷,常規劑量的Ara-C不能充分進入細胞內; (2)細胞內參與Ara-C代謝的酶異常,使Ara-CTP形成減少——如脫氧胞核苷激酶缺乏,胞核苷脫氨酶太高。去磷
關于鹽酸阿糖胞苷的用法用量介紹
間歇靜注,每日按體重2mg/kg,分2次,5日~7日/療程,間歇7日~14日再重復用。持續靜滴,一般每日按體重0.5mg~1mg/kg,1h~24h內滴注完,5日~7日/療程,間歇7日~14日再重復用。皮下注射,每次按體重1mg/kg,1次~2次/周,用于維持治療。 鞘內注射,治療腦膜白血病5
脯氨酸體內代謝的基本介紹
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。 脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
體內外鈣穩態調節體內鈣磷代謝的相關介紹
體內外鈣穩態調節 體內鈣磷代謝,主要由甲狀旁腺激素、1,25-(OH)2D3和降鈣素三個激素作用于腎臟,骨骼和小腸三個靶器官調節的。 (1)甲狀旁腺素(Parathormone,PTH):是由甲狀旁腺主細胞合成并分泌的一種單鏈多肽激素,具有升高血鈣、降低血磷和酸化血液等作用。PTH在血液中半衰
關于注射用阿糖胞苷的性狀介紹
1、成份: 化學名稱為 :1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮 分子式 :C9H13N3O5 分子量 :243.22 輔料名稱:鹽酸、氫氧化鈉。 2、性狀: 本品為白色至類白色凍干塊狀物。 A. 賽德薩0.1g小瓶+安瓿: -每小瓶粉末含:阿糖胞苷0.1g-
關于鹽酸阿糖胞苷的基本信息介紹
【藥物名稱】鹽酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基] 【藥物別名】胞嘧啶阿拉伯糖苷,阿糖胞嘧啶、愛力生Cytosine Arabinoside、Alexan 【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN 【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(
關于注射用阿糖胞苷的用法用量介紹
本品口服無活性。根據所用治療方案設定不同的給藥方法和療程。本品可供靜脈滴注、注射、皮下注射或鞘內注射。與緩慢的靜脈滴注相比,給予快速靜脈注射時患者能耐受更高的劑量。這個現象可能與快速注射后,藥物迅速失活及短時間內高濃度的藥物作用于可疑正常細胞和腫瘤細胞有關。正常和腫瘤細胞對這些不同的給藥方法的反
關于阿糖胞苷注射液的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 阿糖胞苷能傷害基因型并形成畸胎,因此妊娠期不能用本品。如果孕婦必須接受治療,應給予醫學方面關于對胎兒傷害作用危險性的勸告。用本品治療期間婦女必須小心不要懷孕。如果治療期間懷孕,應尋求遺傳方面的勸告。 用本品治療期間禁止喂乳。 2、兒童用藥 : 見適應癥項下。
關于鹽酸阿糖胞苷對腫瘤治療體系的介紹
腫瘤的綜合治療不是微創介入治療、高強度聚焦超聲治療、DC-CIK生物免疫治療、手術、放化療等多種治療方法的簡單組合,而是一個有計劃、有步驟、有順序的個體化治療集合體,是一個系統的治療過程,需要微創介入治療、高強度聚焦超聲治療、DC-CIK生物免疫治療、手術、放化療等多學科有效地協作才能順利完成。
關于阿糖胞苷注射液的用法用量介紹
a) 急性白血病誘導緩解治療 : 誘導緩解治療的常規劑量是每天 100 – 200mg 阿糖胞苷/m2 體表面積。多數病例采用連續靜脈滴注或快速輸液5 – 10 天。 b) 維持治療 : 維持治療的劑量通常是每天 70 – 200mg 阿糖胞苷/m2 體表面積采用快速靜脈注射或皮下注射 5