上海藥物所合作發現一類新型FGFR1小分子抑制劑
上海藥物所FGFR1小分子抑制劑研究取得進展 中國科學院上海藥物研究所丁健課題組與華東理工大學藥學院錢旭紅、徐玉芳課題組合作，通過合理的藥物設計和結構優化，發現了一類新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母體的成纖維細胞生長因子受體1（FGFR1）選擇性小分子抑制劑。分子水平研究結果顯示，部分化合物具有較強FGFR1抑制活性，并且表現出良好的構效關系；計算機模擬分子對接結果表明高活性化合物能與FGFR1的ATP位點結合，從而發揮其FGFR抑制作用。細胞水平研究結果顯示，該類化合物在FGFR1高表達腫瘤細胞株中表現的增殖抑制活性與其對FGFR1抑制活性呈正相關，IC50值在微摩爾水平甚至低于1微摩爾。該研究首次發現并報道FGFR1為苊并[1,2-b]吡咯衍生物的抗腫瘤作用靶點。相關成果發表在最新一期的美國《藥物化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 54:3732-374......閱讀全文
上海藥物所合作發現一類新型FGFR1小分子抑制劑
上海藥物所FGFR1小分子抑制劑研究取得進展 中國科學院上海藥物研究所丁健課題組與華東理工大學藥學院錢旭紅、徐玉芳課題組合作，通過合理的藥物設計和結構優化，發現了一類新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母體的成纖維細胞生長因子受體1（FGFR1）選擇性小分子抑制劑。分子水平研究結果顯示
發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑及其抗腫瘤機制
中國科學院生物物理研究所陳暢課題組題與上海藥物研究所羅成課題組、蔣華良課題組合作的研究論文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
上海藥物所靶向cMet抗腫瘤小分子抑制劑研究取得進展
受體酪氨酸激酶c-Met在絕大部分的癌及部分肉瘤中高表達并異常激活，在腫瘤發生發展、侵襲轉移、化療抗性等各個環節均發揮關鍵作用。不同于其他激酶，c-Met作為腫瘤信號網絡通路中的關鍵節點蛋白，因可以與細胞表面其他激酶、受體相互作用而備受關注。特別是，MET基因擴增與20%的EGFR
我國首個自主研制小分子靶向抗腫瘤藥面世
8月12日，記者從“‘十一五’重大新藥創制”科技重大專項支持項目――鹽酸埃克替尼研發成果發布會上獲悉，我國具有完全知識產權的小分子靶向抗腫瘤創新藥物――鹽酸埃克替尼已于日前正式獲得國家一類新藥批文，目前已經正式上市。這標志著我國小分子靶向抗腫瘤藥完全依賴進口的狀況已成為歷史。 鹽酸埃克替尼
研究發現銅伴侶蛋白小分子抑制劑
中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作，綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略，首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS，并選擇性調控銅離子轉運，從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖，且在多種動物實驗中
SpCas9，首個抗CRISPR小分子抑制劑
自2012年“魔剪”技術出道以來，該技術一直備受爭議。一些專家指出，基因編輯在很多層面上難以實現控制。近年來，科學家一直致力于開發“抗CRISPR”系統，來干擾細胞中的Cas核酸酶功能，以此來給CRISPR基因編輯技術帶上一定程度的“鐐銬”，規范該技術的使用操作。 如今，在美國Broad研究所
專訪謝雨禮博士：堅定“初心”，主攻小分子抗腫瘤藥物
炎熱的八月，由火石創造舉辦、生物探索協辦的《2017杭州生物醫藥產業創新與投資洽談會》在蘇州獨墅湖湖畔舉行，筆者有幸見到了“科普達人”、蘇州偶領生物總經理兼執行董事謝雨禮博士。他撰寫的系列科普文章在行業社交媒體受到了廣泛傳播與稱贊。 據悉，謝雨禮博士畢業于南開大學化學系，獲得中國科學院上海藥物
信達生物FGFR小分子抑制劑在臺獲批
今日，信達生物宣布達伯坦（pemigatinib）獲得臺灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）批準，用于治療成人接受過全身性藥物治療、腫瘤具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或重排、不可手術切除的局部晚期或轉移性膽管癌。 達伯坦由Incyte和信達生物共同開發，信達生物負責中國大陸、
小分子抑制劑為癌癥精準靶向提供新希望
癌細胞內攜帶的BRCA1以及BRCA2基因突變一直是癌癥治療的關鍵靶向目標，但是能夠特異性殺死BRCA基因缺失細胞的藥物少之又少，而既能殺死上述細胞又不會引起藥物抵抗的藥物幾乎沒有。最近來自美國天普大學的科學家表示他們發現了一種小分子藥物能夠通過阻斷癌細胞內一條備用DNA損傷修復途徑特異性殺死B
BBIQ結構小分子可作為新型鐵死亡抑制劑
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院舒曉東團隊研究鑒定出一類具有雙芐基異喹啉（BBIQ）結構的生物堿小分子化合物可以有效抑制鐵死亡。相關研究發表于Cell Death and Disease。 鐵死亡是一種脂質過氧化誘導的程序性細胞死亡，它參與了多種疾病的發病進程，如神經退行性疾病、缺血再灌
基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一種傳染病，感染HAV后可引起不同程度的急性癥狀。現今全球每年仍有150萬甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作為一種傳染病，其流行、爆發與該地區的收入狀況、衛生和生
為什么pd1只有大分子沒有小分子抑制劑
PD-1受體和PD-L1配體一旦發生結合，人體免疫T細胞就會自動凋亡一部分，從而使得癌細胞免除被T細胞攻擊。PD-1抑制劑就是控制這種結合，T細胞發現癌細胞就會自動進行免疫攻擊。這就是PD-1抑制劑的作用，也就成為了抗癌神藥，目前國內還沒有上市PD-1抑制劑，但可以到香港來購買，注意，PD-1抑制劑
美國FDA批準FGFR激酶抑制劑Infigratinib
導讀：近期，美國FDA批準了QED Therapeutics, Inc.公司的一類新藥infigratinib用于治療符合特定標準的成年膽管癌患者。此前，該藥品獲得FDA優先審批和孤兒藥資格！ Infigratinib磷酸鹽分子式 infigratinib是一種激酶抑制劑，適用于治療既往接受
新抑制劑有助研發抗腫瘤藥物
近日，中科院廣州生物醫藥與健康研究院的研究人員利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法，成功設計合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑制劑。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑提供了非常好的模型，對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。相關研究成果日前在《美國化學會藥物化學
小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型探針分子N
Science：我國研究團隊發布新冠Mpro小分子抑制劑最新成果
記者19日從四川大學獲悉，四川大學華西醫院生物治療國家重點實驗室聯合中科院昆明動物研究所，于當日在《Science》上在線發表題為“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究
小分子療法
小分子療法 15日，PTC Therapeutics公布了一項針對DMD和貝克肌營養不良（BMD）患者的最新研究結果，顯示從常規療法轉為Emflaza（deflazacort）治療后6個月的平均隨訪期內，大部分患者顯示病情改善。>>閱讀更多 16日，羅氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
小分子RNA
RNA一度被認為僅僅是DNA和蛋白質之間的“過渡”，但越來越多的證據清楚的表明，RNA在生命的進程中扮演的角色遠比我們早前設想的更為重要。RNA 干擾（RNA interference）的發現使得人們對RNA調控基因表達的功能有了全新的認識，更因為可以簡化/替代基因敲除而成為研究基因功能的有力工具，
基石藥業自主研發的小分子抑制劑已獲臨床試驗批準
中國蘇州，2018年7月30日——基石藥業（蘇州）有限公司（以下簡稱“基石藥業”）今日宣布，其自主研發的小分子MEK1/2抑制劑CS3006的臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局（“國家藥監局”）的批準，自今年國家藥監局4月宣布受理CS3006的臨床試驗申請日期僅3個月時間。 CS3006研發
科學家基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
4月30日，Plos Biology 在線發表了中國科學院生物物理研究所研究員王祥喜、中科院院士饒子和和四川大學教授蘇丹合作的研究論文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
利用小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
近日，大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型
里程碑！首個小分子免疫檢查點抑制劑IND獲批
昨日，Curis宣布，美國FDA已經接受了該公司產品CA-170的新藥研究申請（IND）。總部位于美國馬薩諸塞州萊克星頓的Curis是一家專注于人類癌癥藥物研究和開發的生物技術公司。CA-170是一劑口服小分子，用于靶向抑制免疫檢查點程序性死亡配體-1（PD-L1）和 T細胞活化的免疫球蛋白抑制
使用JAK抑制劑等小分子治療脫發，新毛囊的干細胞療法
近日，有兩項研究強調了使用JAK抑制劑等小分子治療男性和女性脫發的新方法，這些小分子可以喚醒休眠的毛囊，以及旨在生長新毛囊的干細胞療法。 在第一項研究中，美國哥倫比亞大學Vagelos醫學院皮膚學教授Angela Christiano博士領導的研究團隊發現了以前未知的細胞，這些細胞使小鼠毛囊處
生化與細胞所研究發現新的Wnt信號通路小分子抑制劑
Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后，可以抑制APC等組成的降解復合物，使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核，通過與轉錄因子TCF/LEF結合，開啟下游基因的轉錄。異
科學家發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑
8月21日，《癌癥研究》（Cancer Research）雜志在線發表了中國科學院生物物理研究所陳暢課題組與上海藥物研究所羅成、蔣華良課題組合作的研究論文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
阿斯利康與Dogma協議：全球首個口服小分子PCSK9抑制劑！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）與Dogma Therapeutics宣布達成一項協議，獲得了后者的臨床前口服PCSK9抑制劑項目。阿斯利康的目標是將該項目推進到血脂紊亂（dyslipidaemia，血液中血脂異常）和家族性高膽固醇血癥（一種導致高膽固醇的常見遺傳病）的臨床開發。 阿斯
抗瘧藥物也能抗癌－印度學者新發現
據國家癌癥中心最新統計數據顯示：中國每年癌癥死亡人數300萬，肺癌遙遙領先，高達71萬，其中85%的新診斷肺癌是非小細胞肺癌（NSCLC）。為了提高癌癥患者的生存率，抗癌藥物的研究成為新藥研發的重中之重。 印度博拉科學技術學院學者Makhan Kumar發現抗瘧藥物奎那克林能夠與FGFR1的激
改造“分子膠水”可開發抗腫瘤新藥
近日，北京生命科學研究所所長王曉東團隊，清華大學結構生物學高精尖創新中心教授王宏偉團隊、黃牛團隊和齊湘兵團隊合作，在《自然—通訊》上發表論文，解析了3種結構不同的小分子化合物處理條件下的PDE3A-SLFN12復合物結構，獲得小分子與該蛋白復合物相互作用的關鍵結構信息。 人體胚胎在發育過程中，
生化與細胞所等發現抗肺炎球菌的新型小分子抑制劑
8月20日，國際學術期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在線發表了中科院上海生科院生物化學與細胞生物學研究所王恩多研究組與上海交通大學藥學院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
研究揭示潛在肺癌靶點Skp1的小分子抑制劑的作用機制
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院劉勁松團隊發現，一個結合接頭蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并誘導p53基因依賴的細胞死亡。相關研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d