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  • 概述細胞色素P450的藥理作用

    肝臟的細胞色素P450系統在藥物的代謝中起著重要作用,它將藥物由疏水型轉化為更易排泄的親水型。生物轉化反應一般可分為細胞色素P450依賴的I相和II相結合反應。 CYP1,2,3家族約占總肝P450含量的70%,并負責大多數藥物的代謝。根據它們在肝臟的表達,CYP3A約占總肝P450的30%,CYP2約占20%,CYP1A2占13%,CYP2E1占7%,CYP2A6占4%,CYP2D6占2%。在大量的組織內,包括小腸、胰、腦、肺、腎上腺、腎、骨髓、肥大細胞、皮膚、卵巢及睪丸均發現有其他的肝細胞色素P450。 已清楚藥物的肝外代謝對體內藥物總的降解起一定的作用。胃腸道內的生物轉化是非常重要的,因為它可降低口服藥物的生物利用度。遺傳多態性、酶抑制、酶誘導及生理因素均可引起細胞色素P450活性的改變。這有一定的臨床含意,因為這會引起藥物藥代動力學的改變,導致藥物效能改變,因代謝減少或毒性代謝物生成增多而增加藥物毒性,以及導致藥......閱讀全文

    概述細胞色素P450的藥理作用

      肝臟的細胞色素P450系統在藥物的代謝中起著重要作用,它將藥物由疏水型轉化為更易排泄的親水型。生物轉化反應一般可分為細胞色素P450依賴的I相和II相結合反應。  CYP1,2,3家族約占總肝P450含量的70%,并負責大多數藥物的代謝。根據它們在肝臟的表達,CYP3A約占總肝P450的30%,

    關于細胞色素P450的簡介

      細胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,簡稱CYP450)代表著一個很大的可自身氧化的亞鐵血紅素蛋白家族,屬于單氧酶的一類,因其在450納米有特異吸收峰而得名。它參與內源性物質和包括藥物、環境化合物在內的外源性物質的代謝。根據氨基酸序列的同源程度,其成員又依次分為家族、亞家

    簡述細胞色素P450的分布情況

      CYP在哺乳動物主要存在于微粒體和線粒體中。已發現幾乎1000種CYP廣泛分布于各種生物機體內,在生理上有功能意義的就有約50種,根據氨基酸序列的統一性分為17個家族和許多亞家族。氨基酸序列有40%以上相同者劃為同一家族,以阿拉伯數字表示;同一家族內相同達55%以上者為一亞家族,在代表家族的阿拉

    簡述細胞色素P450的制備原理

      CYP參與藥物代謝的總反應式可用式表達:  DH+NADPH+[H+]+O2→DOH+H2O+[NADP+]  含鐵離子的P450與藥物分子結合,接受從NADPH—P450還原酶傳遞來的一個電子,使鐵轉變為二價亞鐵離子;隨之與一分子氧、一個質子、第二個電子結合,形成Fe2+OOH●DH復合物,它

    簡述細胞色素P450的研究意義

      細胞中,細胞色素P450主要分布在內質網和線粒體內膜上,作為一種末端加氧酶,參與了生物體內的甾醇類激素合成等過程。近年來,對細胞色素P450的結構、功能特別是對其在藥物代謝中的作用的研究有了較大的進展。研究表明細胞色素P450是藥物代謝過程中的關鍵酶,而且對細胞因子和體溫調節都有重要影響。

    簡述細胞色素P450的發展歷史

      1958年,這些細胞色素在肝臟細胞微粒體中被發現。這個細胞色素家族的成員在進化路途中(從細菌到人類)的所有生物體中都存在。在原核生物中,CYP的功能具有可塑性,而真核生物中它們的功能是不同的,哺乳動物CYP是膜的組分,參與生物合成和許多生理有效物質的代謝,除了在骨骼肌和成熟紅血球之外所有的器官和

    關于細胞色素P450的命名介紹

      自1987年推行統一命名方案(nomenclature)以來到1996年,共經過四次修改與增補內容日趨完善。  簡而言之,細胞色素P-450超家族依次可分為家族、亞(或次)家族和酶個體3級。一般命名通則如下:細胞色素P-450縮寫成CYP(小鼠和果蠅用Cyp)CYP(Cyp)正體表示酶,CYP(

    小鼠細胞色素P450(Cytochrome-P450)ELISA試劑盒

    小鼠細胞色素P450(Cytochrome?P450)ELISA試劑盒?原理本實驗采用雙抗體夾心?ABC-ELISA法。用抗小鼠?Cytochrome?P450?單抗包被于酶標板上,標準品和樣品中的?Cytochrome?P450與單抗結合,加入生物素化的抗小鼠Cytochrome?P450,形成免

    細胞色素C的藥理作用

      細胞色素C系從豬或牛心中提取而得,為生物氧化過程中的電子傳遞體。作用與輔酶相似。當組織缺氧時,細胞通透性增高,注射用藥后,細胞色素C可進入細胞內起到矯正細胞呼吸與促進物質代謝的作用。  本品為細胞呼吸激活酶,作為組織缺氧治療的急救用藥和輔助藥物,如一氧化碳中毒,安眠藥中毒,初生兒假死,不可逆休克

    利用QTRAP研究分析細胞色素P450(CYP)反應表型

    圖1.? 從CYP 2B6(M3)作用得到安非他酮主要代謝產物的結構信息和碎片裂解方式。 本文研究鑒定了各種濃度下的酶代謝的安非他酮的代謝物,實驗結果證明QTRAP質譜十分適合作各類濃度的表型分析。 在評價藥物相互作用和PK值的變化時,確定生物酶對藥物的代謝作用至關重要。理想的條

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    細胞色素C的藥理作用介紹

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      肝細胞癌(HCC, Hepatocellular carcinoma)在男性中的發病率是女性的2-5倍;近日,一篇發表在國際雜志Gut上題為“Blocking hepatocarcinogenesis by a cytochrome P450 family member with female-

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      喜樹堿(Camptothecin),是從我國特有植物喜樹中分離鑒定的單萜吲哚生物堿,具有獨特的抗腫瘤作用機理,其衍生物拓撲替康、伊立替康等是用于治療小細胞肺癌、卵巢癌等幾十種常見腫瘤的藥物。  中國科學院成都生物研究所天然產物與臨床轉化重點實驗室羅應剛課題組于近期通過分析、挖掘喜樹的轉錄組數據,

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