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    關于泰芬納啶的藥代動力學的介紹

    泰芬納啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,以雙相形式下降,血漿半衰期為3.4h和20.3h。維持12h,在肝、肺中濃度較高。泰芬納啶具有廣泛的首過效應,其羧酸代謝物具有抗組胺活性,代謝迅速、完全,經尿和糞便排泄,哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。......閱讀全文

    關于泰芬納啶的藥代動力學的介紹

      泰芬納啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2

    關于泰芬納啶的基本介紹

      泰芬納啶是一種化學物質,化學式是C32H41NO2 471.68。  本品為白色結晶性粉末;無臭、無味。  本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。  本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為147~151℃。

    關于泰芬納啶的檢查介紹

      取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml含50μg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑,展開,晾干

    關于泰芬納啶的含量測定介紹

      取本品約0.3g,精密稱定,加醋酐20ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于47.17mg的C32H41NO2。

    關于泰芬納啶的鑒別測定介紹

      (1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。  (2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。  (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》244圖)一致。

    關于泰芬納啶的適應證的介紹

      特別適用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于神經性皮炎,接觸性皮炎,遺傳過敏性皮炎,光敏性皮炎,過敏性結膜炎,花粉變態反應,昆蟲變態反應,食物藥物過敏,花粉癥等。用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。

    關于泰芬納啶的不良反應介紹

      1.偶見頭痛、頭暈、乏力、口干、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。  2.偶見用藥中出現精神憂郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等,一般于停藥后均可自然緩解。少數患者對泰芬納啶過敏,主要表現為皮疹及瘙癢,應及

    簡述泰芬納啶的用法用量

      1.成人:每次60mg,每天2次。  2.6~12歲兒童:每次30~60mg,每天2次。  3.3~5歲小兒:每次15mg,每天2次,飯后服用。

    簡述泰芬納啶的禁忌證

      1.有心臟病者,心律失常者,或正在使用抗心律失常藥者忌用泰芬納啶。  2.對泰芬納啶過敏者、妊娠哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。  3.汽車駕駛員、危險機器操作者忌用。

    使用泰芬納啶的注意事項

      1.肝腎功能不全者慎用。  2.泰芬納啶不能超量使用,成人每天劑量應控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應采取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收。  3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。

    簡述泰芬納啶的藥理作用

      泰芬納啶是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現于呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能作用。泰芬納啶及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。泰芬納啶起

    泰芬納啶的藥物相互作用

      據報道泰芬納啶與大環內酯類抗生素或抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑并用,可能引起Q-T間期延長或多形性室速(扭轉型室速)和其他的心律失常,故不宜并用。  泰芬納啶起效時間較阿司咪唑快,但維持時間較阿斯咪唑短。泰芬納啶對蕁麻疹、神經性皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、光敏性皮炎等均有明顯的療效。也可用來治療

    關于賽庚啶的藥代動力學介紹

      賽庚啶由口服后經胃腸黏膜吸收,約30~60min內起效。2~3h達藥峰濃度,可維持療效6~8h。賽庚啶分布廣泛,可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝,口服4mgC標記的賽庚啶,2%~20%由糞排出,其中原形藥物為34%,40%以上由尿排泄,尿中代謝物為葡萄糖醛酸結合的季銨鹽型賽庚啶。賽庚啶還可

    關于頭孢噻啶的藥代動力學介紹

      頭孢噻啶應注射給藥,應用同量藥物,血清峰濃度比頭孢噻吩明顯為高。達峰時間為30min,消除半衰期為1.2~1.5h。頭孢噻啶在體內分布良好,但不易透過正常的血-腦脊液屏障,腦膜炎時,腦脊液中藥物濃度可為血清濃度的25%~50%,故對中樞性感染有效。膽汁濃度僅為血漿濃度的34%~50%。主要以藥物

    關于雙氯芬酸的藥代動力學介紹

      使用雙氯芬酸口服液、直腸栓劑,或通過肌內注射雙氯芬酸均可迅速被吸收。當使用腸溶片時,尤其與食物同服時,吸收則趨于緩慢。盡管口服雙氯芬酸吸收迅速且完全,2h可達血藥峰值,但首過代謝明顯,進入全身循環的藥物僅達50%。雙氯芬酸也經皮吸收。在治療濃度時,蛋白結合率高于99%。可滲進滑膜液中,一直可以保

    關于硫酸胍乙啶片的藥代動力學介紹

      口服后吸收不規則,因人而異,吸收率在3%~30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服后 8小時起作用,多次給藥1~3周達最大作用,停藥后1~3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5~10天,腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝,經腎排泄,25%~50%為原形,其余為代謝產物。

    鹽酸哌替啶的藥代動力學介紹

      口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過

    金諾芬片的藥代動力學

      瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中約40%與紅細胞結合,60%與血清蛋白結合。瑞得的主要清除途徑是通過糞便(84~92%),而經過尿液的占服用量的9~17%(相當吸收劑量的60%左右)。長期服用恒量的瑞得,血金濃度約在12周達到峰值,并保持穩定狀態。

    鹽酸哌替啶片的藥代動力學

      本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形

    關于地高辛的藥代動力學介紹

      口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。

    關于氯胺酮的藥代動力學介紹

      氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,

    關于酚妥拉明的藥代動力學介紹

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    關于氟康唑的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液

    關于普伐他汀的藥代動力學介紹

      普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成

    關于西米替丁的藥代動力學介紹

      口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦

    關于卡托普利的藥代動力學介紹

      1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循環

    關于霉酚酸的藥代動力學介紹

      1、吸收  Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA

    關于利福平的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于酮康唑的藥代動力學介紹

      該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400

    關于血卟啉的藥代動力學介紹

      正常小鼠靜脈注射本品經同位素H標記的樣品溶液,1h后,各組織中放射性含量達到高峰,組織分布順序為肺>肝>腎>血>胃>腸>脾>心>肌肉>胸腺>腦>骨。S180荷瘤小鼠的組織分布順序與正常鼠大致相同。在組織中放射性最高的第1小時,腫瘤中的含量為以上12種組織中的第8~9位,放射性下降較慢,到第72小

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