關于派立明的藥動力學介紹
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺有情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低,通常低于可檢測的濃度下限(小于7.5ng/ml)。與血漿蛋白結合率不高,約60%。布林佐胺主要通過腎臟排泄(約60%)。約20%的藥物成為尿液中的代謝產物。布林佐胺和N-脫乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分,同時還有微量的N-脫甲氧乙基和O-脫甲基代謝產物。 在一個口服藥物的藥代動力學研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊,每天2次,持續32周后,測量了紅細胞碳酸酐酶活性來評價全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對紅細胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達到飽和(紅細胞內濃度大約是20uM)。N-脫......閱讀全文
關于派立明的藥動力學介紹
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺有情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
概述派立明?的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
關于派立明?的毒理研究介紹
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥,每日4次,兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚,但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克(這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍)長期使用布林佐胺,導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變
關于派立明?的用法用量介紹
當作為單獨或者協同治療藥物時,其使用劑量是往患眼結膜囊內滴入1滴派立明每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量,從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外一種抗青光眼藥物時,停用該藥物,并在第二天開始使用派立明。假如
關于派立明?的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? (1)孕婦 沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要,孕婦不要使用派立明。 (2)哺乳期婦女 現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌,但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。
關于派立明的毒理研究介紹
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥,每日4次,兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚,但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克(這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍)長期使用布林佐胺,導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變
關于派立明的用法用量介紹
當作為單獨或者協同治療藥物時,其使用劑量是往患眼結膜囊內滴1滴派立明,每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量,從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時,停用該藥物,并在第二天開始使用派立明。假如
關于派立明的特殊用藥介紹
孕婦:沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性(參見5.3)。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要,孕婦不要使用派立明。 哺乳期婦女:現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌,但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。 兒童用藥:沒有派立明在18歲
關于派立明的規格包裝介紹
1、藥物過量 沒有藥物超量的報道。超量后應該進行對癥和支持治療。可能發生電解質失平衡,酸中毒和神經系統的問題。應該監測血電解質水平(特別是鉀)和血PH值。 2、規格包裝 5ml:50mg,5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋轉式聚丙烯蓋(商標名:DROPTAINER)。 有下列包裝方式:
關于派立明?的基本信息介紹
派立明?(布林佐胺滴眼液),適應癥為適用于下列情況降低升高的眼壓:高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效,或者有使用禁忌癥的患者單獨的治療藥物,或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。 1、成份 活性成分:布林佐胺 化學名為:(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氫-2H
關于派立明?的藥理作用介紹
碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運,最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要
關于派立明的基本信息介紹
派立明適用于下列情況降低升高的眼壓: 高眼壓癥 開角型青光眼 可以作為對β阻滯劑無效,或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物,或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。 【主要成分】布林佐胺 化學名為:R)-(+)-4-乙氨基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氫-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2
關于派立明的藥理作用介紹
碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脫水這個可逆反應。 抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運,最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主
關于派立明的相互作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中,派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶抑制劑
使用派立明?的注意事項介紹
派立明是一種磺胺類碳酸酐酶抑制劑,雖然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑會導致酸堿紊亂。沒有對早產兒(妊娠時間少于36周)或者不到一周的胚胎進行研究。腎小管功能不成熟或異常的病人有可能發生代謝性酸中毒,因此在使用布林佐胺前應該仔細的平衡獲得的利益和風險。因此磺胺藥的不良反應在
使用派立明的注意事項介紹
派立明是一種磺胺藥,雖然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏,應立即停用眼藥。 口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用,因此不推
簡述派立明?的藥物相互作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中,派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β-受體阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶
關于立普妥的藥代動力學介紹
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。與早晨給藥相比,
關于普司立的藥代動力學介紹
1.國內目前尚缺乏普司立的人體詳細藥代動力學研究資料。 2.文獻報道的普司立藥代動力學研究情況如下: (1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報道,普司立容易經胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30ug/ml的最大血漿濃度,24小時后又降到9 ug/ml,48小時
關于萘派地爾膠囊的藥代動力學介紹
1. 吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50mg、100mg時,結果如下: 給藥量 25mg 50mg 100mg Tmax(小時) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
關于新山地明的藥代動力學介紹
新山地明與給予非乳化型環孢素(山地明)相比,給予本品可提高環孢素暴露(AUCB)的劑量線性.具有更一致的吸收曲線,受食物共同服用和晝夜節律的影響較小。根據這些合并的性質可以看出.環孢素藥代動力學患者內的變異性較低,而最低濃度與總暴露(AUCB)之間的相關性較強。由于增加的這些優勢.給予本品時不再
關于抵克立得的藥代動力學介紹
口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。
關于苯海拉明的藥代動力學介紹
口服吸收完全,tmax為2h,維持4~6h,消除半衰期約為4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服后達體循環前約被代謝50%。分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分布于腦組織;大部分肝內轉化,以代謝物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
關于氟伏沙明的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速,2~8h可達血藥峰值(9~51mg/L)。蛋白結合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝,尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t1/2約為15h。治療后5~10天才能達到穩態血藥濃度,比口服單劑的血藥峰值高30%~50%。
關于多潘立酮片的藥代動力學介紹
本品空腹口服后吸收迅速,30 ?-60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品,血漿半衰期為7-9小時,嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明,CYP3A4是細胞
關于伏立康唑片的藥代動力學介紹
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96%。當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。 2、分布 穩態濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/k
關于鹽酸酚芐明片的藥代動力學介紹
口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收,半衰期(t1/2)約24小時,作用可持續3-4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。
關于馬來酸多潘立酮片的藥代動力學介紹
1、藥物過量: 過量時可出現嗜睡、方向感喪失,特別在兒童可出現錐體外系癥狀。抗膽堿能藥物、抗帕金森氏病藥物或具有抗膽堿能作用的抗組胺藥,有助于控制垂體外系癥狀。過量時無特殊解毒劑,必要時可采取活性炭洗胃等輔助手段,并進行密切的觀察。 2、藥代動力學: 本品口服后吸收迅速,15-30分鐘可達
關于注射用伏立康唑的藥代動力學介紹
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96%。當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。 2、分布 穩態濃度下伏立康唑的分布容積為4.6 l/
關于新山地明的特殊人群的藥代動力學介紹
1、兒童 兒童服用新山地明或非乳化型環孢素(山地明)后的藥代動力學資料有限。15名年齡為3~16歲的腎移植患者在靜脈注射環孢素后,環孢素血漿清除率為10.6±3.7ml/mir/kg(檢測方法:Cycto-trac特異性單克隆放免法)。在一項7名年齡為2~16歲的腎移植患者研究中.環孢素血漿清