概述派立明?的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中，在全血具有較長的半衰期（平均接近24周）。在人類，其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下，其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低，通常低于可檢測的濃度下限（小于7.5ng/ml）。與血漿蛋白結合率不高，約60%。布林佐胺主要通過腎臟排泄（約60%）。約20%的藥物成為尿液中的代謝產物。布林佐胺和N-脫乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同時還有微量的N-脫甲氧乙基和O-脫甲基代謝產物。 在一個口服藥物的藥代動力學研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊，每天2次，持續32周后，測量了紅細胞碳酸酐酶活性來評價全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對紅細胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達到飽和（紅細胞內濃度大約是20uM）。N-脫......閱讀全文
關于派立明的藥動力學介紹
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中，在全血具有較長的半衰期（平均接近24周）。在人類，其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺有情況下，其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
關于派立明的毒理研究介紹
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥，每日4次，兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚，但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）長期使用布林佐胺，導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變
關于派立明的相互作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶抑制劑
關于派立明的規格包裝介紹
1、藥物過量 沒有藥物超量的報道。超量后應該進行對癥和支持治療。可能發生電解質失平衡，酸中毒和神經系統的問題。應該監測血電解質水平（特別是鉀）和血PH值。 2、規格包裝 5ml:50mg，5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋轉式聚丙烯蓋（商標名：DROPTAINER）。 有下列包裝方式：
關于派立明的特殊用藥介紹
孕婦：沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性（參見5.3）。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用派立明。 哺乳期婦女：現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。 兒童用藥：沒有派立明在18歲
關于派立明的用法用量介紹
當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如
關于派立明?的用法用量介紹
當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴入1滴派立明每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外一種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如
關于派立明?的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? （1）孕婦 沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用派立明。 （2）哺乳期婦女 現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。
概述馬來酸氟伏沙明片的藥代動力學
馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收，服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時，多次服用后的血漿半衰期為17-22小時，如果維持劑量不變，10-14天后可達穩定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產物，經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結
關于派立明的基本信息介紹
派立明適用于下列情況降低升高的眼壓： 高眼壓癥 開角型青光眼 可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。 【主要成分】布林佐胺 化學名為：R)-(+)-4-乙氨基-2-（3-甲氧丙基）-3，4-二氫-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2
關于派立明的藥理作用介紹
碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。 抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主
使用派立明的注意事項介紹
派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏，應立即停用眼藥。 口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用，因此不推
關于派立明?的基本信息介紹
派立明?（布林佐胺滴眼液），適應癥為適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌癥的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。 1、成份 活性成分：布林佐胺 化學名為：(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氫-2H
使用派立明?的注意事項介紹
派立明是一種磺胺類碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑會導致酸堿紊亂。沒有對早產兒（妊娠時間少于36周）或者不到一周的胚胎進行研究。腎小管功能不成熟或異常的病人有可能發生代謝性酸中毒，因此在使用布林佐胺前應該仔細的平衡獲得的利益和風險。因此磺胺藥的不良反應在
簡述派立明?的藥物相互作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β-受體阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶
關于派立明?的藥理作用介紹
碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要
關于萘派地爾膠囊的藥代動力學介紹
1． 吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50mg、100mg時，結果如下： 給藥量 25mg 50mg 100mg Tmax(小時) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
關于抵克立得的藥代動力學介紹
口服后易吸收，在服用后1～2小時達到血藥峰濃度，其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24～48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關，其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關，故停藥之后，抑制血小板聚集作用尚持續數日。
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6～12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
鹽酸西布曲明片的藥代動力學
口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750L/h，半衰期為11小時。經肝臟首過效應，被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。
關于氟伏沙明的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速，2～8h可達血藥峰值(9～51mg/L)。蛋白結合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝，尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t1/2約為15h。治療后5～10天才能達到穩態血藥濃度，比口服單劑的血藥峰值高30%～50%。
關于苯海拉明的藥代動力學介紹
口服吸收完全，tmax為2h，維持4～6h，消除半衰期約為4h，蛋白結合率78%～99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服后達體循環前約被代謝50%。分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，分布于腦組織；大部分肝內轉化，以代謝物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
概述世扶尼的藥代動力學
1．據Physicians Desk Reference(2000版)介紹，對于正常人群，口服頭孢地尼膠囊2～4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關，但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低1
概述欣百達的藥代動力學
度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時（變化范圍為8～17小時），在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。 吸收與分布－口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時，藥物開始被吸
概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即達高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小時達到高峰，濃度
概述地紅霉素的藥代動力學
口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg，于第1天和第10天，達峰時間分別為3.9和4.1h；達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L，蛋白結合率為15%～30%，表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比，地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低，但持續時間較
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞99%。本品在健康人體和
關于鹽酸酚芐明片的藥代動力學介紹
口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收，半衰期(t1/2)約24小時，作用可持續3-4天。本品在肝內代謝，多數藥物24小時內從腎及膽汁排出，少量在體內保留數天。
概述斯皮仁諾的藥代動力學
對健康受試者和患者進行了單劑量和多劑量給藥，對特殊人群進行了單劑量給藥，以研究伊曲康唑靜脈給藥的藥代動力學特性。 本品多劑量給藥的藥代動力學研究：第1-2日，每日2次，每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。第3-7日，每日1次，每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。 為增加伊曲康唑的溶解度，
概述貝那普利的藥代動力學
口服貝那普利0.5-1小時之內，血藥濃度達峰值，由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物—貝那普利拉。在禁食情況下，口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下，口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約