關于特非那丁的藥理作用介紹
本品是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現于呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司咪唑快,維持時間較阿司咪唑短。......閱讀全文
關于特非那丁的基本信息介紹
特非那定,是一種有機化合物,化學式為C32H41NO2,是一種抗組胺藥,有特異的外周H1受體拮抗作用,且沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用。適用于季節性過敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療。 1、基本信息 化學式:C32H41NO2 分子量:471.673
簡述特非那定的藥理作用
本品是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現于呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司
關于特非那丁的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):6.6 氫鍵供體數量:2 氫鍵受體數量:3 可旋轉化學鍵數量:9 互變異構體數量:0 拓撲分子極性表面積:43.7 重原子數量:35 表面電荷:0 復雜度:582 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:1
關于特非那定的藥物概況介紹
特非那定,商品名敏迪,是從抗精神病藥物的篩選中發現的,用于治療過敏性疾病。可選擇性地阻斷Hl受體而產生抗組胺作用,具有良好的抗組胺作用。無中樞鎮靜及抗毒覃膽堿作用。其作用起效較阿司咪哇快,持續時間較阿司咪哇短。主要用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于過敏性皮膚病和花粉癥。它的最大優點是不會對中樞神經
關于特非那定的基本信息介紹
特非那定1982年首先在英、法、西德上市,1985年美國獲準上市,以后得到迅速推廣,在世界范圍內廣泛使用。自1989年我國揚州制藥廠以試字號上市,其療效已被臨床證實,特非那定被列入國家基本用藥目錄,因安全性好、性價比高, 目前在臨床上被廣泛使用。 新型抗組胺藥,有特異的外周H1受體拮抗作用,且
關于特非那定的不良反應介紹
1.偶見頭痛、頭暈、乏力、口干、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。 2.偶見用藥中出現精神憂郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等,一般于停藥后均可自然緩解。少數患者對本藥過敏,主要表現為皮疹及瘙癢,應及時停
使用特非那定的注意事項介紹
1.肝腎功能不全者慎用; 2.本藥不能超量使用,成人每天劑量應控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應采取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收; 3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。
關于特非那定的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應證 特別適用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于神經性皮炎,接觸性皮炎,遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎),光敏性皮炎,過敏性結膜炎,花粉變態反應,昆蟲變態反應,食物藥物過敏,花粉癥等。用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。 二、禁忌證 1.有心臟病者,心律失常者,或正在使用抗
西地那非的藥理作用
藥理作用西地那非為環磷酸鳥苷(cGMP)特異性5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制藥,是治療ED的口服藥物。正常人陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中體內一氧化氮(NO))的釋放。一氧化氮激活陰莖海綿體平滑肌細胞內鳥苷酸環化酶,導致cGMP水平升高,使得海綿體內平滑肌松弛,海綿竇擴張,血液流入而使陰
簡述特非那定的生產方法
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制備參見McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制備參見Van de Westerign C,et a
對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿的藥理作用
對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿每片含特非那丁15mg,鹽酸偽麻黃堿15mg及對乙酰氨基酚162.5mg。特非那丁具有特異的外周H1受體拮抗作用,不易透過血-腦脊液屏障,不產生中樞神經抑制作用,也不增強其他中樞神經抑制劑如乙醇及安定類藥的抑制作用,能迅速減輕或消除流淚、打噴嚏和流涕等感冒癥狀,不
簡述非那雄胺的藥理作用
非那雄胺是4-氮甾體激素化合物,為特異性Ⅱ型5α-還原酶抑制劑,抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮,降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴于二氫睪酮,非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床癥狀。
簡述特非那定的物化性質
一、基本信息: 中文名稱:特非那定 中文別名:Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇;叔哌丁醇; Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphen
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,
非索非那丁在哮喘病治療中的作用
1、直接拮抗H1受體的作用; 2、對粘附分子的活性:研究發現非索非那丁通過抑制粘附分子的表達和趨化因子的活性來減少氣道內炎性細胞的聚集和浸潤,可以顯著減少體內ICAM-1的表達,從而抑制炎性細胞向炎癥組織的趨化,即使藥物濃度低至10~10mol/L,也可顯著降低從季節性變應性鼻炎患者鼻上皮細胞
關于非那雄胺的用法用量介紹
保列治口服,5mg/次,1次/日。5 mg/日,早晚、飯前、飯后均可服用,建議長期服用。 腎功能不全患者:對各種腎功能程度不全患者(肌酐清除率低至9 mL/分),不需調整劑量。 老年人:70歲以上患者藥代動力學研究顯示,非那雄胺的清除率有所降低,但不需調整劑量。 非那雄胺用于脫發治療時,口
關于非那雄胺的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液 取本品約25mg,精密稱定,置25mL量瓶中,加流動相適量使溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置50mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。 2、對照品溶液 取非那雄胺對照品約25mg,精密稱定,置25mL量瓶中,加流動相適量使
關于非那雄胺的功能作用介紹
非那雄胺為一種4-氮雜甾體化合物,它是睪酮代謝成為更強的二氫睪丸酮過程中的細胞內酶-II型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生或稱作前列腺肥大取決于前列腺內睪酮向二氫睪丸酮的轉化。本藥能非常有效地減少血液和前列腺內的二氫睪丸酮。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力。 在一項本藥長期療效和安全
關于非那雄胺的鑒別測定介紹
1、取本品約20mg,加氫氧化鈉0.1g,置試管中,混勻,加熱至熔化,產生的氣體能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集793圖)一致(如不一致,則取本品與非那雄
關于非那雄胺的藥物影響介紹
1、前列腺特異抗原 對前列腺特異抗原及前列腺癌檢查的影響 目前為止,用本藥治療前列腺癌患者還未見臨床療效。在對照的臨床研究中,通過系列PSAs和前列腺活檢,對前列腺增生和前列腺特異抗原升高的患者進行監測。在這些研究中,本藥未改變前列腺癌的檢測率,且使用本藥與使用安慰劑的患者前列腺癌的總發病率
關于非那雄胺的毒性研究介紹
遺傳毒性:體外細菌、哺乳動物細胞突變試驗及體外堿性洗脫試驗結果均未顯示出致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中,非那雄胺在450~550μmol濃度下,CHO細胞染色體畸變率輕度增加,該濃度相當于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000~5000倍。體內染色體畸變試驗中,小鼠給予非那雄胺250
概述多非利特的藥理作用
1、對離子流影響:延遲整復鉀離子流(Ik)在心肌細胞復極過程中發揮重要作用。Ik又分為快速成分(lkr)和緩慢成分(Iks)。通過電壓鉗技術在豚鼠離體心肌上觀察到多非利特選擇性地抑制Ikr,這種抑制作用是電壓和時間依賴性的。研究還表明,多非利特不抑制鈉離子內流,元第1類抗心律失常藥物作用。多非利
簡述非諾貝特的藥理作用
非諾貝特為第三代苯氧乙乙酸類調血脂藥物,藥理作用類同于氯貝丁酯,但其降脂作用強,可以通過激活核受體,如過氧化物酶激活型增殖體受體(peroxisome proliferator~activated receptor,PPAR),增加Apo AⅠ、Apo AⅡ及脂蛋白脂酶(LPL)的基因表達,減少
關于頭孢西丁的藥理作用介紹
頭孢西丁是頭霉素類抗生素。它是由鏈霉菌StreptomycesLactamdurans產生的頭霉素(CephamycinC),經半合成制得的一種新型抗生素。其母核與頭孢菌素相似,具抗菌性能也類似,習慣上被列入第二代頭孢菌素類中。頭孢西丁抗菌作用機制是通過與細菌細胞一個或多個青霉素結合蛋白(PBP
關于氯貝丁酯的藥理作用介紹
能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而對LDL影響不穩定。降VLDL的作用可能主要由于增強LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促進VLDL的代謝;同時也能降低肝臟對LPL活性抑制劑ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促進FA的氧化,從而降低了肝臟VLDL-TG的合成。由于VLD
關于多非利特的基本介紹
多非利特是一個新型的第3類抗心律失常藥物,主要用于心房顫動、心房撲動的治療,為臨床治療心房顫動、心房撲動提供了一個新的藥物。歐盟藥品委員會于1999年12月批準多非利特用于治療房性纖顫和房性撲動。該藥也在澳大利亞和日本實施3期臨床試驗,加拿大也在對其進行研究。
關于對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿的注意事項介紹
一、注意事項 1.孕婦、老年及對麻黃堿較敏感者慎用。 2.高血壓、糖尿病、心臟病、甲狀腺功能亢進、前列腺肥大、肝功能損害及眼壓升高者不宜服用。 3.不宜與單胺氧化化酶抑制劑(如三環抑郁藥、苯乙肼、呋喃唑酮等)或降壓藥合用。若合用酮康唑或三乙酰竹桃霉素治療時,應減對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻
關于非那雄胺的基本信息介紹
非那雄胺,化學式為C23H36N2O2,是一種4-氮雜甾體化合物。它是睪酮代謝成為二氫睪丸酮過程中的細胞內酶-II型5a-還原酶的特異性抑制劑,能非常有效地減少血液和前列腺內的二氫睪丸酮,即通過抑制睪酮轉化成雙氫睪酮(DHT),使前列腺體積縮小而改善癥狀、增加尿流速率、預防良性前列腺增生(BPH
關于非那雄胺的不良反應介紹
臨床研究表明,接受保法止治療的男性患者有≥1%的人出現下列與用藥有關的不良反應:性欲減退(非那雄胺1.8%,安慰劑1.3%)及陽痿(非那雄胺1.3%,安慰劑0.7%)。此外,接受保法止治療的男性患者有0.8%出現射精量減少,安慰劑對照組0.4%。中止保法止治療后這些不良反應消失,在另一項研究中檢
關于非那雄胺的理化性質介紹
1、基本信息 分子式:C23H36N2O2 分子量:372.544 CAS號:98319-26-7 EINECS號:600-543-3 2、理化性質 密度:1.065 g/cm3 熔點:253 °C 沸點:576.6oC 閃點:177.4oC 折射率:1.524 外觀:白色