關于頭孢吡普的穩定性和耐藥性介紹
對于其對β-內酰胺酶的穩定性說法不一。Hebeisen等認為，頭孢吡普與很多第3代頭孢菌素類藥物相似，在體外對多種β-內酰胺酶不敏感，具有非常低的水解率，其對大腸埃希菌良好的抗菌活性就在于它對大腸埃希菌所產的A類β-內酰胺酶穩定性很高；對C類β-內酰胺酶的穩定性又決定了其對耐頭孢噻肟弗羅因德枸櫞酸桿菌和陰溝腸桿菌有很強的抗菌作用。但其對某些ESBLs（如TEM1、TEM2等）并不穩定，弱于頭孢吡肟，因此不能作為產ESBLs菌的治療藥物。而Ali 等則認為，其也會被大多數ESBLs和MBLs水解。總之，頭孢吡普不用于產ESBLs菌的治療。 經多次傳代研究，未觀察到MRSA或PRSP對頭孢吡普的耐藥性進一步發展；頭孢吡普對C類β-內酰胺酶相對穩定，并顯示出微弱的誘導傾向，或在產生該類酶的菌株中選擇穩定的去抑制的突變株。......閱讀全文
關于頭孢吡普的穩定性和耐藥性介紹
對于其對β-內酰胺酶的穩定性說法不一。Hebeisen等認為，頭孢吡普與很多第3代頭孢菌素類藥物相似，在體外對多種β-內酰胺酶不敏感，具有非常低的水解率，其對大腸埃希菌良好的抗菌活性就在于它對大腸埃希菌所產的A類β-內酰胺酶穩定性很高；對C類β-內酰胺酶的穩定性又決定了其對耐頭孢噻肟弗羅因德枸櫞
關于頭孢吡普的臨床研究介紹
已對該藥采用動物感染模型（包括肺炎、心內膜炎、骨髓炎模型）對其進行體內療效研究。對人體的臨床研究僅限于復雜性皮膚及皮膚軟組織感染（cSSSIs）、社區獲得性肺炎（CAP）和醫院獲得性肺炎（HAP）的研究。 頭孢吡普Ⅱ期臨床試驗是一項標簽開放、多中心研究的無對照試驗，目的是確定本品對cSSSIs
關于頭孢吡普的基本信息介紹
頭孢吡普第五 [1] 代頭孢菌素類抗生素，MRSA是臨床常見的致病菌之一，已上市的頭孢菌素類藥物大多對其無效。由瑞士巴塞利亞公司（Basilea Pharmaceutica）開發的全球首個抗MRSA頭孢菌素類藥物頭孢吡普于2008年6月30日獲準在加拿大上市。 (頭孢吡普BAI 9141)第五
關于頭孢吡普的體外抗菌活性的介紹
1、對革蘭陽性菌的抗菌活性多項關于本品對革蘭陽性菌的抗菌效力研究均證實，無論對于敏感菌還是耐藥菌，該藥均具有強大的抗菌活性。頭孢吡普對葡萄球菌屬有強大的抗菌活性，對大多數菌株的90%菌株最低抑菌濃度（MIC90）為4μg·mL-1或更少，除溶血性葡萄球菌的MIC90為8μg·mL-1。由 MIC
使用頭孢吡普的不良反應介紹
頭孢吡普有很好的耐受性，只有輕度或中度的不良反應。健康志愿受試者中最常見的不良反應是味覺障礙，且主要發生在輸液時。可能是由前藥頭孢吡普酯快速轉換為頭孢吡普時產生的二乙酰所致（二乙酰具有焦糖的味道）。其停藥后最常見的不良反應是嘔吐和惡心。多劑量輸注750mg本品時，有3例出現頭痛和輕中度的丙氨酸氨
簡述頭孢吡普的臨床應用
瑞士巴塞利亞公司申請的頭孢吡普注射劑2008年先后在加拿大、瑞士獲準上市（ 商品名分別為Zeftera、Zevtera），分別用于治療包括糖尿病足感染在內的cSSSIs。美國食品與藥品管理局（FDA）批準：革蘭陽性菌引起的cSSSIs，每12h靜滴500mg（1h輸注），7～14d；由革蘭陰性菌
簡述頭孢吡普的作用機制
頭孢吡普為繁殖期殺菌劑，作用機制與其他β-內酰胺類抗菌藥物類似，通過與細菌青霉素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細胞壁合成，抑制細胞生長，最終導致細菌細胞的死亡。本品對耐β-內酰胺類抗菌藥物的革蘭陽性球菌的抗菌活性歸功于其對所有β-內酰胺類抗菌藥物的作用靶位，即對β-內酰胺敏感和不敏感菌株的PBP
簡述頭孢吡普的藥動學特點
頭孢吡普水溶性差，在生理pH條件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亞公司和強生公司共同研發出水溶性前藥頭孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血漿中能快速分解形成頭孢吡普、二乙酰及二氧化碳。這個轉化過程由血漿酯酶A介導。 單一靜脈注射劑量下，頭孢吡普能夠迅速
關于鹽酸頭孢吡肟的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女給藥 雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應謹慎。 頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5mol/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。 2、老年患者用藥 腎功
關于鹽酸頭孢吡肟的鑒別測定介紹
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1184圖）一致。 3、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應（通則0301）。
關于鹽酸頭孢吡肟的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液 取本品約70mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻。 對照品溶液 取頭孢吡肟對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含頭孢吡肟1.2mg的溶液。 色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑
關于鹽酸頭孢吡肟的毒理研究介紹
遺傳毒性：體內、外的研究結果均未發現本品有遺傳毒性。 生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分別給予本品劑量為1200、1000、100mg/kg（以體外表面積計，分別相當于臨床推薦人用最大劑量的1-4倍），均未見本品對動物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。
關于鹽酸頭孢吡肟的藥典信息介紹
1、來源 本品為氯化 1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一鹽酸鹽一水合物，按無水物計算，含頭孢吡肟（C19H24N6O5OS2）應為8
關于頭孢吡肟的藥理作用介紹
1.鹽酸頭孢吡肟為第四代頭孢菌素,其抗菌作用機制為通過與細菌細胞一個或多個青霉素結合蛋白（PBPs）結合,影響細菌細胞壁的合成和代謝,從而起抗菌作用。頭孢吡肟作用特點是:抗菌活性高,對β-內酰胺酶尤其是染色體介導的Richmond-sykesⅠ型β-內酰胺酶穩定,對產Ⅰ型β-內酰胺酶的革蘭陰性桿
關于鹽酸頭孢吡肟的用法用量介紹
本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2克。 每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；輕中度尿路感染，每次0.5-1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程10
關于頭孢吡肟的適應癥的介紹
頭孢吡頭孢吡肟適用于治療敏感菌所致的下列感染: 1.下呼吸道感染,如肺炎、支氣管炎等。 2.泌尿系統感染,如腎盂腎炎等。 3.皮膚及軟組織感染。 4.腹腔感染（包括腹膜炎及膽道感染等）。 5.婦產科感染。 6.敗血癥。 7.頭孢吡肟可用于中性粒細胞減少性發熱患者的經驗性治療。
關于鹽酸頭孢吡肟的注意事項介紹
使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 廣譜抗菌藥可誘發偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。
關于鹽酸頭孢吡肟的物質檢查介紹
酸度 取本品，加水制成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為1.6~2.1。 溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各1.2g，分別加水10mL溶解后，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃，如顯色，與黃色或黃綠色或橙黃色8號標
關于鹽酸頭孢吡肟的簡介
鹽酸頭孢吡肟，是一種有機化合物，化學式為C19H26Cl2N6O5S2，是一種β-內酰胺類抗生素。 化學式：C19H26Cl2N6O5S2 分子量：553.483 CAS號：107648-80-6 PSA：203.58000 LogP：1.19290 熔點：150℃（分解）
關于頭孢吡肟的藥代動力學的介紹
頭孢吡頭孢吡肟靜脈或肌內給藥后吸收迅速,絕對生物利用度為100%。靜脈注射2.0g藥物,血藥濃度峰值約為193μg/ml。藥物吸收后分布廣泛,在尿液、膽汁、腹膜液、氣管黏膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達有效抗菌濃度。頭孢吡肟穩態分布容積約為20L/kg,且與劑量不相關。頭孢吡肟血血漿蛋白結
鹽酸頭孢吡肟
性狀本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭有引濕性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為39°至+47°。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μ
使用鹽酸頭孢吡肟的不良反應介紹
通常本品耐受性良好，不良反應輕微且多短暫，終止治療少見。常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發熱，感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。如發生與治療有關的
鹽酸頭孢吡肟的檢查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為1.6~2.1。溶液的澄清度與顏色取本品5份,各1.2g,分別加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色或橙黃色8號標準比色液(通則0
醫院感染革蘭陰性桿菌的耐藥性監測
? 摘要? 目的： 監測我院病房分離的100株革蘭陰性桿菌對12種抗生素的耐藥率，以指導臨床用藥。方法：采用E test藥敏試驗測定我院分離的100株革蘭陰性桿菌對12種抗生素的最低抑菌濃度（MIC）。 結果：這12種抗生素中總耐藥率最低的是亞胺培南（7%），頭孢吡肟（13％），舒普深（14％）,阿
鹽酸頭孢吡肟的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致,(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1184圖)一致。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0631)
鹽酸頭孢吡肟的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1184圖)一致。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸頭孢吡肟的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約70mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取頭孢吡肟對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢吡肟1.2mg的溶液。色譜祭件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(pH5.0)
鹽酸頭孢吡肟的基本性狀
本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭有引濕性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為39°至+47°。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的
使用頭孢吡肟的注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。 2.慎用: （1）孕婦及哺乳期婦女； （2）腎功能不全者； （3）有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或假膜性腸炎患者； （4）13歲以下兒童。
注射用鹽酸頭孢吡肟
性狀本品為白色至微黃色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1g的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水制成每1ml中含頭孢吡肟0.1