概述鹽酸安非他酮緩釋片的藥代動力學
安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（±20%），分布相平均半衰期為3-4小時。 吸收：由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時內可達到血藥峰濃度。兩項藥代動力學研究均單次給予150mg藥物，結果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時給予150mg安非他酮后，達穩態血藥濃度時的Cmax為136ng/ml。 分布：體外試驗表明，血藥濃度為200μg/ml時的血漿蛋白結合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。 代謝：安非他酮在人體內被廣泛代謝，通過叔丁基......閱讀全文
鹽酸安非他酮
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在乙酸乙酯中幾乎不溶。鑒別(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在251nm與299nm的波長處有最大吸收,在227nm與278nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸
安非他酮的介紹
主要成分：安非他酮 英文名：Bupropion Hydrochloride Tablet 化學名：（±）－1－（3－氯苯基）－2－[（1，1－二甲基乙基）氨基]－1－丙酮 分子式：C13H18ClNO·HCl 分子量：276.2
鹽酸安非他酮片
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取有關物質項下的對照溶液,作為供試品溶液;另取鹽酸安非他酮對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每ml中約含5g的溶液,作為對照品溶液,照有關物質項下的色譜條件測定。供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取含量測定項下的供試品溶
安非他酮的禁忌介紹
1、有癲癇病史者禁用本品。 2、正在使用其他含有安非他酮成份藥物的患者禁用本品。 3、貪食癥或厭食癥的患者禁用本品。 4、對安非他酮或本品所含任一成份過敏者禁用本品。 5、突然戒酒或者停用鎮靜劑的患者禁用本品。 6、不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并使用，單胺氧化酶抑制劑與本品的服用
關于安非他酮的簡介
安非他酮屬于氨基酮類抗抑郁藥。適用于遲鈍型抑郁癥和對其他抗抑郁藥療效不明顯或不能耐受的抑郁患者。長期大劑量服用可產生β腎上腺素受體向下調節的作用 [1]。 一、安非他酮的基本信息 通用名：安非他酮 英文名：Bupropion Hydrochloride Tablet 化學名：(±)-1-
如何正確使用安非他酮？
安非他酮的用法用量需要按照醫生的指導進行。 通常情況下，安非他酮的起始劑量為每次75mg（1片），一日2次，服用至少3天后，根據臨床療效和耐受情況，可以逐漸增大劑量到每次75mg，一日3次；以后可酌情繼續逐漸增加至每日300mg的常用劑量。 請注意，在使用安非他酮期間，如果出現以下情況，應立即
安非他酮的生產方法介紹
1、安非他酮的生產方法： 在乙基溴化鎂的溶液中,加入鄰氯苯乙腈的乙醚溶液進行反應,反應液用冷稀鹽酸進行水解,蒸去乙醚后,剩下的水溶液再加熱一定時間。冷卻后放入晶種。過濾收集固體,用冷水洗,再用甲醇重結晶,得鄰氯苯丙酮。將鄰氯苯丙酮溶于二氯甲烷中,和活性炭及硫酸鎂一起攪拌,過濾。在攪拌下加入含溴
簡述安非他酮的毒理作用
1、安非他酮的遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果（突變率為對照組的2～3倍），在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現染色體畸變率增加。 2、安非他酮的生殖毒性：大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別
鹽酸安非他酮的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水20ml溶解,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品0.50g,加水20ml溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深溴化物取本品
鹽酸安非他酮緩釋片
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)取有關物質項下的對照溶液,作為供試品溶液;另取鹽酸安非他酮對照品適量,加50%甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含5gg的溶液,作為對照品溶液,照有關物質項下的色譜條件試驗。供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取含量測定
關于安非他酮的藥物說明
1、安非他酮的應用領域 屬中樞神經系統用藥 2、安非他酮的性狀 本品為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（±20%），分布相平均半衰期為3～4小時。 3、安非
關于安非他酮的性狀介紹
本品為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（±20%），分布相平均半衰期為3～4小時。
安非他酮的注意事項
1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯合使用。 2、癲癇。 安非他酮的推薦劑量為不超過300mg/d，450～600mg/d的癲癇發生率會增長近十倍。可見癲癇的發生與劑量有明顯的相關性。突然給藥或增大劑量均會增加癲癇的發生，可在治療過程中發生，也可在獲得穩定劑量后的幾周后出現。此外，許多
使用安非他酮過量的介紹
服用安非他酮過量引起死亡的報道極少。藥物過量可能會誘發癲癇發作，其它嚴重反應包括幻覺、意識喪失以及竇性心率過速等。建議在過量服藥后頭48小時內進行密切心電監護，保持氣道通暢、給氧和通氣功能，同時提供一般支持療法和癥狀監測，不推薦誘導嘔吐。必要時可在服藥后或出現某些癥狀時在保持氣道通暢的前提下給予
關于安非他酮的毒理介紹
遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果（突變率為對照組的2～3倍），在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現染色體畸變率增加。 生殖毒性：大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150
使用安非他酮的不良反應
據國外文獻報道，服用安非他酮，臨床常見的不良事件有激越、口干、失眠、頭痛/偏頭痛、惡心/嘔吐、便秘和震顫。2400例的受試人群（包括病人和健康志愿者）中約10%因不良事件的發生而終止用藥。最常見的原因是神經精神系統紊亂（3.0%），主要是激越和精神失常；胃腸道功能紊亂（2.1%），主要是惡心、嘔
簡述安非他酮的禁忌癥
1、有癲癇病史者禁用安非他酮。 2、正在使用其他含有安非他酮成份藥物的患者禁用安非他酮。 3、貪食癥或厭食癥的患者禁用安非他酮。 4、對安非他酮或本品所含任一成份過敏者禁用安非他酮。 5、突然戒酒或者停用鎮靜劑的患者禁用安非他酮。 6、不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并使用，單胺氧化
鹽酸安非他酮的計算化學數據
鹽酸安非他酮的計算化學數據： 疏水參數計算參考值（XlogP）：無 氫鍵供體數量：2 氫鍵受體數量：2 可旋轉化學鍵數量：4 互變異構體數量：2 拓撲分子極性表面積：29.1 重原子數量：17 表面電荷：0 復雜度：247 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：0 不
鹽酸安非他酮的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在乙酸乙酯中幾乎不溶。
鹽酸安非他酮的鑒別方法
(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在251nm與299nm的波長處有最大吸收,在227nm與278nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應
鹽酸安非他酮的鑒別方法
(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在251nm與299nm的波長處有最大吸收,在227nm與278nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應
鹽酸安非他酮的含量測定方法
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酐10ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于27.62mg的C13H18CINO·HCl。
鹽酸安非他酮的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在251nm與299nm的波長處有最大吸收,在227nm與278nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的
關于安非他酮的用法用量介紹
口服，用藥時從小劑量開始，起始劑量為一次75mg（1片），一日2次（早、晚各一次）；服用至少3天后，根據臨床療效和耐受情況，可逐漸增大劑量到一次75mg（1片），一日3次（早、中、晚各一次）；以后可酌情繼續逐漸增加至每日300mg的常用劑量，每日3次（早2片，中、晚各1片）。在加量過程中，3日內
安非他酮的副作用有哪些？
常見副作用：激動、焦慮和失眠。 其他副作用：口干、頭痛或偏頭痛、體重減輕、惡心、嘔吐、便秘和震顫；皮疹、過敏樣反應（表現為瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和呼吸困難）；精神病發作。 這些副作用可能影響您的日常生活，因此在服用安非他酮期間，建議密切關注身體變化，并在出現任何不適時及時與醫生溝通。同時，
鹽酸安非他酮片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,加50%甲醇溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m量瓶中,用50%甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取鹽酸安非他酮雜質Ⅱ對照品適量,精密稱定,加50%甲醇溶液溶解
簡述鹽酸安非他酮的藥典信息
一、鹽酸安非他酮的來源 本品為(±)-2-叔丁基氨基-3`-氯苯丙酮鹽酸鹽，按干燥品計算，含C13H18ClNO? HCI不得少于99.0%。 二、鹽酸安非他酮的性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末。 本品在水、甲醇或乙醇中易溶，在乙酸乙酯中幾乎不溶。 三、鹽酸安非他酮的鑒別 1、取本
關于安非他酮的用法用量介紹
口服安非他酮，用藥時從小劑量開始，起始劑量為一次75mg（1片），一日2次（早、晚各一次）；服用至少3天后，根據臨床療效和耐受情況，可逐漸增大劑量到一次75mg（1片），一日3次（早、中、晚各一次）；以后可酌情繼續逐漸增加至每日300mg的常用劑量，每日3次（早2片，中、晚各1片）。在加量過程中
關于安非他酮的注意事項介紹
1、安非他酮不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯合使用。 2、癲癇。 安非他酮的推薦劑量為不超過300mg/d，450～600mg/d的癲癇發生率會增長近十倍。可見癲癇的發生與劑量有明顯的相關性。突然給藥或增大劑量均會增加癲癇的發生，可在治療過程中發生，也可在獲得穩定劑量后的幾周后出現。此外，
不同人群使用安非他酮的簡介
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應充分評估安非他酮對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥