科學家揭示致幻劑與多巴胺受體結合及動態調控的藥理機制
8月1日，中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強課題組與分子細胞卓越中心-國科大杭高院研究員汪勝課題組合作，解析了致幻劑麥角酸二乙酰胺（LSD）與靶點D1R的獨特結合模式，揭示了G蛋白偶聯受體（GPCR）受體動力學與配體動力學的調控機制，為進一步研究GPCR的動力學、信號傳導和藥理學的功能意義奠定了基礎，加速了具有特定動力學特征化合物的研發。相關研究結果發表于《神經元》。致幻劑被普遍認為僅具有致幻作用且存在一定不良影響，但后續臨床研究表明，這些藥物對難治性抑郁癥和酒精成癮等精神障礙展現出巨大的治療潛力。LSD在5-羥色胺2A受體（5-HT2AR）和血清素2B受體（5-HT2BR）中表現出緩慢的解離速度，這可能是其發揮長效幻覺體驗的基礎，但對于LSD其他靶點的動力學信息依然匱乏。D1R是中樞神經系統中表達最豐富的多巴胺受體亞型，對記憶、學習和認知至關重要。LSD對D1R表現出中等結合親和力，且LSD需要激活D1R才能引起頭部擺動，而......閱讀全文
多巴胺受體概述
已分離出五種多巴胺受體(DA2R) , 根據它們的生物化學和藥理學性質，可分為D1類和D2類受體。D1類受體包括D1和D5受體（在大鼠也稱D1A和D1B受體）。D2 類受體包括D2，D3和D4受體。兩類受體的C端含有磷酸化和棕櫚酰化位點,涉及激動劑依賴性受體的去敏感化過程和第四胞內環的形成多巴胺
關于多巴胺受體簡介
多巴胺受體是結合在膜上的供神經遞質多巴胺識別的位點。多巴胺受體既存于中樞神經系統（CNS），也存在于外周。依據生化和藥理學標準已將此受體分為二型。微摩濃度的多巴胺作用于D1多巴胺受體可刺激腺甘酸環化酶的活性。酚噻嗪類多巴胺拮抗劑如氟非那嗪作用非常強大，抑制多巴胺D1受體效應只需納摩水平，而丁酰苯
關于多巴胺受體的簡介
多巴胺受體是通過其相應的膜受體發揮作用的一種位于生物體內的受體。多巴胺受體為七個跨膜區域組成的G蛋白偶聯受體家族，已分離出五種多巴胺受體(DA2R) 。 根據多巴胺受體的生物化學和藥理學性質,可分為D1 類和D2 類受體。D1 類受體包括D1和D5受體(在大鼠也稱D1A和D1B受體) 。D2
概述多巴胺受體的分布
在缺乏每種多巴胺受體亞型的特異配體之前, 廣泛應用原位雜交的方法來研究多巴胺受體 mRNAs 在腦內的分布。D1 和 D2 受體基因在腦內表達廣泛。D12R主要表達于尾殼核( CPu) ，伏隔核(Acb) , 視束(OT) ,腦皮層(Cx)和杏仁核，除此之外,D1 受體還在Calleja 島和下
關于多巴胺受體的分布介紹
在缺乏每種多巴胺受體亞型的特異配體之前，廣泛應用原位雜交的方法來研究多巴胺受體mRNAs在腦內的分布。D1和D2受體基因在腦內表達廣泛。D1-R主要表達于尾殼核，伏隔核，視束，腦皮層和杏仁核。除此之外，D1受體還在下丘腦被探測到。盡管在黑質致密部發現有D1配體與其結合，但沒有探測mRNA存在。這
關于多巴胺受體的基本內容概述
能結合SCH23390的稱為多巴胺D1受體， D1受體與興奮性核苷酸結合蛋白復合物相互作用，激活腺苷酸環化酶系統；能高親和性結合丁酰苯類藥物（螺哌隆和氟哌啶醇）的稱為D2受體，D2受體與抑制性核苷酸結合蛋白復合物相互作用，抑制腺苷酸環化酶系統。重組DNA技術將這兩種受體再分，多巴胺D1樣受體再分
多巴胺受體D1R與多巴胺結合特性以及潛在變構調節機制
Cell Research | 徐華強/張巖等合作 多巴胺（dopamine，DA）是人體內一種重要的單胺類神經遞質，參與對中樞神經系統（CNS）以及外周神經系統（PNS）的多種生理功能的調控。在CNS中，DA介導神經細胞之間的信號傳遞，在大腦獎勵機制、動機產生、欣快感發生以及行為調節等生理過
研究揭示多巴胺受體D1R與多巴胺結合特性及潛在變構調節機制
原文地址：http://www.cas.cn/syky/202103/t20210312_4780755.shtml 多巴胺（dopamine，DA）是人體中重要的單胺類神經遞質，參與對中樞神經系統（CNS）及外周神經系統（PNS）多種生理功能的調控。在CNS中，DA介導神經細胞之間的信號傳遞，
關于多巴胺D2受體拮抗劑的基本介紹
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃復安，滅吐靈，于1961年合成并應用于臨床，為對氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受體拮抗劑。D2受體主要抑制小腸膽堿能通路的功能， 通過負反饋機制影響遞質的釋放。DA存在于幾種哺乳動物的胃腸道壁上，而且明顯抑制胃腸道的動力作用。D
這種天然致幻劑有助治療抑郁癥
一項研究發現，賽洛西賓這種天然存在的致幻劑能通過增加大腦功能網絡的連接，讓難治性抑郁癥患者產生治療反應。這種機制在傳統抗抑郁藥物艾司西酞普蘭中未觀察到。這一結果增進了我們對難治性抑郁癥背后通路的理解。相關研究4月11日發表于《自然—醫學》。? ? 抑郁癥患者經常表現出“負性認知偏向”，其特征為悲
Nature：蟾蜍毒液或可治療抑郁、焦慮等精神疾病
最近的一些臨床研究表明，麥角酰二乙胺（LSD）和裸蓋菇素（psilocybin）等致幻劑具有快速且持久的抗焦慮和抗抑郁作用，它們被認為是通過與血清素受體的相互作用發揮作用。大部分相關研究都聚焦于一個叫做5-HT2A的血清素受體，少有研究關注5-HT1A等其他血清素受體在這些致幻劑的治療效果中的作
鹽酸多巴胺
性狀本品為白色或類白色有光澤的結晶或結晶性粉末;無臭;露置空氣中及遇光色漸變深。本品在水中易溶,在無水乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加水1ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,溶液顯墨綠色;滴加1%氨溶液,即轉變成紫紅色(2)取本品,加0.5%硫酸溶液制成每1m中約含
Science：首次解析出多巴胺受體D4的高分辨率結構
很多抗精神藥物通過結合到大腦中的多巴胺受體分子上發揮作用。作為一種神經遞質和化學信號，多巴胺在我們的經歷如何影響我們的行為中發揮著至關重要的作用。但是鑒于科學家們仍然不能夠理解腦細胞表面上的多種多巴胺受體之間的差異，這些藥物中的大多數會導致“混亂”：它們結合到多種不同的多巴胺受體分子上，從而導致
冷凍電鏡技術等解析多巴胺受體DRD1Gs信號復合物
西安交通大學物理學院教授張磊團隊與四川大學、山東大學、國家蛋白質中心（上海）、香港中文大學等單位合作，采用冷凍電鏡技術在多巴胺受體調節機制方面取得重大進展。近日，該研究相關成果以《DRD1-Gs信號復合物的配體識別和變構調控》為題在線發表在《細胞》上。 作為一種能夠給人帶來愉悅感受的神經遞質
多巴胺怎么檢查
99mTc-TRODAT-1人腦多巴胺轉運體顯像初步研究中國神經精神疾病雜志 2000年第4期第26卷 論著與學術交流作者：胡平?陳玲 張海琴 黎錦如 李為民 李春億 吳克寧單位：中山醫科大學附屬第一醫院核醫學科510080關鍵詞： 多巴胺轉運體；帕金森病；單光子發射型計算機斷層；放射性核素Prel
多巴胺是什么
多巴胺是大腦中含量最豐富的兒茶酚胺類神經遞質。多巴胺作為神經遞質調控中樞神經系統的多種生理功能。多巴胺系統調節障礙涉及帕金森病，精神分裂癥，Tourette綜合癥，注意力缺陷多動綜合癥和垂體腫瘤的發生等。多巴胺是一種神經遞質，腦內多巴胺缺乏，就會出現震顫、僵直、運動遲緩等帕金森氏癥癥狀。日本一項最新
多巴胺的作用
為多巴胺受體激動藥。在體內為合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體物，存在于外周交感神經、神經節和中樞神經系統，為中樞神經遞質之一，但因不易透過血-腦脊液屏障，主要表現為外周作用。具有興奮腎上腺素α、β受體的作用，但對β2受體作用較弱；同時也作用于腎臟和腸系膜血管、冠狀動脈的多巴胺受體，為較理想的抗休
研究揭示星形膠質細胞多巴胺受體D2在免疫性疾病中作用
7月26日，Journal of Experimental Medicine在線發表了題為《抑制星形膠質細胞多巴胺受體D2緩解多發性硬化癥動物模型中樞神經炎癥》的研究論文。該研究由中國科學院腦科學與智能技術卓越創新中心（神經科學研究所）、神經科學國家重點實驗室周嘉偉研究組與中科院大連化學物理研究所
我國科學家研發出新型快速抗抑郁化合物
近日，中科院分子細胞卓越中心與上海科技大學合作，完成以致幻劑與其靶點結構為導向的新型快速抗抑郁化合物設計，為新一代非致幻快速起效的抗抑郁藥研發指明了方向。這一成果1月28日在國際學術期刊《科學》上發表。據統計，全球約有3.22億抑郁癥患者，目前市售的傳統抗抑郁藥物通常需要長達幾周甚至幾個月后才能起效
多巴胺的作用機制
在外周，本藥除激動DA受體外，也激動a和β受體發揮作用。（DA：多巴胺） 其作用除與劑量或濃度有關外，還取決于靶器官中各受體亞型的分布和藥物受體選擇性的高低。低劑量時（滴注速度約為每分鐘2μg/kg），主要激動血管的D1受體，而產生血管舒張效應，特別表現在腎臟、腸系膜和冠狀血管床。 DA可增
多巴胺的臨床應用
(1)用于各種休克(感染中毒性休克、心源性休克、出血性休克等)； (2)與利尿藥合用，應用于急性腎功能衰竭； (3)治療急性心功能不全。 多巴胺隨著劑量的不同，作用于不同受體： (1)小劑量時(每分鐘按體重0.5~2μg/kg)，主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴張，腎血流量及腎小
一文了解吸毒成癮機制
毒品一般都是人類某個神經通路當中某種信號分子的類似物，可以模擬或是抑制這類分子的生物學功效。 比如海洛因、嗎啡等屬于鎮痛類藥物，其模擬的分子為內啡肽，其分子功能是抑制痛覺神經的敏感性，同時帶有鎮靜效果，對于有創傷或是疾病的人來說，這類藥物可以很有效地鎮痛，而依賴反應就是一旦不吸食就會劇烈疼痛
分子細胞卓越中心以結構為導向改造致幻劑以治療抑郁癥
目前市售的傳統抗抑郁藥物通常需要幾周甚至幾個月后才能起效，并且對三分之一的難治性抑郁癥患者無改善作用。 近年來，多種致幻劑在抑郁癥治療方面展現了潛能。從“神奇蘑菇”中提取的天然致幻劑裸蓋菇素（Psilocybin），于2019年被美國FDA授予作為重度抑郁癥和藥物抵抗性抑郁癥的突破性療法。二期
研究揭示GPCR受體動力學與配體動力學的調控機制
8月1日，《神經元》（Neuron）雜志在線發表了中國科學院分子細胞科學卓越創新中心汪勝研究組和中國科學院上海藥物研究所徐華強團隊合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。該研究通過
多巴胺是什么意思
多巴胺（DA，或3-羥酪胺，3、4-二羥苯丙胺）是內源性含氮有機化合物，為酪氨酸（芳香族氨基酸）在代謝過程中經二羥苯丙氨酸所產生的中間產物。多巴胺雖早在1910年即已被合成，但與其密切相關的生物源兒茶酚胺相比，由于相對較弱的擬交感神經活性而長期地被忽視了。一直到在動物組織內發現了α-多巴脫羧酶，多巴
多巴胺是什么意思
多巴胺（DA，或3-羥酪胺，3、4-二羥苯丙胺）是內源性含氮有機化合物，為酪氨酸（芳香族氨基酸）在代謝過程中經二羥苯丙氨酸所產生的中間產物。多巴胺雖早在1910年即已被合成，但與其密切相關的生物源兒茶酚胺相比，由于相對較弱的擬交感神經活性而長期地被忽視了。一直到在動物組織內發現了α-多巴脫羧酶，多巴
Nature:－動力的源泉多巴胺
你有否想過，人為什么會有思想，會有感覺，會對一些事物熱烈追求，這可能都只不過是來自我們大腦內一些微小物質的化學作用而已。麻省理工學院的一項新研究表明，神經遞質多巴胺就發揮著這樣的作用，它是一種代表獲得獎勵的信號。從另外一個角度來說，也許正在因為多巴胺水平過低，缺乏動力，帕金森病人才難以完成大腦的
吃了多巴胺螞蟻更聰明
圖片來源于網絡 對于螞蟻而言，很少有其他任務能與采集食物一樣重要。但是沙漠的炎熱會給螞蟻覓食帶來挑戰。這時候，應該來點多巴胺。 近日，發表在iScience上的研究展示了多巴胺對沙漠螞蟻覓食行為的影響。 “蟻群就像一個多細胞生物；而蟻穴則是進化的單位。我們想知道群體間的集體行為差異是否與個體
鹽酸多巴胺注射液
性狀本品為無色的澄明液體鑒別取本品,照鹽酸多巴胺項下的鑒別(1)、(2)和(4)項試驗,顯相同的結果。檢查pH值應為3.0~4.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取本品適量,用流動相稀釋制成每1ml中約含鹽酸多巴胺0.3mg的溶液。對照溶液精密量取供試品
鹽酸多巴胺的檢查方法
酸度取溶液的澄清度與顏色項下的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為3.5~5.5溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加新沸過的冷水l0ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流