抗老年癡呆新藥開發完成Ⅰ期臨床
初步結果表明受試者對芬克羅酮耐受性良好 近日，由中國科學院昆明植物研究所作為第一主持單位完成的具有自主知識產權的一類創新藥物芬克羅酮，由首都醫科大學宣武醫院和軍事醫學科學院毒物藥物研究所完成了Ⅰ期臨床試驗和臨床藥代動力學實驗。該藥是我國批準進入臨床研究的第二個抗老年癡呆的一類新藥。 據了解，芬克羅酮是一種新的神經元保護劑，臨床適用于中、輕度早老性癡呆，血管性癡呆及各種記憶障礙治療和改善，具有易合成、起效快、穩定性好、毒性低等特點。該藥研究歷時十余年，由中科院昆明植物所研究員郝小江和中科院昆明動物所研究員蔡景霞主要負責，貴州省—中科院天然產物化學重點實驗室、中科院上海藥物研究所、天津藥物研究院、軍事醫學研究院毒物藥物研究所參與研發，先后獲得科技部1035專項，“863”專項，國家杰出青年科學基金，國家自然科學基金重點項目，中科院“九五”、“十五”重大項目專題，云南省重點項目等資助。主要研究了芬克羅酮的藥物......閱讀全文
抗老年癡呆新藥開發完成Ⅰ期臨床
初步結果表明受試者對芬克羅酮耐受性良好 ?近日，由中國科學院昆明植物研究所作為第一主持單位完成的具有自主知識產權的一類創新藥物芬克羅酮，由首都醫科大學宣武醫院和軍事醫學科學院毒物藥物研究所完成了Ⅰ期臨床試驗和臨床藥代動力學實驗。該藥是我國批準進入臨床研究的第二個抗老年癡呆的一類新藥。?據了解，芬
簡述酮洛芬緩釋膠囊的藥代動力學
本品口服可在胃腸道快速和完全吸收，健康受試者單次服藥200mg后3—5小時血藥濃度達峰值，Cmax為3.46±0.69ug/ml，本品在血漿中主要以原形藥、羥化代謝物和相應的葡糖甘酸代謝物形式存在，本品與血漿中白蛋白結合率為99%，約60%的藥物主要以葡萄糖醛酸結合物形式從尿中排泄。
第六屆北京地區藥代論壇－關注精準藥物治療和新藥研發
分析測試百科網訊 2016年11月19日，第六屆北京地區藥物代謝與藥代動力學學術論壇在首都醫科大學舉行，論壇由SCIEX公司獨家贊助，來自政府機構、高校、科研院所、醫院及醫藥企業的專家學者150余人參加了此次論壇。第六屆北京地區藥物代謝與藥代動力學學術論壇現場 會議由軍事醫學科學院毒物藥物研究
金諾芬片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 據國外資料，瑞得是一種起效較慢的抗類風濕關節炎藥。藥理學試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg每日兩次，對未經麻醉的狗口服給藥三天，心電圖區間及振幅未有明顯變化，按4.5mg金/kg導入麻醉狗的十二指腸內，給藥1～3小時后，血金濃度達0.5～1.0u
概述酮洛芬緩釋小丸的藥代動力學
吸收：本品吸收很好,服藥后2~3小時血藥濃度開始上升,6~7小時達峰值,單次給藥后進食高脂飲食,達峰時間延遲近2小時,但是整個生物利用度和血藥濃度峰值不受影響。服用本品200mg后24小時血藥濃度達到穩態,為0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累積非常少。 代謝：酮洛芬的代謝是與葡萄糖苷酸結合生成
簡述酮洛芬緩釋片的藥代動力學
可在胃腸道快速和完全吸收。健康受試者單次服用150mg，在給藥后2-3小時血藥濃度達峰值，半衰期(t1/2)為2.61小時，達峰時間(tmax)為2.03小時，峰濃度(Cmax)為5401μg/ml，曲線下面積(AUC)為33.136μg/(ml·h)，本品在血漿中主要以原形藥、羥化代謝物和相應
克羅米芬藥的藥代動力學
口服后經腸道吸收，進入肝血流循環。T1/2一般為5～7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道，然后自糞便排除，部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。 【貯藏】常溫（10℃-30℃）貯存，置于兒童不可觸及處。遮光，密封保存。 【規格】 1.片劑：每片50mg。 2.
孕三烯酮膠囊的藥理毒理藥代動力學
藥理毒理 本品是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物，具有激素和抗激素的復雜特性，即它具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌，也具有黃體酮對子宮內膜的作用，使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化，從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排
關于酮洛芬腸溶片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學 口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢，但吸收仍較完全。一次給藥后約0.5～2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為99%（老年人可較低）。t1/2為1.6～4小時（平均3小時），60%于24小時內自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出，以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功
希羅達的藥代動力學
通過以502-3514 mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明，用藥第1天和第14天時，卡培他濱，5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時，除5-氟尿
雙氯芬酸鈉腸溶膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為非甾體抗炎藥。可選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環氧合酶的作用環節，阻斷前列腺素的合成途徑，具有消炎、鎮痛和解熱作用。 藥代動力學 健康青年男性，單劑量口服50mg后，達峰時間1.58±1.10小時，峰濃度為0.92±0.23ng/ml。血漿蛋白結合率為99.5％，大約50％
金諾芬片的藥代動力學
瑞得口服后，所含金的25%被吸收，其中約40%與紅細胞結合，60%與血清蛋白結合。瑞得的主要清除途徑是通過糞便(84～92%)，而經過尿液的占服用量的9～17%(相當吸收劑量的60%左右)。長期服用恒量的瑞得，血金濃度約在12周達到峰值，并保持穩定狀態。
關于戴芬的藥代動力學介紹
雙氯芬酸鈉在口服給藥時，經胃腸道迅速吸收，在肝臟有很強的首過效應，被吸收的藥物中約50%進入體循環系統。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。它由兩種小藥丸組成：一種包有腸溶衣，能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉；另一種為緩釋型，能夠長時間保持雙氯芬酸鈉的釋放。兩種小藥丸的配合產生了有利的藥代動力學特性。
概述輔舒酮的藥代動力學
靜脈注射給藥時，丙酸氟替卡松的藥動力學與給藥劑量成正比。在動物和人體試驗中，拋射劑 HFA 通過呼吸迅速清除，未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因血漿濃度達峰時間（tmax）和平均滯留時間均極短暫，所以 HFA 在血漿中停留時間短而沒有蓄積。 1、吸收： 在對健康志愿者進行的為期 14 天，吸
第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開
分析測試百科網訊 2015年10月11日，由中國藥理學會藥物代謝專業委員會主辦，軍事醫學科學院、山東省醫學科學院、山東省科學院、山東省分析測試協會聯合承辦的第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開。 會議主要圍繞藥物代謝、中藥代謝與動力
關于優克的藥代動力學介紹
1、主要成分 本品主要成分是鹽酸氟西汀，其化學名稱為N－甲基－3－(對－三氟甲基苯氧基)－3－苯基丙胺鹽酸鹽。 2、藥理學特征 鹽酸氟西汀是一種選擇性的5－羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5－羥色胺，增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質，從而改善情感狀態，
概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即達高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小時達到高峰，濃度
簡述泰芬納啶的藥代動力學
泰芬納啶的藥代動力學： 泰芬納啶口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min
關于萘替芬的藥代動力學介紹
1、用途： 本品為廣譜局部抗真菌藥。主要用于抗皮膚真菌，如體股癬、手足癬、頭癬、甲癬、花斑癬、淺表念珠菌病等，其療效優于發癬退、克霉唑、美康唑和益康唑等藥物，毒性較低。 2、藥代動力學： 健康人完整皮膚外用1%鹽酸萘替芬軟膏，約有3%～6%的劑量被吸收到體內。萘替芬在體內通過苯環以及N-去
簡述巴氯芬片的藥代動力學
1、吸收 巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。 單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小時內達血漿藥物峰值濃度，平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積（AUC）大約為1135ng×h/ml、2345ng
簡述頭孢匹羅的藥代動力學
單劑量0.5g和1g靜脈注射，血漿峰濃度為57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注后血漿峰濃度分別為36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。頭孢匹羅在體內廣泛分布，可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中，藥物濃度能
關于匹羅杰的藥代動力學介紹
匹羅杰具有水溶和脂溶的雙相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10～30min出現縮瞳作用，持續時間達4～8h以上。降眼壓作用的達峰時間約為75min，持續4～14h（和濃度有關）。眼藥膜降眼壓作用的達峰時間為1.5～2h。食物可減少匹羅杰的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干的癥狀時，2
關于羅利康寧的藥代動力學介紹
口服受肝臟首過效應的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率為25%，穩態分布容積為1.6L/kg，小兒為（1.57±0.19）L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，作用持續4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
關于加羅寧的藥代動力學介紹
注射本品可完全快速吸收，肌注10mg達峰時間為10～90分鐘，平均血藥濃度為19ng/ml(10～38ng/ml)。5分鐘內靜注10mg．平均終末半衰期為2.4小時（1.2～7.4小時），平均分布體積為10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7～7
簡述坦索羅辛的藥代動力學
坦索羅辛口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg，經（5.50±1.10）h達血藥濃度峰值（5.99士1.61）ng/ml。連續服藥，血藥濃度可在第4d達穩定狀態。藥物通過肝臟代謝，其血漿蛋白結合率約為99%，分布體積約為0.2L/Kg，消除半衰期為（8.12±3.84）h。坦索羅辛代謝產物的7
異煙肼片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。 藥代動力學 本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、
利福平膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌 (包括麻風分枝桿菌等) 在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬
孕三烯酮膠囊的藥代動力學
口服吸收快，于給藥后2.8小時和3小時血藥濃度達峰值，血漿消除半衰期t1/2為24小時，長期用藥體內無藥物蓄積現象。本品主要是通過羥基作用進行重要的肝內代謝，形成成對結合的代謝產物。
關于撲米酮的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3～4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣泛，表觀分布容積一般為0.6L/kg，t1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
鹽酸胺碘酮膠囊的藥代動力學
口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為 50 %，表觀分布容積大約 60L /kg ，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中 62.1 %與白蛋白結合， 33.5 %可能與 β 脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。