廣州生物院新型治療非小細胞肺癌藥物研究獲新進展
EGFR抑制劑Iressa和Tarceva是經FDA批準的治療非小細胞肺癌的藥物，在臨床上獲得了巨大的成功。但是，隨著其在臨床上的廣泛應用，耐藥問題日益突出。其中，EGFRT790M突變約占臨床耐藥病人的50%以上。針對EGFR T790M突變的小分子抑制劑是克服這種耐藥性的潛在策略。國外多個制藥公司和研究機構都在開展對EGFR T790M突變的小分子抑制劑研究，但還沒有針對該突變的藥物上市。 中科院廣州生物醫藥與健康研究院丁克博士課題組基于EGFRT790M突變體與小分子抑制劑的晶體復合物，利用合理藥物設計方法成功設計并合成了2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidinyl類化合物作為全新的EGFRT790M非可逆小分子抑制劑。新分子中引入不可逆反應位點與蛋白活性位點結合，達到克服耐藥的效果，改變傳統的EGFR小分子抑制劑的結合構象。其中，部分化合物以pM 的IC50......閱讀全文
研究發現銅伴侶蛋白小分子抑制劑
中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作，綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略，首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS，并選擇性調控銅離子轉運，從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖，且在多種動物實驗中
SpCas9，首個抗CRISPR小分子抑制劑
自2012年“魔剪”技術出道以來，該技術一直備受爭議。一些專家指出，基因編輯在很多層面上難以實現控制。近年來，科學家一直致力于開發“抗CRISPR”系統，來干擾細胞中的Cas核酸酶功能，以此來給CRISPR基因編輯技術帶上一定程度的“鐐銬”，規范該技術的使用操作。 如今，在美國Broad研究所
信達生物FGFR小分子抑制劑在臺獲批
今日，信達生物宣布達伯坦（pemigatinib）獲得臺灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）批準，用于治療成人接受過全身性藥物治療、腫瘤具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或重排、不可手術切除的局部晚期或轉移性膽管癌。 達伯坦由Incyte和信達生物共同開發，信達生物負責中國大陸、
BBIQ結構小分子可作為新型鐵死亡抑制劑
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院舒曉東團隊研究鑒定出一類具有雙芐基異喹啉（BBIQ）結構的生物堿小分子化合物可以有效抑制鐵死亡。相關研究發表于Cell Death and Disease。 鐵死亡是一種脂質過氧化誘導的程序性細胞死亡，它參與了多種疾病的發病進程，如神經退行性疾病、缺血再灌
小分子抑制劑為癌癥精準靶向提供新希望
癌細胞內攜帶的BRCA1以及BRCA2基因突變一直是癌癥治療的關鍵靶向目標，但是能夠特異性殺死BRCA基因缺失細胞的藥物少之又少，而既能殺死上述細胞又不會引起藥物抵抗的藥物幾乎沒有。最近來自美國天普大學的科學家表示他們發現了一種小分子藥物能夠通過阻斷癌細胞內一條備用DNA損傷修復途徑特異性殺死B
隆抗體與小分子化合物相比有何優點
1．單克隆抗體的特性 1）高特異性：由于單克隆抗體只針對一個抗原決定簇，而一個抗原決定簇又很小，一般只有4～7個氨基酸，故單克隆抗體發生交叉反應的機會很少，即其特異性高。但這種專一性也不是絕對的。在相似的抗原之間，其特異性具有濃度的依賴性，即當抗體的濃度達到一定的程度后，其特異性可有所降低。 2
基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一種傳染病，感染HAV后可引起不同程度的急性癥狀。現今全球每年仍有150萬甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作為一種傳染病，其流行、爆發與該地區的收入狀況、衛生和生
為什么pd1只有大分子沒有小分子抑制劑
PD-1受體和PD-L1配體一旦發生結合，人體免疫T細胞就會自動凋亡一部分，從而使得癌細胞免除被T細胞攻擊。PD-1抑制劑就是控制這種結合，T細胞發現癌細胞就會自動進行免疫攻擊。這就是PD-1抑制劑的作用，也就成為了抗癌神藥，目前國內還沒有上市PD-1抑制劑，但可以到香港來購買，注意，PD-1抑制劑
小分子化合物促進ESC向心臟傳導細胞分化效率
近日，來自美國的科學家在國際學術期刊stem cell reports在線發表了一項最新研究進展，他們發現一種小分子化合物能夠有效增強小鼠胚胎干細胞向心臟傳導細胞的分化效率，并對其中的機制進行了探討。 心臟傳導系統是由脈沖發生竇房、房室竇結和脈沖蔓延浦肯野細胞系統組成，浦肯野細胞系統在起始和調
Nature：新的小分子化合物強效抵抗埃博拉病毒
在一項新的研究中，研究人員發現當感染埃博拉病毒三天后，接受一種阻斷這種病毒復制能力的化合物治療的恒河猴（Rhesus monkey）完全免受它的感染。這一激動人心的臨床前結果提示著這種被稱作GS-5734的化合物應當進一步作為一種潛在的治療藥物進行開發。相關研究結果于2016年3月2日在線發表在
小分子RNA
RNA一度被認為僅僅是DNA和蛋白質之間的“過渡”，但越來越多的證據清楚的表明，RNA在生命的進程中扮演的角色遠比我們早前設想的更為重要。RNA 干擾（RNA interference）的發現使得人們對RNA調控基因表達的功能有了全新的認識，更因為可以簡化/替代基因敲除而成為研究基因功能的有力工具，
小分子療法
小分子療法 15日，PTC Therapeutics公布了一項針對DMD和貝克肌營養不良（BMD）患者的最新研究結果，顯示從常規療法轉為Emflaza（deflazacort）治療后6個月的平均隨訪期內，大部分患者顯示病情改善。>>閱讀更多 16日，羅氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
全小分子化合物組合，為角膜盲治療提供新思路
人體由百萬億級數量的細胞組成。每個人都是從一個受精卵發育為數百種成熟的終末細胞，形成我們保持生命健康的基本單元。這些不同種類的成熟終末細胞，既往傳統的觀點認為無法相互轉化“變身”。近日，來自我國眼科學界的最新研究發現，皮膚細胞竟然可以化身為神經嵴，進而變成角膜內皮細胞！更為重要的是，只是簡單地通
Science：我國研究團隊發布新冠Mpro小分子抑制劑最新成果
記者19日從四川大學獲悉，四川大學華西醫院生物治療國家重點實驗室聯合中科院昆明動物研究所，于當日在《Science》上在線發表題為“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究
小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型探針分子N
科學家發現新型抗流感病毒的小分子化合物
近日，美國Scripps研究所Wilson課題組和楊森制藥的科研人員在Science上發表了題為“A small-molecule fusion inhibitor of influenza virus is orally active in mice”的文章，開發了一種新型口服抗流感病毒的小分
利用小分子化合物可以改變基因組的空間結構
研究人員發現，利用小分子化合物可以改變基因組的空間結構，這些小分子化合物被認為是很有前途的抗癌藥物。這項工作為開發一類可以改變三維基因組的新的抗癌表觀遺傳藥物開辟了新方向，研究結果發表在《Nature Communications》雜志上。圖片來源：Nature Communications
上海藥物所等發現小分子化合物可促進iPSC誘導
誘導多能干細胞（iPSC）具有和胚胎干細胞類似的功能，卻繞開了胚胎干細胞研究一直面臨的倫理和法律等諸多障礙，因此在醫療領域的應用前景非常廣闊。然而iPSC的安全性及誘導效率有待進一步提高，其誘導機制也有待闡明。 近期，Journal of Molecular Cell Biology 將正式刊
科學家基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
4月30日，Plos Biology 在線發表了中國科學院生物物理研究所研究員王祥喜、中科院院士饒子和和四川大學教授蘇丹合作的研究論文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
科學家發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑
8月21日，《癌癥研究》（Cancer Research）雜志在線發表了中國科學院生物物理研究所陳暢課題組與上海藥物研究所羅成、蔣華良課題組合作的研究論文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
基石藥業自主研發的小分子抑制劑已獲臨床試驗批準
中國蘇州，2018年7月30日——基石藥業（蘇州）有限公司（以下簡稱“基石藥業”）今日宣布，其自主研發的小分子MEK1/2抑制劑CS3006的臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局（“國家藥監局”）的批準，自今年國家藥監局4月宣布受理CS3006的臨床試驗申請日期僅3個月時間。 CS3006研發
生化與細胞所研究發現新的Wnt信號通路小分子抑制劑
Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后，可以抑制APC等組成的降解復合物，使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核，通過與轉錄因子TCF/LEF結合，開啟下游基因的轉錄。異
利用小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
近日，大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型
使用JAK抑制劑等小分子治療脫發，新毛囊的干細胞療法
近日，有兩項研究強調了使用JAK抑制劑等小分子治療男性和女性脫發的新方法，這些小分子可以喚醒休眠的毛囊，以及旨在生長新毛囊的干細胞療法。 在第一項研究中，美國哥倫比亞大學Vagelos醫學院皮膚學教授Angela Christiano博士領導的研究團隊發現了以前未知的細胞，這些細胞使小鼠毛囊處
阿斯利康與Dogma協議：全球首個口服小分子PCSK9抑制劑！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）與Dogma Therapeutics宣布達成一項協議，獲得了后者的臨床前口服PCSK9抑制劑項目。阿斯利康的目標是將該項目推進到血脂紊亂（dyslipidaemia，血液中血脂異常）和家族性高膽固醇血癥（一種導致高膽固醇的常見遺傳病）的臨床開發。 阿斯
里程碑！首個小分子免疫檢查點抑制劑IND獲批
昨日，Curis宣布，美國FDA已經接受了該公司產品CA-170的新藥研究申請（IND）。總部位于美國馬薩諸塞州萊克星頓的Curis是一家專注于人類癌癥藥物研究和開發的生物技術公司。CA-170是一劑口服小分子，用于靶向抑制免疫檢查點程序性死亡配體-1（PD-L1）和 T細胞活化的免疫球蛋白抑制
生化與細胞所等發現抗肺炎球菌的新型小分子抑制劑
8月20日，國際學術期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在線發表了中科院上海生科院生物化學與細胞生物學研究所王恩多研究組與上海交通大學藥學院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑及其抗腫瘤機制
中國科學院生物物理研究所陳暢課題組題與上海藥物研究所羅成課題組、蔣華良課題組合作的研究論文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
小分子化合物將成人星形膠質細胞轉變為神經細胞
2月16日，《干細胞報道》（Stem Cell Reports）在線發表了中國科學院上海生命科學研究院生物化學與細胞生物學研究所裴鋼研究組的研究論文Direct Generation of Human Neuronal Cells from Adult Astrocytes by Small M
研究發現小分子化合物通過Ecadherin蛋白加速重編程過程
近期，國際學術期刊Stem Cells發表了以中科院上海生命科學研究院生化與細胞所裴鋼研究組為主完成的最新研究成果：小分子化合物通過E-cadherin 蛋白加速重編程過程。 細胞重編程是指已經分化的細胞重新獲得分化多能性的過程。誘導多能干細胞即iPS細胞是通過向