關于地昔帕明的藥理藥動學介紹
一、藥理作用 本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似,具有較強的抗抑郁作用,但鎮靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱,因而更適合用于老年人。本品起效較快,用藥1周即可顯效。 二、藥動學 口服易從胃腸道吸收,吸收不受食物影響。體內分布廣泛,易透過血-腦脊液屏障,并在腦中蓄積,如大鼠腹腔注射,15mg/kg后,大腦皮質中的藥物濃度為13.11μg/L,大腦其余部位藥物濃度為11.45μg/L,而血中的藥物濃度僅為1.53μg/L。血藥濃度與臨床抗抑郁療效存在顯著的正相關,健康人血藥濃度在115~155μg/L以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達峰時間為4~6h,主要在肝臟代謝,地昔帕明最終被氧化成無活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結合后自尿中排出。血漿清除率(Cl)為每小時0.68L/kg,年齡、性別對CL無顯著影響。血漿t1/2為17~28h。此外,地昔帕明對肝線粒體CYP2D6的抑制作用較大多數選擇性5-HT再攝取抑制劑為小。......閱讀全文
關于地昔帕明的藥理藥動學介紹
一、藥理作用 本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似,具有較強的抗抑郁作用,但鎮靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱,因而更適合用于老年人。本品起效較快,用藥1周即可顯效。 二、藥動學 口服易從胃腸道吸收,吸收不受食物影響。體內分布廣泛,易透過血-腦脊液屏障,并在腦中蓄積,如大鼠腹腔注射,15mg/k
關于帕利珠單抗的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 本品為呼吸道合胞病毒融合蛋白(F蛋白)的人單克隆抗體,對A亞型及B亞型等呼吸道合胞病毒臨床分離株具有活性。體外實驗表明其作用優于呼吸道合胞病毒多克隆免疫球蛋白(約高100倍)。 [2] 2、藥動學 本品肌注后可在48h內達穩態血藥濃度,1月給藥1次,藥物血清谷濃度隨給藥次數增
關于地昔帕明的基本信息介紹
地昔帕明為抗抑郁藥,有阻滯單胺類神經介質 [1] 如去甲腎上腺素或5-羥色胺回收的作用。用于治療各種抑郁癥。 中文名稱:地昔帕明 中文別名:3-(10,11-二氫-5H-二苯并[B,F]氮雜卓-5-基)-N-甲基丙-1-胺;去甲丙咪嗪; 英文名稱:desipramine 英文別名:Des
關于地昔帕明的藥物相互作用介紹
一、適應證 1.用于治療內因性、更年期、反應性及神經性抑郁癥。2.可緩解多種慢性神經痛。 二、禁忌證 參見:丙米嗪 三、不良反應 輕微,主要為頭暈、口干、失眠等,其他參見丙米嗪。 四、用法用量 開始口服25mg,每天3次;漸增至50mg,每天3~4次;嚴重抑郁癥患者可達每天300m
關于鹽酸芬氟拉明片的藥理藥動學介紹
一、藥物相互作用: 1.忌與單胺氧化酶制劑合用。 2.對肥胖伴有高血壓和糖尿病患者,在與降血壓或降血糖藥合用時,可產生協同作用,應適當減少劑量。 二、藥理毒理: 苯丙胺類食欲抑制劑。具有中樞興奮作用,但強度較弱。可使血壓下降,亦能增加周圍組織對葡萄糖的利用而降低血糖,還有降低甘油三酯、膽
關于伐昔洛韋的藥動學介紹
本藥水溶性好,口服吸收后在肝內迅速被水解酶水解成阿昔洛韋,血漿中測不出伐昔洛韋,但阿昔洛韋的血漿濃度很高,可與靜脈注射阿昔洛韋相比,且比口服阿昔洛韋要高3~5倍。本藥生物利用度為65%,顯著高于阿昔洛韋,進餐后服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結合率為13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本
關于地貝卡星的藥動學介紹
該品肌注后血藥濃度較慶大霉素高,正常人肌注該品100mg后1h、2h、4h和6h的血藥濃度分別為16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注慶大霉素80mg后同時間的血藥濃度分別為8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。該品在正常人中的血清半減期為1
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
關于法莫替丁片的藥理藥動學介紹
藥物相互作用:本品不與肝臟細胞色素P450酶作用,故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內分布。但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。 藥物過量:尚不明確。 藥理毒理:本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,對動物實
關于特布地林的藥動學介紹
口服生物利用度為15%±6%,皮下注射生物利用度為95%。口服約30min出現平喘作用,2~4h作用達高峰,持續4~7h。有效血藥濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%。皮下注射Tmax15~30min;噴入口內,5min起效,Tmax為1h。(約10%從氣道吸收),90%咽下經腸壁和肝臟代
關于地爾硫卓的藥動學介紹
口服吸收迅速且完全,長期給藥后吸收率可大于90%,但由于肝臟的首過效應,生物利用度僅45%左右。口服后10~15min開始起效,Cmax為1~2h,蛋白結合率為80%,主要分布在心、肝、腎等各種器官和組織。靜脈注射后,藥物迅速出現在膽汁和胃腸道中,說明其存在著肝腸循環過程。半衰期為4~6h,96
關于瑞復啉的藥理藥動學介紹
1、藥物過量? 出現乙酰膽堿作用亢進癥狀、視覺模糊、惡心、嘔吐、腹瀉嚴重時可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等,可用適量阿托品解救。 2、藥理毒理? 具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃
關于醋甲膽堿的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 醋甲膽堿可激動M膽堿受體,對心血管系統的選擇性較強,對胃腸道及膀胱平滑肌的作用較弱,它也可收縮支氣管平滑肌,使支氣管分泌增加。其性穩定,可以口服,但吸收少而不規則。在體內受膽堿酯酶的滅活較慢,故作用較持久。主要用于房性心動過速,但非首選,可于其他治療無效時再用。也可用于外周血管痙
關于復方雷尼替丁片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理: 雷尼替丁為H2受體阻斷劑,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸櫞酸鉍鉀在胃內能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性膠體鉍與潰瘍面或炎癥部位的蛋白質形成不溶性含鉍沉淀,牢固地粘附于糜爛面上形成保護屏障,抵御胃酸與胃蛋白酶對黏膜面的侵蝕;并能刺激內源性前列腺素釋放,促進胃粘液分泌
關于琥乙紅霉素的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 該品屬大環內酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。 [3] 2、藥代動力學 琥乙紅霉素口服易吸收,藥物在胃酸中穩定,在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙紅霉素500mg,0
關于地昔帕明的計算機化學數據介紹
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無 2.氫鍵供體數量:1 3.氫鍵受體數量:2 4.可旋轉化學鍵數量:4 5.互變異構體數量:無6.拓撲分子極性表面積15.3 7.重原子數量:208.表面電荷:0 9.復雜度:267 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:0
關于奮乃靜片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物,藥理作用與氯丙嗪相似,抗精神病作用主要與其阻斷與情緒思維的中腦邊緣系統及中腦-皮層通路的多巴胺受體(DA2)有關,而阻斷網狀結構上行激活系統的α-腎上腺素受體,則與鎮靜安定作用有關。本品鎮吐作用較強,鎮靜作用較弱。 2、藥代動力學? 口服后分布至
關于尼索地平膠囊的藥理藥動學介紹
藥理毒理:本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,對心血管比其它鈣拮抗劑,具有更高的選擇性,降壓效果更加明顯,對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍,是地爾硫卓的20倍。明顯大于相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小,半衰期長。 藥代動力學:成人口服本品40mg后,可很快吸收,達峰時間為0.94±2.5
關于依托泊苷膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用,與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep復合物,阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂,呈斷片化,顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。 2、藥代動力學 上述DNA-TopoⅡ-Ep復合物是可逆的,殺細胞作用
關于美利曲辛的藥理藥動學介紹
1、藥理作用: 黛力新是由兩種非常有效的化合物組成的合劑。氟哌噻噸-一種神經阻滯劑,小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛-一種雙相抗抑郁劑,低劑量應用時,具有興奮特性。兩種成份的合劑具有抗抑郁,抗焦慮和興奮特性。 2、藥代動力學: 口服氟哌噻噸或美利曲辛均可在大約4小時達到血漿高峰濃度。
關于聯邦緩士芬的藥理藥動學介紹
1、藥理作用: 藥品能抑制前列腺素的合成,具有鎮痛、解熱和抗炎的 作用。口服吸收迅速。藥品為緩釋劑型,可使藥物在體 ,內逐漸釋放。每服一次,可持續12小時止痛。 2、藥理毒理: 布洛芬是有效的環氧合酶抑制劑,具有解熱、鎮痛及抗炎作用。 3、藥代動力學: 口服易吸收,與食物同服時吸收減慢
關于匹莫林片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 本品為中樞興奮藥,中樞興奮作用溫和,并有弱擬交感作用,臨床多用于治療多動綜合征,其機制可能與其提高中樞去甲腎上腺素含量有關。 2、藥代動力學? 本品的蛋白結合率為50%。口服后2~4小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達穩態需2~3日。半衰期(t1/2β)為12小時。本品在肝內代謝
關于呋喃唑酮片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為硝基呋喃類抗菌藥。對革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用,包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等,在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機制為干擾細菌氧化還原酶從而阻斷細菌的正常代謝。
關于乙酰唑胺片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理: 本品為碳酸酐酶抑制劑,能抑制房水生成,降低眼壓。房水流出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生成(50%~60%),使眼壓下降。 2、藥代動力學: 口服容易吸收。與蛋白結合率高。口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小時降低眼壓作用開始;2~4小時
關于溴替唑侖的藥理藥動學介紹
一、藥理毒理 溴替唑侖為短效苯二氮卓類藥物,與地西泮有相似的藥理作用。溴替唑侖在低劑量時即有良好的催眠作用,可加快入睡,減少覺醒次數,延長睡眠時間,但慢波睡眠和REM睡眠減少。 二、藥動學 口服后吸收迅速,0.5~2h可達血藥峰值,蛋白結合率為89%~95%。廣泛被代謝,僅有不到用量1%的
關于右美沙芬的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 抑制延髓咳嗽中樞而產生鎮咳作用。鎮咳作用顯著,與相同劑量的可待因大體相同或稍強,但無止痛作用。治療劑量不會抑制呼吸,作用快且安全。 2、藥動學 口服給藥后在胃腸道吸收完全,10~30min起效。口服10~20mg時,有效時間為5~6h,口服30mg時有效時間可長達8~12h,
關于溴化普泮西林的藥理藥動學介紹
1、溴化普泮西林的藥理作用 溴化普泮西林為季銨抗毒蕈堿藥。其周圍作用類似阿托品。作用強于溴本辛,有較強的外周抗膽堿、抗毒蕈堿樣作用,較弱的交感神經節阻滯作用,選擇性解除胃腸胰膽平滑肌痙攣,抑制腺體分泌。 2、溴化普泮西林的藥代動力學 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收
關于甲丙氨酯片的藥理藥動學介紹
1、藥物過量: 中毒癥狀:中毒時可發生昏迷、呼吸麻痹、心律失常、心臟及循環衰竭,亦可發生急性血小板過敏性紫癜、血管神經性水腫、支氣管痙攣、高熱、暈厥等。 處理:立即洗胃、導瀉、輸液,并依病情給予對癥治療及支持療法。 2、藥理毒理: 弱抗焦慮藥,具有中樞性肌肉松弛作用和抗焦慮、鎮靜催眠作用
關于鹽酸氟西泮膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥物過量 中毒癥狀:大劑量中毒時,可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。 處理:立即催吐、洗胃、導瀉以排除藥物,并依病情給予對癥治療及支持療法。 2、藥理毒理? 本品為苯二氮?類受體激動劑,作用于中樞苯二氮?受體,促進中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與其受體結合,增強
關于雙氯非那胺的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 因化學結構中含有二個磺酞胺基團,故對碳酸酐酶的抑制較強。除抑制Na+、K+再吸收外,亦增加CI-的排出,故代謝性酸血癥的發生較慢。1小時起效,2~4小時作用達高峰,持續6小時,主要用于治療各型青光眼(開角型、閉角型及繼發性青光眼),尤其適用于對乙酰唑胺有耐藥性的患者。 2、藥代