β2受體激動劑的基本信息介紹
β2受體激動劑是一類能夠激動分布在氣道平滑肌上的β2受體產生支氣管擴張作用的哮喘治療藥物。這類藥物屬于支氣管擴張藥，是哮喘急性發作（氣道痙攣）的首選藥物，能夠迅速改善哮喘急性發作時的呼吸困難、咳嗽等的癥狀。 [1] 按照藥物對β2受體選擇性的不同可以分為非選擇性β受體激動劑，如異丙腎上腺素、腎上腺素；以及選擇性β2受體激動劑，如沙丁胺醇、克倫特羅等。選擇性β2受體激動劑按藥效的持續時間又可分為短效（作用維持4～6小時）和長效（作用維持12小時）β2受體激動劑。短效β2受體激動劑又可分為速效（數分鐘起效）和緩慢起效（半小時起效）兩種。......閱讀全文
β2受體激動劑的基本信息介紹
β2受體激動劑是一類能夠激動分布在氣道平滑肌上的β2受體產生支氣管擴張作用的哮喘治療藥物。這類藥物屬于支氣管擴張藥，是哮喘急性發作（氣道痙攣）的首選藥物，能夠迅速改善哮喘急性發作時的呼吸困難、咳嗽等的癥狀。 [1] 按照藥物對β2受體選擇性的不同可以分為非選擇性β受體激動劑，如異丙腎上腺素、腎
β2受體激動劑的給藥方式介紹
1、吸入給藥 吸入給藥是β2受體激動劑最常見的給藥方式，包括氣霧劑、噴霧劑和干粉吸入劑（粉霧劑）等，也可以將藥物溶液經霧化泵霧化后再吸入（霧化吸入）。藥物經吸入后，能迅速到達氣管內擴張支氣管，通常在吸入后數分鐘內起效，療效可維持數小時，并減少全身性的不良反應。 吸入短效β2受體激動劑可以緩解
使用β2受體激動劑的不良反應
心臟反應 β2受體激動劑心臟毒性較輕，但在大劑量或注射給藥時仍可引起心臟反應，特別是原有心律失常的患者。 肌肉震顫 β2受體激動劑可以激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，引起肌肉震顫，好發在四肢和面頸部，輕者感到不適，重者影響生活和工作。 代謝紊亂 β2受體激動劑能增加肌糖原的分解，引起血
阿片受體激動劑的基本介紹
阿片受體激動劑是一類藥物，它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛，并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。 以鹽酸納洛酮為例，它是一種強效的阿片受體激動劑，用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比，鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它
M受體激動劑的功能介紹
毛果蕓香堿pilocarpine該藥又名匹魯卡品，是從毛果蕓香屬植物中提出的生物堿。【藥理作用】能直接作用于副交感神經節后纖維（包括支配汗腺交感神經）支配的效應器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。（1）眼：滴眼后可引起縮瞭、降低眼壓和調節痙攣等作用。縮瞳：虹膜內有兩種平滑肌，一種是瞳孔括約肌
β2受體激動劑的研發歷史和使用現狀
早期使用的如腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑在激動支氣管β2受體的同時還會激動心臟的β1受體，從而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治療。藥物學家們通過對于腎上腺素受體激動劑的構效關系的研究，發現將腎上腺素氮原子上的取代基增大就能減少對心臟的作用并增加與β2受體的親和力。同時
β2受體激動劑的藥理作用與機制
交感神經在人體的氣道中分布很少，但β2受體卻廣泛分布在氣道的不同效應細胞上。β2受體激動劑發揮藥效的機制正是興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體。 當β2受體激動劑與氣道平滑肌細胞膜上的β2受體結合時，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平
選擇性β1受體激動劑激動劑的功能介紹
【藥動學】與多巴胺相似，口服后易被腸和肝破壞而失效，消除迅速，t1/2約2分鐘，故一般用靜脈滴注給藥，達到穩態血藥濃度的時間約10-12分鐘。【藥理作用】多巴酚丁胺左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，因而消旋體對α受體的作用被抵消，左旋體和右旋體均可激動β受體，且后者的作用強度是前者的10倍。多
H2受體的基本信息介紹
已知壁細胞表面有三種組胺受體:即乙酰膽堿受體,胃泌素受體和H2受體.用于阻斷H:受體,抑制胃酸分泌的藥物就稱為組胺H2受體阻滯劑,也稱為H2阻斷劑或H:拮抗劑.如其代表藥物有西咪替丁(又叫甲氰咪胍或泰胃美),雷尼替丁和法莫替丁等.最近的研究還表明,組胺H2受體阻滯劑不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性
從頭設計IL2/IL15受體激動劑
這一期的《自然》雜志發表了一篇華盛頓大學和斯坦福大學科學家合作從頭設計選擇性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受體、而沒有CD25/CD215受體活性的多肽激動劑文章。這個被稱作新-2/15的多肽有100個氨基酸，可以高強度與IL2Rbg但與CD25(IL2的另一個受體)、CD2
關于H2受體的基本信息介紹
組胺（H）腦內組胺的分布很不均勻,以下丘腦和網狀結構含量較高,受體分H1及H2型。有調節精神活動、降低體溫、增加水攝入和引起嘔吐等作用,腦內H1受體激動呈現興奮,H2受體激動呈現抑制,抗組胺藥的嗜睡副作用可能與阻斷H1受體有關。
非選擇性的β受體激動劑的功能介紹
異丙腎上腺素isoprenaline為人工合成品，由NA氨基上的氫原子被異丙基取代而成，藥用為其鹽酸鹽。【藥動學】口服時，腸黏膜細胞即可將其破壞而失效；舌下含服因能舒張局部血管，少量可從舌下靜脈叢迅速吸收；氣霧劑吸入給藥，吸收較快。吸收后主要在肝及其他組織中被COMT代謝，較少被MAO代謝，也較少被
用受體內化分析技術來探索與CXCR2結合的激動劑
實驗概要之前我們觀察到細胞因子MIF和CXCL8二聚體的單體結構具有表面結構同源性，因此我們檢測了MIF是否可以直接與CXCL8的同源受體CXCR2相互作用。受體內化是配體或激動劑與受體之間功能互動的可靠檢測手段，它往往發生在配體結合之后。在穩定過表達CXCR2的人類上皮腎細胞（HEK）或RAW
透皮吸收型β2受體激動劑在小兒喘息性疾病中的臨床應用
? 透皮吸收型制劑是一種新型腸道外給藥劑型，具有使用方便，安全和依從性良好等優點。妥洛特羅貼劑是世界上首個透皮吸收型的β2 受體激動劑，具有顯著的支氣管擴張效應，使用方便，耐受性良好，尤其適用于兒童喘息性疾病的治療。? ? 一，妥洛特羅貼劑的劑型特點及釋放機制? ? 自20世紀50年**始，全球
動物源性樣品中β受體激動劑的檢測
1) SPE 方法 訂貨號：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱體積： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 動物源性樣品2g (精確到0.01g)于50mL離心管中，加入0.2 mol/L乙酸銨溶液(pH 5.2)1
動物源性食品中β－受體激動劑的檢測
圖1.? β-受體激動劑藥物的LC/MS/MS色譜圖（1ng/ml）。 對動物源性食品中的β-受體激動劑的分析研究，在臨床藥物代謝動力學、體育運動，以及食品安全方面都有重要意義。本文建立了豬肝、豬肉、牛奶和雞蛋等食品中幾種β-受體激動劑的殘留檢測方法，實驗表明，該方法靈敏度、提取回收
關于阿片受體的基本信息介紹
阿片受體廣泛分布，在神經系統的分布不均勻且作用影響也不相同。阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。 阿片受體廣泛分布，在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高，這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體
關于膜受體的基本信息介紹
細胞膜受體（cell membrane receptor）是細胞表面的一種或一類分子,它們能識別、結合專一的生物活性物質（稱配體）,生成的復合物能激活和啟動一系列物理化學變化,從而導致該物質的最終生物效應。細胞環境中各種因素的變化,是通過細胞膜受體的作用而影響細胞內的生理過程發生相應的變化。
關于NMDA受體的基本信息介紹
NMDA受體(N-methyl-D-aspartic acid receptor)即為N-甲基-D-天冬氨酸受體，是離子型谷氨酸受體的一個亞型，分子結構復雜，藥理學性質獨特，不僅在神經系統發育過程中發揮重要的生理作用，如調節神經元的存活，調節神經元的樹突、軸突結構發育及參與突觸可塑性的形成等。而
GLP1受體激動劑的臨床應用與機制
?? 胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是回腸和結腸L細胞分泌的一種多功能肽類激素，在調節葡萄糖穩態等其他生理過程中發揮重要作用，它由胰高血糖素原基因編碼，與胰高糖素有50%的同源性，能促進50%~70%的餐后胰島素的釋放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在體內的半衰
淺析GLP1受體激動劑在新診斷肥胖T2DM患者中的應用
病歷資料患者男，47歲，因“高血糖伴頭暈乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰島素泵降血糖，血糖平穩后出院，改為二甲雙胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血壓病史3年，無糖尿病家族史。血壓 165/118 mmHg；身高 1.82 m，體重 115 kg，BMI 3
關于甘露糖受體的基本信息介紹
甘露糖受體是C-型是動物凝集素的一種，能夠有效快速的識別甘露糖以及巖藻糖末端的糖蛋白而組成一個有機防御體系。一般來說把甘露糖受體結構分為以下的部分:N端富含Cys區；139～192號氨基酸區；糖配體結合區CRD；糖基化位點；胞漿區及跨膜區。
β受體阻滯劑的基本信息介紹
β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種藥物類型。腎上腺素受體分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為3 種類型，可激動引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等和脂肪分解。這些效應均可被β受體阻
凝集素受體的基本信息介紹
凝集素是從各種植物或低等動物組織中分離而得到的一類特殊蛋白質,能與動植物細胞表面的受體發生特異性結合產生一系列的生理效應。它們通過與細胞表面寡糖結構決定簇的交互作用導致細胞發生凝集,因而又稱凝集素。最早發現它們能誘導紅細胞發生凝集而用于臨床血型分類,故又有植物血凝素之稱。已報道的凝集素多達500
關于Toll樣受體的基本信息介紹
Toll樣受體（Toll-like receptors, TLR）是參與非特異性免疫（天然免疫）的一類重要蛋白質分子，新近研究發現，TLR能結合機體自身產生的一些內源性分子（即內源性配體）。免疫佐劑可增強抗腫瘤免疫，其分子和細胞機制得到進一步闡明TLR也在其中扮演重要角色。由于腫瘤在發生發展過程
激動劑的分類介紹
一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應起促進作用，非選擇性的對某一類反應起促進作用。β受體激動劑（1）選擇性β1受體激動劑，如多巴酚丁胺；選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁、喘寧等。β2受體激動劑通過與氣道靶細胞膜上的β2受體結合，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內A
2型糖尿病新藥！禮來GIP/GLP1雙重受體激動劑tirzepatide
禮來（Eli Lilly）近日公布了評估雙效GIP和GLP-1受體激動劑tirzepatide（LY3298176）治療2型糖尿病III期SURPASS-3的陽性結果。數據顯示，治療52周后，與德谷胰島素治療組相比，tirzepatide治療組患者糖化血紅蛋白（A1C）和體重較基線顯著下降。
關于H2受體的新用法介紹
H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結合,競爭性地拮抗組胺與H2受體結合后引起的胃酸分泌,產生抑酸作用,用于治療消化性潰瘍。傳統的給藥方法是一日劑量分次給藥,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次；雷尼替丁150毫克,每天二次；法莫替丁20毫克,每天二次；尼扎替丁150毫克,
關于G蛋白偶聯受體的基本信息介紹
這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接（從肽鏈N端數起）第5和第6個跨膜螺旋的胞內環（第三個胞內環）上都有G蛋白（鳥苷酸結合蛋白）的結合位點。目前為止，研究顯示G蛋白偶聯受體只見于真核生物之中，而且參與了很多細胞信號轉導過程。在這些過程中，G蛋白偶聯受體能結合細胞
關于α受體阻滯劑的基本信息介紹
α受體阻滯劑是指可以選擇性的與α腎上腺受體結合，并不激動或減弱激動腎上腺素受體，卻能阻滯相應的神經遞質及藥物與α受體結合，從而產生抗腎上腺素作用。 α受體為傳出神經系統的受體，根據其作用特性與分布不同分為兩個亞型：α1、α2。 α1受體主要分布在血管平滑肌（如皮膚、粘膜血管，以及部分內臟血管